C07AG02 ● Карведилол (Carvedilol)

● Карведилол (Carvedilol) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: C07AG02 - засоби, які впливають на ССС; блокатори α- і β-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія: неселективний ß-адреноблокатор із судинорозширювальними властивостями і вторинною антиоксидантною активністю. Як судинорозширювальний засіб зменшує периферичний опір, а як β-адреноблокатор пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС); знижує активність реніну у плазмі крові, тому під час його застосування затримка рідини в організмі є поодиноким явищем; як конкурентний блокатор β-адренорецепторів має негативний хроно-, дромо-, батмо- та інотропний вплив; уповільнює провідність в AV вузлі; не має внутрішньої симпатоміметичної активності, чинить мембраностабілізуючу дію. При АГ його антигіпертензивний ефект не супроводжується підвищенням загального периферичного опору, як при застосуванні інших β-адреноблокаторів; незначною мірою знижує ЧСС, однак ниркова перфузія і їх ф-ція та периферичний кровообіг залишаються незмінними. Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - ч/з 2-3 год. після одноразового застосування і триває 24 год.; при тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається ч/з 3-4 тижні. При ІХС чинить антиішемічні та антиангінальні ефекти, які зберігаються при тривалому лікуванні; знижує перед- і післянавантаження на серце. Сприятливий ефект
карведилолу на гемодинаміку серця, фракцію викиду лівого шлуночка спостерігається при ішемічній формі СН; при СН зменшує кінцевий систолічний і кінцеводіастолічний об’єм, та периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній ф-ції серця не змінюються. При порушенні ф-ції лівого шлуночка альфа1-адреноблокуюча дія карведилолу призводить до розширення артеріальних і, меншою мірою, венозних судин.

Показання для застосування ЛЗ: есенціальна АГБНФ; ІХС: стабільна стенокардія БНФ; хр.СН помірного та тяжкого ступеня, як додаткове лікуванняБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Есенціальна гіпертензія: самостійно або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо діуретиками, максимальна рекомендована разова доза 25 мг, а МДД -50 мг; для дорослих початкова рекомендована доза - 12,5 мг 1 р/добу, потім лікування продовжують по 25 мг 1 р/добу; при необхідності доза може бути поступово збільшена з інтервалом у 2 тижні; для літніх пацієнтів початкова рекомендована доза при АГ-12,5 мг 1 р/добуБНФ, що також може бути достатнім і для тривалого лікування, при необхідності дозу можна збільшувати поступово з інтервалами у 2 тижні; ІХС (стабільна стенокардія): рекомендована початкова доза 12,5 мг 2 р/добу в перші 2 дні, лікування продовжують по 25 мг 2 р/добуБНФ, за необхідності, доза може поступово збільшена з інтервалом у 2 тижні до рекомендованої МДД 100мг/добу, розділеної на два прийоми; для літніх пацієнтів рекомендована початкова доза 12,5 мг 2 р/добу в перші 2 дні, після цього по 25 мг 2 р/добуБНФ, що є рекомендованою МДД. Хр.СН: початкова доза - 3,125 мг 2 р/добу протягом 2-х тижнів, при добрій переносимості дозу збільшують із інтервалами не менш 2-х тижнів, до 6,25 мг 2 р/добу, потім до 12,5 мг 2 р/добу, потім до 25 мг 2 р/добу; дозу варто збільшувати до максимальної, переносимої хворим (у пацієнтів з масою тіла менш 85 кг максимальна рекомендована доза - 25 мг 2 р/добу, при масі тіла понад 85 кг 50 мг 2 р/добуБНФ; підвищення дози до 50 мг 2 р/добу повинно проводитися обережно; якщо карведілол був відмінений, лікування повинне знову починатися з дози 3,125 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням як рекомендовано вище.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність; артеріальна гіпотензія; прогресування СН; брадикардія, периферичні набряки, набряк (генералізований, периферичний, набряк статевих органів та ніг), ортостатична гіпотензія, гіперволемія, АГ, втрата свідомості, прискорене серцебиття, AV блокада, дисфункція лівого шлуночка після г.ІМ, стенокардія, набряк легенів; периферичні порушення кровообігу, переміжна кульгавість або феномен Рейно; бронхіт, пневмонія, інфекція ВДШ, БА, грипоподібні с-ми, бронхоспазм, нежить, чхання, пневмонія; нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, диспепсія, закреп, сухість у роті, мелена; інфекція сечовивідних шляхів; ГНН та порушення ф-ції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/або нирковою недостатністю, розлади сечовипускання; нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія; депресія, пригнічений настрій, порушення сну; анемія; астенія, біль, підвищення to тіла; біль у кінцівках, артралгія, судоми, атрофія м’язів; пригнічення регуляції рівня глюкози у крові, гіперглікемія, гіпоглікемія, анорексія, збільшення/зниження маси тіла, гіперхолестеролемія, порушення контролю глюкози в крові у пацієнтів з уже існуючим ЦД, прояви латентного діабету, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, затримка рідини; тромбоцитопенія, лейкопенія, зменшення рівня протромбіну, анемія, р-ції у вигляді г.печінкової недостатності і порушення ф-ції печінки у хворих із генералізованим атеросклерозом; підвищення АЛТ, АСТ, гаммаглютамілтрансферази; парестезія, гіпестезія, вертиго; зниження сльозовиділення, сухість очей, порушення зору, подразнення очей; АР, включаючи: алергічну екзантему, дерматит, підвищене потовиділення, кропив’янку, свербіж; ураження шкіри, подібні до псоріазних та червоного плескатого лишая, псоріатичне ураження шкіри або погіршення вже існуючого стану, алопеція; анафілактичні р-ції; ангіоневротичний набряк; с-ром СтівенсаДжонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиморфна еритема; порушення еректильної ф-ції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів; декомпенсована СН, нестабільна СН; СН IV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає в/в введення інотропних засобів; AV блокада ІІ і ІІІ ст. (якщо не встановлений постійний водій ритму); супутнє в/в введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу I); виражена брадикардія (ЧСС <50 уд/хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт.ст.); кардіогенний шок; ССС вузла (включаючи синоатріальну блокаду); декомпенсована СН, яка потребує в/в введення позитивних інотропних засобів та/або сечогінних засобів; легеневе серце, легенева гіпертензія; БА або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що  супроводжуються бронхоспазмом; феохромоцитома (при відсутності адекватного контролю α-блокаторами); стенокардія Принцметала; виражені порушення ф-ції печінки; супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В); непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; метаболічний ацидоз; період вагітності або годування груддю; дитячий вік.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 37,5 мг.

Торговельна назва: