C02AB01 ● Метилдопа (Methyldopa)

●        Метилдопа (Methyldopa) * [ВООЗ] (див. п. 12.3.8.5.1. розділу "УРОЛОГІЯ, АНДРОЛОГІЯ, СЕКСОПАТОЛОГІЯ, НЕФРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: C02AB01 - Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії.

Основна фармакотерапевтична дія: гіпотензивний лікарський засіб з центральним механізмом дії; потрапляючи у ЦНС, препарат чинить гіпотензивну дію завдяки своїм активним метаболітам (альфа-метил-епінефрину та альфа-метил-норепінефрину); стимулюючи альфа2-адренорецептори нейронів стовбура мозку, він знижує тонус симпатичної нервової системи; помірно знижує рівень реніну у плазмі крові і загальний периферичний опір судин; пригнічуючи фермент допа-декарбоксилазу, зменшує синтез норадреналіну, допаміну, серотоніну і тканинну концентрацію норадреналіну та адреналіну; не чинить прямого впливу на ф-цію серця; хвилинний об’єм крові змінює мало; не спричиняє рефлекторну тахікардію, підвищує швидкість клубочкової фільтрації та нирковий кровообіг, та фракцію фільтрації; дещо зменшує ЧСС; ефективно знижує АТ у положенні лежачи на спині та у положенні стоячи, рідко спричиняє ортостатичну гіпотензію.

Показання для застосування ЛЗ: Артеріальна гіпертензіята дози ЛЗ: Зазвичай початкова доза для дорослих 250 мгБНФ 1 р/добу (перед сном) протягом перших 2 днів; потім добову дозу можна поступово збільшувати на 250 мг ч/з кожні 2 дні до досягнення адекватного зниження АТ; підтримуюча доза препарату зазвичай становить 500 мг - 2 г на добу, яку слід розподіляти на 2-4 прийоми. МДД не повинна перевищувати 3 г;БНФ якщо на тлі прийому препарату у дозі 2 г/добу відзначається недостатньо ефективне зниження АТ, рекомендується комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами; толерантність до препарату може розвиватися, як правило, між другим і третім місяцем терапії; призначення додатково сечогінного засобу або збільшення дози метилдопи відновить ефективний контроль АТ; відміна метилдопи супроводжується оборотним підвищенням АТ, яке спостерігається, як правило, у межах 48 год.; препарат можна призначати пацієнтам, які вже отримують терапію іншими антигіпертензивними препаратами, за умови поступової відміни цих лікарських засобів, у таких випадках початкова доза метилдопи не повинна перевищувати 500 мг на добу; збільшення дози повинно відбуватися при необхідності, з інтервалом не менше 2 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: седація (зазвичай транзиторна), головний біль, парестезії, запаморочення, занепокоєння, депресія, психоз (помірний і тимчасовий), нічні кошмари, зниження лібідо, імпотенція; паркінсонізм, хореоатетоз, цереброваскулярна недостатність (може супроводжуватися гіпотензією), периферичний лицевий параліч (параліч Белла); зниження розумової активності, с-ром каротидного синусу, психічні розлади; загострення стенокардії, застійна СН, синусова брадикардія, гіперчутливість синусу сонної артерії, ортостатична гіпотензія; периферичні набряки, збільшення маси тіла, міокардит, перикардит, AV блокада; панкреатит, коліт, блювання, діарея, сіалоденіт, запалення або забарвлення язика у чорний колір, нудота, блювання, запор, здуття живота, метеоризм, сухість у роті, глосодінія; жовтяниця, гепатит, холестаз, зміни показників ф-ції печінки, некротичний гепатит; пригнічення ф-ції кісткового мозку, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, еозинофілія, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, клітини червоного вовчака, ревматоїдний фактор, позитивний тест Кумбса; васкуліт, пропасниця, спричинена препаратом, еозинофілія; гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея, аменорея, збільшення грудей; почервоніння;  токсичний епідермальний некроліз, екзема або висип, схожий на лишай, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; артралгія, опухання суглобів, м’язовий біль, міалгія; закладеність носа; позитивні показники тестів на антинуклеарні антитіла, LE-клітини та ревматоїдний фактор, підвищена активність печінкових трансаміназ, підвищення концентрації сечовини в крові; імпотенція, порушення сім’явиверження, сіалоденіт, збільшення грудей, гінекомастія, аменорея, розлад лактації, психічні розлади, включаючи кошмари, зворотні м'які психози або депресію, зниження лібідо.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу; порушення ф-ції печінки, пов’язані з попередньою терапією метилдопою; г.порушення ф-ції печінки (включаючи г.гепатит та активний цироз печінки); сумісне застосування з інгібіторами МАО; депресія; феохромацитома; порфірія.

Торговельна назва: