C07AB02 ● Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)

●        Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate) * [ВООЗ] (див. п. 31.1.1.2. розділу "Формуляр первинної медичної допомоги")

Фармакотерапевтична група: С07АВ02 - селективні блокатори β-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: β-блокатор адренергічних рецепторів з відносною бета1-селективністю («кардіоселективністю») без внутрішньої симпатоміметичної активності; специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних β1-рецепторів; зменшує потребу міокарда у кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів); знижує систолічний  АТ, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії; зниження діастолічного АТ настає ч/з кілька тижнів регулярного застосування; знижує плазматичну активність реніну, інгібуючи β2-рецептори може викликати збільшення тонусу гладких м’язів. Не має β-стимулюючого ефекту та проявляє незначну мембраностабілізуючу активність; зменшує дію катехоламінів при фізичному та психоемоційному навантаженні, призводить до зменшення ЧСС, знижує серцевий викид та знижує підвищений  АТ; чинить менший скоротливий ефект на м’язи бронхів порівняно з впливом неселективних β-блокаторів, що дозволяє проводити лікування метопрололом у комбінації зі стимуляторами бета2-рецепторів у пацієнтів із БА або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень; впливає на вивільнення інсуліну та на вуглеводний обмін меншою мірою, ніж неселективні β-блокатори, і тому може застосовуватися у пацієнтів із ЦД; СС р-ції при гіпоглікемії менш виражені при застосуванні метопрололу, повернення рівнів цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж при застосуванні неселективних блокаторів β-рецепторів. В/в терапія метопрололом при ІМ зменшує вираженість болю в грудній клітці та знижує частоту фібриляції та тріпотіння передсердь; раннє введення (впродовж 24 год. після появи перших симптомів) дає змогу обмежити розвиток та поширення зони ІМ. При пароксизмальній передсердній тахікардії та фібриляції/тріпотінні передсердь спостерігається зниження частоти скорочення шлуночків серця.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в введення: суправентрикулярна тахіаритмія - на початковому етапі 5 мг (5 мл) в/в зі швидкістю 1-2 мг/хвБНФ; введення в такій дозі може повторюватися кожні 5 хв. до досягнення необхідного ефекту; зазвичай загальна доза 10-15 мгБНФ є достатньою; МДД - 20 мг; профілактика і лікування ішемії міокарда, тахіаритмія і біль у випадку підозрюваного або діагностованого ІМ: г. стан: в/в 5 мг, введення можна повторювати кожні 2 хв; максимальна доза 15 мг; ч/з 15 хв після останньої ін’єкції призначити внутрішньо 50 мг кожні 6 год. впродовж 48 год; p/os: АГ - рекомендована доза становить 50-100 мг на добуБНФ (1 р/добу вранці або 2 рази ̶ вранці та ввечері); якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, добову дозу можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері), або комбінувати препарат з іншими  антигіпертензивними препаратами; стенокардія (в т.ч.після ІМ) - рекомендована доза 50-100 мг на добуБНФ (1 р/добу вранці або 2 рази - вранці та ввечері), якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері); у разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії. Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію) - рекомендована доза 100-200 мг/добуБНФ (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці; дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг ввечері). При г. ІМ лікування починають якомога швидше після госпіталізації, початкова доза ̶ 5 мг метопрололу тартрату в/в, залежно від переносимості, наступні дози по 5 мг можна вводити в/в з інтервалом в 2 хв до досягнення загальної максимальної дози 15 мгБНФ метопрололу тартрату, якщо повна доза 15 мг, введена в/в, переноситься добре, ч/з 15 хв. після останнього в/в введення 1 раз застосовують 50 мг перорально; у  наступні 48 год. 50 мг застосовують перорально кожні 6 год.; для пацієнтів, які не переносили дозу більше 15 мг метопрололу тартрату в/в, подальшу пероральну терапію слід розпочинати з обережністю з 25 мг;  підтримувальна доза - рекомендована доза становить 200 мг у два прийоми (вранці та ввечері); якщо спостерігається зниження ЧСС і/або АТ або інші ускладнення, які потребують лікування, застосування препарату слід припинити негайно; гіперкінетичний серцевий с-ром - рекомендована доза 50-100 мг на добу (приймати 1 раз вранці або розділити на два прийоми ̶ вранці та ввечері); якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері); попередження нападів мігрені - рекомендована добова доза 100-200 мг/добуБНФ (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці; дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг ввечері).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія, відчуття серцебиття; біль у грудній клітці, минущі загострення СН та стенокардії, кардіогенний шок у пацієнтів з г. ІМ, серцева блокада І-ІІ ст.; подовження AV-провідності, порушення ритму серця; тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія; головний біль, запаморочення; парестезії; порушення зору, сухість та/або подразнення очей; кон’юнктивіт; дзвін у вухах;  задишка при фізичному навантаженні; бронхоспазм у пацієнтів із БА або астматичними проблемами; риніт; загострення ниркової недостатності; біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор, печія, здуття; порушення відчуття смаку; сухість у роті; АР на шкірі; загострення псоріазу, р-ції фотосенсибілізації, пітливість, випадіння волосся; м’язові судоми, біль у суглобах; периферійний холод у кінцівках; непритомність; гангрена у пацієнтів із тяжкими порушеннями з боку периферичних судин; підвищена втомлюваність; набряки, збільшення маси тіла; підвищення рівнів трансаміназ; гепатит; дисфункція лібідо зворотного характеру; депресія, нічні кошмари, порушення сну; погіршення пам’яті, перепади настрою; порушення смакових відчуттів; сплутаність свідомості, нервозність, неспокій, галюцинації; порушення здатності концентрації уваги; відхилення від норми з боку показників ф-ції печінки; при в/в введені може у рідких випадках спричинити клінічно значуще падіння АТ; безсоння, сонливість, амнезія, погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення с-томів переміжної кульгавості, висип (псоріатиформна кропив’янка, дистрофічні ураження шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком); р-ції у місці введення; ЦД, загострення ЦД, гіпоглікемія; зміна особистості, надмірні сновидіння; порушення слуху, тинітус; респіраторний дистрес-с-ром; м’язова слабкість, м’язові спазми; моноартрит, поліартрит; хвороба Пейроні; зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності, підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину.

Протипоказання до застосування ЛЗ: кардіогенний шок; СССВ; АV-блокада ІІ і ІІІ ст.; синоатріальна блокада; нестабільна, некомпенсована СН (набряк легенів, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія) і пацієнти, які отримують інотропну терапію, що триває або проводиться час від часу і спрямована на β-рецептори; cимптоматична брадикардія; артеріальна гіпотензія; метопролол не слід призначати пацієнтам із підозрою на г.  ІМ доти, доки ЧСС становить < 45 уд./хв, інтервал P-Q становить > 0,24 секунди або систолічний АТ становить < 100 мм рт.ст.; при суправентрикулярній тахіаритмії не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний тиск крові становить нижче 110 мм рт.ст.; захворювання периферичних судин із загрозою розвитку гангрени; гіперчутливість до метопрололу тартрату або інших β-блокаторів та допоміжних речовин; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз; протипоказаний у випадках, коли г. ІМ ускладнюється серцевою блокадою І ст. та/або тяжкою СН; бронхіальна гіперреактивність (БА), тяжка форма хр. обструктивних бронхолегеневих захворювань; супутня терапія інгібіторами МАО А; застосування протипоказано хворим, яким проводиться в/в введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших анти ритмічних препаратів (таких як дизопірамід).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,15 г., парентерально - 0,15 г.

Торговельна назва: