C02AC01 ● Клонідин (Clonidine)

●          Клонідин (Clonidine) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: С02АС01 - антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія: є похідним імідазоліну, який як α2-адреноміметик центральної дії стимулює постсинаптичні α2-адренорецептори, які розташовані в ЦНС, що приводить до зниження тонусу симпатичного відділу нервової системи та зниження концентрації норадреналіну у плазмі крові. Гальмує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень за механізмом негативного зворотного зв’язку при стимуляції α2- адренорецепторів. Крім центральної дії може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних α1- адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування клонідину проявляється незначним підвищенням рівня АТ на початку лікування. Оскільки центральний ефект є набагато більш вираженим, ніж периферичний, він маскує периферичні вазоконстрикторні ефекти клонідину при тривалому лікуванні; посилює вагусні рефлекси, які знижуютьЧСС. Приводить до гальмування вазомоторного центру та поступового зниження тонусу периферичної частини симпатичного відділу нервової системи, внаслідок знижується рівень АТ та периферичний судинний опір, зменшується ЧСС та об’єм серцевого викиду; антигіпертензивний ефект розвивається приблизно ч/з 30‒60 хв. Опір ниркових судин знижується, швидкість клубочкової фільтрації залишається незмінною, незважаючи на зниження тиску. Церебральний кровообіг впливу майже не зазнає; тривале лікування спричиняє зниження терапевтичної відповіді на вазоактивні речовини, які застосовуються. Знижує ВОТ, чинить седативну та аналгетичну дію, зменшує прояв опіоїдної та алкогольної абстиненції, почуття необґрунтованого страху.

Показання для застосування ЛЗ: гіпертонічний криз (за винятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко - лікування АГБНФ (у складі комплексної терапії), абстинентний с-м при опіоїдній наркозалежності (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Табл. призначати всередину, незалежно від прийому їжі; дозу  підбирати суворо індивідуально; відміну препарату завжди проводити поступово впродовж 1‒2 тижнів. АГ: початкова доза зазвичай становить 0,075 мг 2‒3 р/добу;БНФ у разі необхідності дозу слід поступово збільшити до середньої добової дози - 0,9 мг (6 табл.); зазвичай ефективна терапевтична доза становить 0,15 мг (1 табл.) 2‒3 р/добу; максимальна разова доза - 0,3 мг (2 табл.), МДД - 1,5 мг (10 табл.). Гіпертонічний криз: призначати по 0,15‒0,3 мг (1‒2 табл.) сублінгвально (за відсутності вираженої сухості у роті). Абстинентний с-ром: призначати в умовах стаціонару по 0,15‒0,3 мг (1‒2 табл.) 3 р/добу з інтервалом 6‒8 год. впродовж 5‒7 діб; при розвитку побічних ефектів разові дози поступово зменшувати протягом 2‒3 діб, після чого, у разі необхідності, препарат відмінити. Р-н д/ін’єкц.: застосовують тільки дорослим в умовах стаціонару в/в, в/м або п/ш; при в/в введенні розводять 0,5- 1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01 % р-ну клонідину в 10-20 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду і вводять струминно повільно - протягом 3-5 хв. під суворим контролем за АТ; у тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3-4  введення на добу; в/м та п/ш вводять 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) нерозведеного р-ну клонідину; вища разова доза - 0,15 мг, МДД - 0,6 мг (розподілена на 4 введення).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, зниження апетиту/анорексія, нудота,  блювання, запори, зниження шлункової секреції, абдомінальний біль, псевдообструкція товстого кишечнику, біль  у слинних залозах, у т.ч. навколовушній залозі, паротит; помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит; брадикардія/тахікардія, застійна СН, загострення існуючої СН; набряки, зміни ЕКГ (блокада синусового вузла, вузлова брадикардія, високий ступінь AV-блокади, аритмії), ортостатична гіпотензія/колапс, пальпітація, с-ром Рейно, синкопе; астенія, втомлюваність, слабкість, головний біль; розлади сну, сонливість/безсоння, запаморочення, седація, тимчасові стани сплутаності свідомості, порушення сприйняття, зниження швидкості психічних та фізичних р-цій, тривожність, збудження, нервозність, депресія, яскраві та/або кошмарні сновидіння, делірій, галюцинації (зорові, слухові), парестезії, тремор; блідість/гіперемія шкіри, р-ції гіперчутливості, свербіж, висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, алопеція; гінекомастія; транзиторне підвищення рівня глюкози, КФК в сироватці крові, затримка іонів натрію та води, що проявляється набряками нижніх кінцівок, збільшенням ваги; періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії; закладеність носа, сухість слизової оболонки носа, порушення дихання; розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах; утруднення та затримка сечовипускання, ніктурія, зниження потенції та/або лібідо, еректильна дисфункція; тромбоцитопенія; гарячка, нездужання, при раптовій відміні - с-ром відміни (різке підвищення АТ); слабопозитивна проба Кумбса, підвищення чутливості до алкоголю, при сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) - набряк слизових оболонок, утруднення дихання.