● Фуросемід (Furosemide) * [ВООЗ]
Фармакотерапевтична група: С03СА01 - високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів.
Основна фармакотерапевтична дія: петльовий діуретик швидкої дії, що має відносно сильний та короткочасний діуретичний ефект; блокує Na+K+2Cl-котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле: ефективність салуретичної дії фуросеміду, т.ч., залежить від того, чи потрапляє ЛЗ до канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму; діуретичний ефект виникає у результаті інгібування реабсорбції натрію хлориду у цьому сегменті петлі Генле; внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35 % гломерулярної фільтрації натрію; вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв'язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію; підвищується екскреція іонів кальцію та магнію; спричинює дозозалежну стимуляцію системи ренін-ангіотензин-альдостерон; при СН призводить до г. зменшення серцевого переднавантаження (шляхом звуження ємкісних венозних судин); цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим та припускає адекватну ф-цію нирок з активацією системи ренін-ангіотензин і неушкодженим синтезом простагландинів; окрім цього, завдяки натрійуретичному ефекту знижує реактивність судин відносно катехоламінів, яка збільшена у хворих з АГ; антигіпертензивна ефективність пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об’ємом крові та зменшеною відповіддю гладеньких м’язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами. Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 1 год. після перорального прийому; безперервна інфузія фуросеміду є більш ефективною, ніж повторні болюсні ін’єкції; окрім певної болюсної дози лікарського засобу, не спостерігається значного збільшення ефекту.
Показання для застосування ЛЗ: набрякиБНФ, ВООЗ при хр. застійній СН (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків), при г. застійній СН, при нефротичному с-мі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків), при захворюваннях печінки (у разі необхідності - для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону), при хр. нирковій недостатності; г. ниркова недостатністьВООЗ, у т.ч. у вагітних або під час пологів; АГБНФ; гіпертензивний криз (як підтримуючий засіб), підтримка форсованого діурезу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих МДД 1500 мгБНФ, для дітей доза для парентерального введення 1 мг/кг маси тіла, але МДД не вище 20 мг, для p/os прийому 2 мг/кг маси тіла, але МДД не вище 40 мг; набряки при хр.застійній СН - початкова доза ЛЗ для p/os прийому 20-50 мг/добу, на 2-3 прийоми; набряки при нефротичному с-мі - початкова доза p/os 40-80 мг/добу; набряки при г. застійній СН - початкова доза 20-40 мг у вигляді болюсної ін’єкції, можна регулювати дозу відповідно до терапевтичної відповіді пацієнта; при г.нирковій недостатності - початкова доза 40 мг у вигляді в/в ін’єкції, якщо призначення даної дози не призводить до бажаного збільшення виведення рідини, можна призначати у вигляді безперервної в/в інфузії, розпочинаючи з введення від 50 мг до 100 мг/1 год; набряки при захворюваннях печінки - як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у тих випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону є недостатнім, дозу обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини, в/в початкова разова доза 20-40 мг, початкова добова p/os доза 20-80 мг; гіпертензивний криз - початкова доза 20-40 мг у вигляді в/в болюсної ін’єкції; підтримка форсованого діурезу у випадку отруєння - початкова доза 20-40 мг в/в; в/в призначати у вигляді повільної ін’єкції або інфузії зі швидкістю не більше 4 мг/хв; пацієнтам із вираженими порушеннями ф-ції печінки (креатинін сироватки крові > 5 мг/дл) вводити інфузію зі швидкістю не більше 2,5 мг/хв; у вигляді в/м ін’єкції обмежувати лише винятковими випадками, коли недоцільний прийом внутрішньо та в/в введення. Набряки при ХНН: слід обережно титрувати дозу для забезпечення поступової початкової втрати рідини; для дорослих пацієнтів - застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na+), рекомендована початкова добова доза для перорального прийому 40-80 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення електролітного балансу (в т.ч. з клінічними проявами), зневоднення і гіповолемія, особливо у пацієнтів літнього віку; підвищення рівнів креатиніну, тригліцеридів у крові; гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія; підвищення рівнів сечової к-ти у крові; напади подагри, зниження толерантності до глюкози, перебіг ЦД може перейти із латентної форми у маніфестну, гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення рівня сечовини у крові, метаболічний алкалоз, псевдо-с-м Барттера, гіпотензія, в т.ч. ортостатична гіпотензія, васкуліт, тромбоз, збільшення об'єму сечі, тубуло-інтерстиційний нефрит; підвищення рівнів натрію, хлору в сечі; затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією відтоку сечі); нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених немовлят; ниркова недостатність, нудота, блювання, діарея, г. панкреатит, холестаз, підвищення рівнів трансаміназ, порушення слуху, глухота, дзвін у вухах, запаморочення, втрата свідомості, головний біль; свербіж, кропив'янка, висипання, бульозний дерматит, мультиформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, р-ція фоточутливості, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, г. генералізований екзантематозний пустульоз і DRESS-с-м (медикаментозне висипання з еозинофілією і системною симптоматикою), важкі анафілактичні або анафілактоїдні р-кції (зокрема такі, що супроводжуються шоком), парестезія, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з гепатоцелюлярною недостатністю, гемоконцентрація, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, апластична анемія або гемолітична анемія, підвищений ризик незарощення артеріальної протоки при призначенні недоношеним немовлятам протягом перших тижнів життя, підвищення t° тіла, місцеві р-ції, біль після в/м ін'єкції; загострення або активація системного червоного вовчака; рабдоміоліз, часто на фоні важкої гіпокаліємії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату, у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (на сульфонамідні а/б або сульфанілсечовину) може виявитися перехресна чутливість до фуросеміду; гіповолемія або зневоднення організму; ниркова недостатність у вигляді анурії, в яких не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід; ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами; тяжка гіпокаліємія; тяжка гіпонатріємія; прекоматозний та коматозний стани, що асоціюються з печінковою енцефалопатією; не слід призначати у період вагітності, годування груддю; інтоксикація наперстянкою; супутні застосування препаратів калію або калійзберігаючих діуретиків; хвороба Аддісона.
Визначена добова доза (DDD): перорально - 40 мг., парентерально - 40 мг.
Торговельна назва:
|
|
Торговельна назва |
Виробник/країна |
Форма випуску |
Дозування |
Кількість в упаковці |
Ціна DDD, грн. |
Офіцій ний курс обміну, у.о. |
|
I. |
ФУРОСЕМІД |
ПАТ "Київмедпрепарат", Україна |
табл. у бл. |
40мг |
№10х5 |
0,39 |
|
|
ФУРОСЕМІД |
Дочірнє підприємство "Фарматрейд", Україна |
р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. у конт. чар/уп. |
10мг/мл |
№5х2 |
відсутня у реєстрі ОВЦ |
||
|
ФУРОСЕМІД |
Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко- фармацевтичний завод"/Товариство з обмеженою відповідальністю "Агрофарм", Україна/Україна |
табл. у бл. |
40мг |
№10х5 |
0,35 |
|
|
|
|
ФУРОСЕМІД |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії), Україна/Україна |
р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. в пач., у бл. |
10мг/мл |
№10, №10х1, №5х2 |
відсутня у реєстрі ОВЦ |
|
|
ФУРОСЕМІД |
Товариство з обмеженою відповідальністю "Дослідний завод "ГНЦЛС" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою відповідальністю "ФАРМЕКС ГРУП" (всі стадії виробництва, контроль якості, випуск серії)/Товариство з обмеженою , Україна/Україна/Україна |
табл. у бл. |
40мг |
№10х5 |
0,19 |
|
|
|
ФУРОСЕМІД- ДАРНИЦЯ |
ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна |
табл. у конт. чар/уп. |
40мг |
№10х5 |
0,50 |
|
|
|
ФУРОСЕМІД- ДАРНИЦЯ |
ПрАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", Україна |
р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. у конт. чар/уп. |
10мг/мл |
№10х1, №5х2 |
відсутня у реєстрі ОВЦ |
||
|
II. |
ЛАЗИКС® |
Зентіва Прайвіт Лімітед, Індія |
табл. у стрип. |
40мг |
№15х3 |
відсутня у реєстрі ОВЦ |
|
|
ЛАЗИКС® НЕО |
С.С. "Зентіва С.А.", Румунія |
р-н д/ін'єк. по 2мл в амп. |
10мг/мл |
№10 |
відсутня у реєстрі ОВЦ |
||
|
ФУРОСЕМІД СОФАРМА |
АТ "Софарма", Болгарія |
табл. у бл. |
40мг |
№10х2 |
0,95 |
40,51/€ |
|