C03DA04 ● Еплеренон (Eplerenone)

●      Еплеренон (Eplerenone)

Фармакотерапевтична група: C03DA04 - калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Еплеренон

Основна фармакотерапевтична дія: має відносну селективність у зв’язуванні з рекомбінантними рецепторами людини до мінералокортикоїдів порівняно з його взаємодією з рекомбінантними рецепторами людини до глюкокортикоїдів, прогестерону та андрогенів; перешкоджає зв’язуванню рецепторів з альдостероном - важливим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що бере участь у регулюванні АТ та задіяна у патофізіологічних механізмах розвитку СС захворювань; призводить до стійкого підвищення рівня реніну в плазмі крові та рівня альдостерону в сироватці кров, при цьому не відбувається пригнічення дії еплеренону; знижує  ризик летального наслідку з будь-яких причин (переважно за рахунок зниження летальності внаслідок порушень з боку ССС).

Показання для застосування ЛЗ: доповнення до стандартного лікуванняБНФ із застосуванням β-блокаторів з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов’язаних із СС захворюваннями, у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %) та клінічними ознаками CН після нещодавно перенесеного ІМБНФ; доповнення до стандартної оптимальної терапіїБНФ з метою зниження ризику захворюваності та смертності, пов’язаної із СС захворюваннями, у дорослих пацієнтів із СН II класу (хр.) за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 30 %)БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: СН після перенесеного ІМ - рекомендована підтримуюча доза - 50 мг 1 р/добуБНФ ; лікування розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу, в подальшому доза підлягає титруванню до досягнення необхідної дози 50 мг 1 р/добу протягом 4 тижнівБНФ з урахуванням рівня іонів калію у сироватці крові, лікування еплереноном зазвичай розпочинають ч/з 3-14 діб після г.ІМ; пацієнти з СН II класу (хр.) за класифікацією NYHA - розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу та поступово підвищувати до цільової дози 50 мг 1 р/добу, бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію у сироватці крові, пацієнтам, у яких рівень калію у сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не розпочинати лікування еплереноном; корекція дози після початку лікування: концентрація калію у сироватці крові (ммоль/л) (кК+)< 5,0 ммоль/л - від 25 мг 1 р/2 дні до 25 мг 1 р/добу, з 25 мг 1 р/добу до 50 мг 1 р/добу; (кК+) - 5,5-5,9 ммоль/л - з 50 мг 1 р/добу до 25 мг 1 р/добу, з 25 мг 1 р/добу до 25 мг 1 р/2 дні, з 25 мг 1 р/2 дні до тимчасової відміни; (кК+) > 6,0 -тимчасова відміна, після тимчасової відміни еплеренону ч/з підвищення рівня калію до >6 ммоль/л відновлення лікування можливе у дозі 25мг 1раз/2 дні після зниження концентрації калію нижче рівня 5 ммоль/л.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пієлонефрит, інфекції, фарингіт; еозинофілія; гіпотиреоз; гіперкаліємія, гіперхолестеринемія; гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія; безсоння; запаморочення, синкопе, головний біль; гіпестезія; лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь; тахікардія; гіпотензія; тромбоз  артерій  кінцівок,  ортостатична  гіпотензія;  кашель;  діарея,  нудота,  запор,  блювання;  здуття  живота; висипання, свербіж; гіпергідроз, ангіоневротичний набряк; м’язові спазми, біль у спині; біль у кістково-м’язовій системі; порушення ф-ції нирок; холецистит; гінекомастія; астенія; нездужання; підвищення сечовини крові, підвищення рівня креатиніну; зниження кількості рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до еплеренону або до будь-якої з допоміжних речовин, рівень калію в сироватці крові > 5 ммоль/л на момент початку лікування, ниркова недостатність тяжкого ступеня (розрахункова швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2), печінкова недостатність тяжкого ступеня  (клас С за класифікацією Чайлда-П’ю), лікування калійзберігаючими сечогінними препаратами, калієвмісними добавками або потужними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазолом, кетоконазолом, ритонавіром, нелфінавіром, кларитроміцином, телітроміцином та нефазодоном), одночасне застосування еплеренону у потрійній комбінації разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 50 мг.

Торговельна назва: