C01DA08 ● Ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate)

●          Ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: С01DA08 - вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Органічні нітрати.

Основна фармакотерапевтична дія: діє як донор оксиду азоту, який призводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного (цГМФ), т.ч., стимулюється (цГМФ)-залежна протеїнкіназа і внаслідок цього змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітинах гладких м’язів, що призводить до зниження скорочуваності міозину; спричиняє розслаблення гладких м’язів судин, що призводить до їх вазодилатації; дія його поширюється на периферичні вени і артерії, що сприяє венозному депонуванню крові і зменшує венозне повернення до серця; т.ч. знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження); дія на артерії, а при вищих дозах - на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (постнавантаження), що зменшує роботу серця; вплив як на перед- так і на постнавантаження призводить до подальшого зменшення споживання серцем кисню; спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичними ураженнями; дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами поліпшує перфузію міокарда; розширює просвіт у місці ексцентричного стенозу, послаблює коронарний спазм; при застійній СН поліпшується гемодинаміка у спокої та при навантаженні; т.ч. збільшення подачі кисню при зменшенні потреби в ньому до серцевого м’яза зменшує площу ураження міокарда; розслабляє бронхіальні м’язи, м’язи ШКТ, жовчовивідних та сечовивідних шляхів

Показання для застосування ЛЗ: профілактика та довготривале лікування стенокардіїВООЗ, БНФ, крім випадків, зумовлених гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією;  симптоматичне лікування  нестабільної   стенокардії додатково до стандартної терапії, довготривала терапія вазоспастичної стенокардії (стенокардії Принцметала); г. лівошлуночкова СНБНФ, ВООЗ різної етіології (слабкість серцевого м’яза з порушенням ф-ції лівого шлуночка); г. ІМ. Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в для інтенсивної терапії у дорослих винятково в умовах стаціонару, в/в терапію розпочинають з дози 1-2 мг/год; потім дозу доводять до індивідуальних потреб, максимальна доза 8-10 мг/год, пацієнтам із СН можуть знадобитися вищі дози - до 10 мг/год - 50 мг/год, для в/в введення застосовують тільки розведений препарат; спрей: для припинення нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, що може спричинити напад, розпилення під язик 1-3 рази з інтервалом між упорскуваннями 30 сек.БНФ; разову дозу (до 3 упорскувань) для припинення нападу стенокардії можна збільшувати лише за рекомендацією лікаря; при г. ІМ або г. СН починають з 1-3 упорскувань, у разі відсутності ефекту протягом 5 хв. можна зробити ще одне впорскування; якщо і в наступні 10 хв. поліпшення не спостерігається, можна повторити застосування аерозолю під ретельним контролем АТ; табл. прол. дії за відсутності інших рекомендацій застосовувати незалежно від прийому їжі по 20 мг 2 р/добу; другу/наступну дозу приймати не раніше, ніж ч/з 6-8 год. після першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 20 мг 3 р/добу, але забезпечуючи 12-годинний інтервал; табл. прол. дії - по 40 мг 1 р/добу, другу/наступну дозу приймати не раніше, ніж ч/з 6-8 год після першої дози; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 40 мг 2 р/добу, але забезпечуючи 12-годинний інтервал; табл. прол. дії по 60 мг - по 1 табл. 1 р/добу; при підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 табл. 2 р/добу, але забезпечуючи 12- годинний інтервал кожні 24 год.; лікування розпочинати з найменших доз, поступово збільшуючи дозу до максимальної ефективної; тривалість курсу лікування визначається індивідуально; прийом препарату не можна різко припиняти.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль («нітратний» головний біль); запаморочення, сонливість, тахікардія, посилення симптомів стенокардії; ортостатична гіпотензія, судинний колапс (що інколи супроводжується брадиаритмією і втратою свідомості); нудота, блювання, печія; АР, висипання, припливи; ангіоневротичний набряк, с-ром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, свербіж, ексфоліативний дерматит; астенія, периферичний набряк (зазвичай у пацієнтів із лівошлуночковою недостатністю); крововилив у гіпофіз у пацієнтів з недіагностованою пухлиною гіпофіза; почервоніння язика у місті розприскування спрею; можливі  тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувалися нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням; тимчасова гіпоксемія ч/з відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією (у пацієнтів з ІХС це може призвести до гіпоксії міокарда); метгемоглобінемія, ізосорбід динітрат-індукована гемолітична анемія, розвиток толерантності до ізосорбіту динітрату, та перехресної толерантності по відношенню до інших нітратів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гiперчутливість до препарату; г. судинна недостатність (шок, судинний колапс); кардіогений шок при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче ніж 90 мм рт. ст.); гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; аортальний або мітральний стеноз; при вираженій анемії; при травмах голови; при геморагічному інсульті та інших захворюваннях, що супроводжуються крововиливом у мозок; при гіповолемії; закритокутова глаукома; тяжкі порушення ф-ції печінки та /або нирок; не можна застосовувати разом з інгібіторами фосфодіестерази (силденафіл, тадалафіл, варденафіл); під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази -  ріоцигуат; підвищений внутрішньочерепний тиск (у т.ч. при черепномозковій травмі, геморагічному інсульті), оскільки венодилатація може призвести до його подальшого підвищення; гіпертиреоз; гіпотермія.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 60 мг., перорально (аерозоль) - 20 мг., сублінгвально - 20 мг., парентерально - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва: