R03DA04 ● Теофілін (Theophylline) *

●          Теофілін (Theophylline) *

Фармакотерапевтична група: R03DA04 - засоби для системного застосування при  обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Теофілін.

Основна фармакотерапевтична дія: бронхолітичний, спазмолітичний засіб групи метилксантинів; механізм    діїзумовлений здатністю блокувати аденозинові рецептори, неселективно інгібувати фосфодіестеразу та підвищувати концентрацію цАМФ у тканинах, пригнічувати транспортування іонів кальцію ч\з «повільні» канали клітинних мембран і зменшувати його вихід із внутрішньоклітинних депо; гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, підвищує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми та поліпшує ф-цію дихальних і міжреберних м’язів; проявляє виразний бронхолітичний ефект, зумовлений безпосереднім розслабленням гладкої мускулатури бронхів; нормалізує дихальну ф-цію, сприяє насиченню крові киснем і зниженню концентрації вуглекислоти; стимулює центр дихання; посилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії; гальмує агрегацію тромбоцитів (інгібує фактор активації тромбоцитів і простагландину Е2), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію; проявляє стимулювальний вплив на ЦНС і діяльність серця, підвищує силу та ЧСС, збільшує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні; знижує тонус кровоносних судин (головним чином, судин мозку, шкіри та нирок); зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу; підвищує нирковий кровотік, проявляє помірний діуретичний ефект, розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Показання для застосування ЛЗ: ХОЗЛ, БА БНФ , емфізема легень, с-м центрального нічного апное, бронхообструктивний с-м БНФ при БА БНФ, бронхіті, емфіземі легень, порушеннях з боку дихального центру (нічне пароксизмальне апное), «легеневе серце»; легенева гіпертензія

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н вводять в/в; якщо пацієнт приймає препарати теофіліну p/os, дозу для парентерального введення знижують; при введенні пацієнт знаходиться в положенні лежачи; лікар контролює АТ, ЧСС, частоту дихання та загальний стан хворого; в/в струминно вводять повільно (протягом не менше 5 хв), в/в краплинно - зі швидкістю 30-50 крап./хв; дозу розраховують у міліграмах, враховуючи, що 1 мл містить 20 мг теофіліну; дорослим в/в струминно вводять у добовій дозі 10 мг/кг маси тіла (600-800 мг), розподілених на 3 введення; при кахексії та в осіб з початковою низькою масою тіла добову дозу зменшують до 400-500 мг, під час першого введення вводять не більше 200-250 мг; при появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на краплинне введення; дітям віком старше 14 років: в/в краплинно в дозі 2-3 мг/кг маси тіла; МДД для дітей віком старше 14 років - 3 мг/кг маси тіла; МДД, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну у плазмі: діти віком 3-9 років - 24 мг/кг маси тіла, 9-12 років - 20 мг/кг маси тіла, 12-16 років - 18 мг/кг маси тіла, пацієнти старше 16 років - 13 мг/кг маси тіла (або 900 мг); тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і чутливості до терапії, але не повинна перевищувати 14 діб; табл. застосовують p/os за 30-60 хв до їди або ч/з 2 год. після їди; дорослі та діти віком від 12 років з  масою тіла більше 45 кг: початкова доза 300 мг/добу; ч/з 3 дні у разі відсутності серйозних побічних дій дозу  можна збільшити до 450 мг/добу, ще ч/з 3 дні, за необхідності, дозу можна збільшити до 600 мг/добу; дітям від 6 БНФ до 12 років з масою тіла 20-45 кг ДД становить 150 мг БНФ , ч/з 3 дні лікування ДД можна підвищити до 300 мг, ще ч/з 3 дні застосування, за необхідності ДД можні підвищити до 450-600 мг; пацієнтам літнього віку із СС захворюваннями та/або порушеннями ф-ції печінки і нирок: добова доза 8 мг/кг маси тіла; дозування підбирається індивідуально, табл. приймають 2 р/добу; загальна доза не має перевищувати 24 мг/кг маси тіла для дітей і 13  мг/кг для дорослих; капс.: звичайна підтримувальна доза становить 200 мг 2 р/добу, у більш тяжких випадках доза може бути збільшена до 400 мг 2 р/добу; звичайна доза для підлітків становить 200 мг 2 р/ добу, звичайна доза для дітей віком від 6 років з масою тіла більше 20 кг становить 10-15 мг/кг/добу у 2 прийоми. Пацієнтам із нічною астмою або с-ромом центрального нічного апное можна приймати разову дозу лікарського засобу на ніч.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, головний біль, підвищена збудливість, дратівливість, неспокій, тривога, збудження, безсоння, занепокоєння, марення, порушення сну, тремор, судоми, слутаність/втрата свідомості, галюцинації, пресинкопальний стан, г. енцефалопатія, епілептиформні напади, делірій; біль у животі, біль шлунку, подразнення шлунка, нудота, блювання, анорексія, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, випадкова діарея, атонія кишечнику, зниження апетиту, стимуляція секреції к-ти шлункового соку, крововиливи травного тракту; порушення ф-ції печінки, жовтяниця; гіпокаліємія/гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, порушення кислотно-лужної рівноваги та збільшення рівня креатиніну крові, рабдоміоліз, м’язові спазми; біль у грудній клітці, аритмія, порушення серцевого ритму (тахіаритмія), прискорене серцебиття, відчуття серцебиття (пальпітація), тахікардія, різке зниження АТ, шок, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова,  надшлуночкова),  СН,  колапс  (при  швидкому в/в  введенні);  збільшення  діурезу,  затримка  сечі у чоловіків літнього віку; АР, гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні р-ції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, бронхоспазм; еритема, набряк; р-кції у місці введення - гіперемія, біль, ущільнення; підвищення t° тіла, озноб, відчуття жару та гіперемія обличчя, підвищена пітливість, слабкість, задишка; підвищення частоти дихання; аплазія еритроцитів; електролітний дисбаланс

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату та інших похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін), г. СН, некомпенсована ХСН, стенокардія, г. ІМ, г. порушення серцевого ритму (г. тахіаритмія), пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, виражена артеріальна гіпер- та гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та ДПК (у ст. загострення), тяжкі порушення ф-цій печінки та/або нирок, ГЕРХ, епілепсія, глаукома, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, порфірія, сепсис; дітям протипоказане одночасне застосування теофіліну з ефедрином.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,4 г., парентерально - 0,4 г.

Торговельна назва: