N05AH03 ● Оланзапін (Olanzapin)

●          Оланзапін (Olanzapin)

Фармакотерапевтична група: N05AH03 - антипсихотичні ЛЗ.

Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотик, антиманіакальний ЛЗ, що стабілізує настрій, із широким спектром фармакологічної дії, зумовленої впливом на різні рецептори; виявляє спорідненість із серотоніновими рецепторами (5 Т2А/2С, 5 НТ3, 5 НТ6), допаміновими рецепторами (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновими рецепторами (М1-М5), адренергічним рецептором a1 і гістаміновим Н1-рецептором; виявляє антагонізм до серотонінових 5НТ, допамінових і холінорецепторів; селективно зменшує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, виявляючи незначний вплив на стріарні (А9) шляхи, пов'язані з моторною функцією; гальмує умовний рефлекс уникнення, що свідчить про антипсихотичну активність при прийомі в дозах, менших, ніж дози, що спричиняють каталепсію.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофреніїБНФ; підтримання досягнутого клінічного ефекту під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію; лікування маніакальних епізодівБНФ помірного та тяжкого ступеня; профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладамиБНФ, у яких було отримано позитивну відповідь при лікуванні оланзапіном манії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим p/os; шизофренія: початкова доза -10 мг 1р/ деньБНФ; маніакальні епізоди: початкова доза як монотерапії - 15 мг/добу БНФ , при комбінованому лікуванні - 10 мг/добу; профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами: початкова доза - 10 мг/добуБНФ, пацієнти, які отримували оланзапін для лікування маніакальних епізодів, продовжують отримувати оланзапін у тому ж дозуванні і для профілактики повторних нападів; лікування шизофренії, маніакальних епізодів та попередження рецидивів біполярного розладу: щоденна доза залежить від клінічного статусу 5-20 мг/добуБНФ, збільшення рекомендованої початкової дози проводять з інтервалами не менше 24 год. лише після клінічного обстеження; відміняти поступово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; АР; збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня тригліцеридів, глюкозурія, підвищення апетиту, розвиток або загострення діабету, рідко пов’язаного з кетоацидозом або комою, включаючи деякі летальні випадки; гіпотермія; сонливість, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, дискінезія, амнезія, епілептичні напади, що були в анамнезі або були наявні фактори ризику; носова кровотеча; нейролептичний злоякісний с-м; дистонія (включно з окулярним симптомом); пізня дискінезія, заїкання,с-м втомлених ніг; с-м відміни, седація (у тому числі гіперсомнія, млявість, сонливість); брадикардія, пролонгація інтервалу QTc,  вентрикулярна  тахікардія/фібриляція, раптова смерть;  ортостатична  гіпотензія,   тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та глибокий венозний тромбоз); легкі, короткотривалі антихолінергічні ефекти, включаючи запори та сухість у роті, гіперсекреція слини, здуття живота, панкреатит; транзиторні, асимптоматичні підйоми рівня печінкових трансаміназ АЛТ та АСТ, периферичні набряки, гепатити (включаючи гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане ушкодження печінки); р-ції світлочутливості, алопеція, висипання, медикаментозна р-ція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS); артралгія, рабдоміоліз; нетримання сечі; затримка сечі, утруднене сечовипускання; еректильна дисфункція у чоловіків; зниження лібідо у жінок та чоловіків, аменорея; збільшення грудей; галакторея у жінок; гінекомастія/збільшення грудей у чоловіків, пріапізм; с-м відміни у новонароджених; астенія, втомлюваність, набряки, пірексія; підвищення рівня пролактину в плазмі, підвищення рівня креатинфосфокінази, підвищення загального білірубіну, підвищення рівня алкалінфосфатази, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, підвищення рівня сечової к-ти.