N05AA01 ● Хлорпромазин (Chlorpromazine)

●          Хлорпромазин (Chlorpromazine) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: N05AA01 - антипсихотичні ЛЗ; похідні фенотіазіну з аліфатичною структурою.

Основна фармакотерапевтична дія: проявляє виражену антипсихотичну, седативну та протиблювальну дію; послаблює або повністю усуває марення та галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні р- ції, тривожність, неспокій, знижує рухову активність; механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку; проявляє блокуючу дію на a-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза та гіпоталамуса; внаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину; протиблювальна дія зумовлена пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичне-блокадою блукаючого нерва у травній системі; седативна дія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів; проявляє помірну або слабку дію на екстрапірамідні структури. Помірно знижує вираженість запальної р-ції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, зменшує АТ, спричиняє тахікардію; має виражені каталептогенні властивості; проявляє гіпотермічну дію.

Показання для застосування ЛЗ: хр. параноїдні та галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофреніюВООЗ, БНФ (галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кататонічний с-ми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз, психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депресія у хворих на пресенільний, маніакально-депресивний психозіВООЗ, БНФ, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням; невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу; стійкий біль, у т. ч. каузалгії (у поєднанні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами та транквілізаторами); хвороба Меньєра, блювання у вагітних, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапіїБНФ; дерматозний свербіж; у складі літичних сумішей в анестезіології.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: ЛЗ призначати в/м та в/в; дози та схеми лікування лікар встановлює індивідуально залежно від показань і стану пацієнта; при в/м введенні вища разова доза становить 150 мг, МДД - 600 мг; зазвичай в/м слід вводити 1-5 мл р-ну не більше 3 р/добу; курс лікування - кілька місяців, у високих дозах - до 1,5 місяців, потім слід переходити на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25-75 мг на добу; при г. психічному збудженні вводити в/м 100-150 мг (4-6 мл р-ну) або в/в 25-50 мг (1-2 мл р-ну ЛЗ розводити у 20 мл 5 % або 40 % р-ну глюкози), у разі необхідності 100 мг (4 мл р-ну ЛЗ - у 40 мл р-ну глюкози); вводити повільно; при в/в введенні вища разова доза - 100 мг, МДД - 250 мг; при в/м та в/в введенні дітям віком  від 1 року разова доза 250-500 мкг/кгВООЗ, БНФ маси тіла; дітям віком від 5 років (маса тіла <23 кг) - 40 мг на добу, 5- 12 років (маса тіла - 23-46 кг) - 75 мг на добу ВООЗ; ослабленим пацієнтам і хворим літнього віку призначати до 300 мг на добу в/м або до 150 мг на добу - в/в. Табл.: дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної; при лікуванні психічних захворювань у дорослих і дітей віком від 12 років початкова доза становить 50-100 мг/добу, розподілена на 1-2 прийоми; далі дозу можна поступово підвищувати (з урахуванням переносимості) на 50 мг кожні 3-4 дні до 300-600 мг/добу, розподіляючи її на 3-4 прийоми; курс лікування - від 3 тижнів до 2-4 місяців; в окремих випадках добова доза може бути підвищена до 700 мг-1 г (особливо для пацієнтів із хр. перебігом хвороби і психомоторним збудженням), у цьому випадку добову дозу слід розподіляти на 4 прийоми (вранці, вдень, увечері і вночі); тривалість лікування великими дозами препарату не має перевищувати 1-1,5 міс., при недостатньому ефекті доцільно перейти на лікування іншими препаратами; максимальна разова доза - 300 мг, МДД - 1,5 г. Затяжна гикавка: призначати у дозі 50 мг 3-4 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синдрому; паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та ін. зміни психіки, запізніла р-ція  на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні р-ції, пізня дискінезія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсоння, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія; можливі артеріальна гіпотензія (особливо при в/в введенні), тахікардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців Т і U, аритмія); шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тахікардія типу torsade de pointes, зупинка серця; венозна емболія, легенева емболія (іноді летальна), тромбоз глибоких вен, дозозалежна постуральна гіпотензія; холестатична жовтяниця, нудота, блювання; сухість у роті, закреп; пошкодження печінки, ішемічний коліт, паралітичний ілеус, кишкова перфорація, шлунково-кишковий некроз, кишкова непрохідність, некротичний коліт; лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія; утруднення сечовипускання, пріапізм, затримка сечі; порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла; галакторея, гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія; аменорея, нефізіологічна секреція АДГ; позитивний тест на антинуклеарні антитіла ; р-ції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, бронхоспазм, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак та ін. АР; при потраплянні р-нів на слизові оболонки, на шкіру та під шкіру - подразнення тканин: р-ції в місці введення, включаючи появу болючих інфільтратів, ушкодження ендотелію та ін.; пігментація шкіри, фотосенсибілізація; для запобігання цим явищам р-н ЛЗ розводити розчинами новокаїну, глюкози, 0,9 % р-ну натрію хлориду; при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міоз; закладеність носа; раптова смерть на тлі прийому препарату. 

Протипоказання до застосування ЛЗ: Гіперчутливість до хлорпромазину та до ін. компонентів ЛЗ; ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчокам’яна хвороба), нирок (нефрит, г. пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба), захворювання кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку (повільні нейроінфекції, розсіяний склероз), декомпенсована СН, тяжкі СС захворювання, виразка шлунка та ДПК у період загострення, декомпенсовані вади серця, виражена артеріальна гіпотензія, інсульт, тромбоемболічна хвороба, виражена міокардіодистрофія, ревмокардит на пізніх стадіях, мікседема, пізня стадія бронхоектатичної хвороби, закритокутова глаукома, затримка сечі, зумовлена гіперплазією передміхурової залози, виражене пригнічення ЦНС, коматозний стан, травми мозку, гострий період ЧМТ; гіпотиреоз, феохромоцитома, міастенія, агранулоцитоз в анамнезі, період годування груддю; г. інфекційні захворювання; одночасне застосування з барбітуратами, алкоголем, наркотиками, допамінергічними антипаркінсонічними засобами, циталопрамом, есциталопрамом.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 0,1 г., перорально - 0.3 г.

Торговельна назва: