N05AX08 ● Рисперидон (Risperidone)

●          Рисперидон (Risperidone) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: N05AX08 - антипсихотичні ЛЗ.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями; виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів; зв’язується з α1- адренергічними рецепторами та з меншою афінністю - з Н1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами; не виявляє афінності до холінергічних рецепторів, не спричиняє значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками; збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив ЛЗ з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії та інших психічних розладів БНФ, у т. ч. підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби; лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації  з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів); короткочасне лікування до (6 тижн.) вираженої агресії у пацієнтів з деменцією Альцгеймерівського типу від помірного до тяжкого ступеня при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим БНФ та при відсутності відповіді  на  нефармакологічні методи лікування; симптоматичне лікування (до 6 тижн.) зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю діагностованою за критеріями DSM-IV, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія); симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років (до 6 тижн.) , у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність та патологічні циклічні дії)

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Для досягнення дозування 0,25-1,5 мг використовуютьу формі р-ну орального; для досягнення дозування 1 мг таб. ділять пополам; внутрішньо p/os: шизофренія: дорослим, 1-2 р/добу, розпочинати прийом з 2 мг/добу (день 1-й), дозу можна збільшити до 4 мг (день 2-й), рекомендована доза - 4-6 мг/добу; МДД - 10 мг; дози вище 16 мг - не застосовують БНФ; у разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін; маніакальні епізоди при біполярних розладах: дорослим рекомендована початкова доза - 2 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше, ніж ч/з кожні 24 год БНФ, рекомендований діапазон доз - 1-6 мг/добу; короткочасна терапія вираженої агресії у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу: рекомендована початкова доза - 0,25 мг 2 р/добу, за необхідності дозу збільшити на 0,25 мг 2 р/добу не частіше, ніж через добу, оптимальна доза - 0,5 мг 2 р/добу, для деяких пацієнтів ефективну дозу збільшити до 1 мг 2 р/добу БНФ , не застосовувати довше чим 6 тиж.; симптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки: дорослим пацієнтам та дітям від 5 років з масою тіла ≥50 кг рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 р/добу, у разі необхідності дозу коригують додаванням 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж ч/з день; оптимальна доза для більшості пацієнтів - 1 мг 1 р/добу, однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 р/добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 р/добу.; з масою тіла < 50 кг початкова доза - 0,25 мг 1 р/добу; при необхідності дозу коригують додаванням 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж ч/з день, оптимальна доза для більшості пацієнтів - 0,5 мг 1 р/добу БНФ; однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 р/добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 р/добу; аутизм у дітей віком від 5 років: з масою тіла <50 кг - рекомендована початкова доза - 0,25 мг 1 р/добу, з 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг, підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів із недостатньою клінічною відповіддю; з масою тіла ≥50 кг - 0,5 мг 1 р/добу, з 4-го дня дозу можна збільшити на 0,5 мг, підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді, збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів із недостатньою клінічною відповіддю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пневмонія, бронхіт, інфекції ВДШ, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип, інфекції дихальних шляхів, цистит, очні інфекції, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусні інфекції, акародерматит, інфекція, нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження рівня гематокриту, збільшення кількості еозинофілів, агранулоцитоз, гіперчутливість, анафілактична реакція, порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі, збільшення маси тіла, збільшення апетиту, зниження апетиту, ЦД, гіперглікемія, полідипсія, зниження маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину в крові, інтоксикація, гіпоглікемія, гіперінсулінемія, збільшення рівня тригліцеридів у крові, діабетичний кетоацидоз, безсоння, розлади сну, ажитація, депресія, тривога, манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, нервозність, жахливі сновидіння, притуплений афект, аноргазмія, седативний ефект, сонливість, паркінсонізм, головний біль, акатизія, дистонія, запаморочення, дискінезія, тремор, пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений стан свідомості, судоми, синкопе, психомоторна гіперактивність,  розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, злоякісний нейролептичний с-м, цереброваскулярний розлад, діабетична кома, ритмічне похитування голови, нечіткість зору, кон’юнктивіт, фотофобія, сухість очей, посилене сльозовиділення, гіперемія очей, глаукома, розлади рухів очей, ротаторний ністагм, кірка по краю повіки, с-м атонічної райдужки  (інтраопераційний), вертиго, шум або дзвін у вухах, біль у вухах, тахікардія, фібриляція передсердь, AV-блокада, розлади провідності, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, пальпітація, синусова аритмія, с-м постуральної ортостатичної тахікардії, АГ, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, легенева емболія, тромбоз вен, задишка, біль у глотці та гортані, кашель, носова кровотеча, закладеність носа,аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче  дихання, дисфонія, розлад дихання, с-м нічного апное, гіпервентиляція, : абдомінальний біль, абдомінальний дискомфорт, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль, нетримання калу, каловий конкремент, гастроентерит, дисфагія, метеоризм, панкреатит, ШКТ, набряк язика, хейліт,  непрохідність кишечнику, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, висипання, еритема, кропив’янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, ушкодження шкіри, медикаментозні висипання, лупа, ангіоневротичний набряк, м’язові спазми, м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія, підвищення рівня креатинфосфокінази крові, порушення постави, скутість суглобів, набряк суглобів, м’язова слабкість, біль у шиї, рабдоміоліз, нетримання сечі, полакіурія, затримка сечовиділення, дизурія, екстрапірамідні симптоми та/або с-м відміни препарату у новонародженим, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу, гінекомастія, галакторея, сексуальна дисфункція, біль у молочних залозах, відчуття дискомфорту в молочних залозах, піхвові виділення, пріапізм, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз, набряк, гарячка, біль у грудній клітці, астенія, підвищена втомлюваність, біль, набряк обличчя, озноб, підвищення t° тіла, порушення  ходи, спрага, дискомфорт у грудній клітці, нездужання, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт, гіпотермія, зниження t° тіла, відчуття холоду у кінцівках, с-м відміни препарату, ущільнення, падіння, біль після хірургічних втручань, с-м постуральної ортостатичної тахікардії, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння, розвиток венозної тромбоемболії, в тому числі легеневої емболії та тромбозу глибоких вен;с-м Стівенса - Джонсона/ токсичний епідермальний некроліз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до рисперидону або до будь-якої допоміжної речовини  ЛЗ; деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави); деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 5 мг., парентерально (депо) - 2,7

Торговельна назва: