N05BA01 ● Діазепам (Diazepam)

●          Діазепам (Diazepam) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: N05BA01 - анксіолітики, похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія: посилює ГАМК-ергічний (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блок на синаптичному рівні, у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі та гіпоталамусі; ГАМК є головним нейротрансмітером ЦНС; алостерична частина ГАМКА-рецептора є місцем зв’язку депресантів ЦНС; має анксіолітичну, протисудомну, седативну, снодійну, міорелаксуючу дію; внаслідок приєднання до ГАМКА-рецептора зростає чутливість до ГАМК; канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають у стані активації, більша кількість іонів хлору проникає в нейрон, посилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани та блокуючи проведення сигналу.

Показання для застосування ЛЗ: табл.: дорослим для лікування тривожних розладів; безсоння (тільки при тяжких розладах, пацієнтам, які мають критичні патологічні стани) ВООЗ, БНФ; усунення м’язових спазмів, асоційованих зі спазмами церебральної етіології; у складі комплексного лікування епілепсії ВООЗ, БНФ; премедикація при незначних хірургічних втручаннях ВООЗ, БНФ; р-н д/ін’єк.: г. тривожно-фобічні/ тривожно-депресивні стани БНФ, у  т. ч. алкогольні психози з явищами абстиненції ВООЗ, БНФ; делірій; епілептичний статус БНФ, правець, м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях БНФ, у т. ч. при травмах хребта, люмбаго, шийному радикуліті; премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях/ чи складних діагностичних процедурах ВООЗ, БНФ; еклампсія при вагітності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу визначати індивідуально; застосовують внутрішньо р/оs,розпочинати з мінімальної ефективної дози, що відповідає певному показанню; призначати в/в струйно повільно (не > 1 мл/хв) або краплинно, або в/м глибоко; разова доза, частота та тривалість застосування встановлюються індивідуально з урахуванням правила «мінімальної достатності»; внутрішньо р/оs: тривожні стани ВООЗ, БНФ: звичайна доза для дорослих - 5 мг, МДД - 30мг ВООЗ, БНФ, при лікуванні станів тривожності тривалість курсу не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози; безсоння, пов’язане з тривожністю: 5-15 мг перед  сном ВООЗ, БНФ, не продовжувати лікування у повній дозі довше 4 тижнів; спастичні стани м’язів: : м’язові спазми - 5-15 мг/добу, розподілених на дози по 5 мг 1-3 р/добу, спазми церебральної етіології БНФ - 5-60 мг/добу БНФ  у  кілька прийомів; премедикація: 5 ВООЗ, БНФ-20 мг; парентерально (в/в або в/м): г. тривожно-фобічні/ тривожно- депресивні стани: в/в, в/м БНФ 5-10 мг БНФ (1-2 мл) у разі необхідності ввести повторно в такій самій дозі через 3-4 год.БНФ; алкогольний делірій: в/в, початкова доза становить 10 мг БНФ (2 мл), потім 5-10 мг (1-2 мл) через кожні 3-4 год. до зникнення г. симптомів БНФ, можливе підтримуюче крап. в/в введення зі швидкістю 2,5-5 мг/год, вища разова доза - 30 мг, МДД - 70 мг; епілептичний статус: в/в повільно, дорослим по ВООЗ, БНФ 5-10 мг ВООЗ, БНФ (1-2 мл), за необхідності вводити повторно через кожні 10-15 хв. до досягнення загальної дози 30 мг (6 мл), дітям віком до 5 років по 0,2 ВООЗ -0,5 мг/кг (0,04-0,1 мл/кг), при необхідності повторювати введення ч/з 10-15 хв; дітям віком від 5 років по 1 мг/кг (0,2 мл/кг), при необхідності повторювати через 5-15 хв., вища разова доза дітям до 5 років - не вище 5 мг, від 5 років - 10 мг БНФ; м’язові спазми при нейродегенеративних захворюваннях, у т. ч. при травмах хребта: дорослим призначати по 10-20 мг (2-4 мл), дітям віком до 5 років - 1-2 мг (0,2-0,4 мл), дітям віком від 5 років - 5-10 мг (1-2 мл), вища разова доза дітям віком до 5 років не вище 5 мг, від 5 років - 10 мг; правець: початкова доза для дорослих 10 мг (2 мл) зі швидкістю введення 5-15 мг/год; м’язові спазми периферичного походження (люмбаго, шийний радикуліт): дорослим по 10-20 мг (2-4 мл) в/м 1-2 рази до усунення г. симптомів з переходом на застосування табл.; премедикація в анестезіології при оперативних втручаннях/ чи складних діагностичних процедурах: дорослим по 10-20 мг (2-4 мл) в/м увечері напередодні операції, 5-10 мг (1-2 мл) в/м або в/в повільно за 30-60 хв до операції або безпосередньо перед операцією, після операції в/м по 5-10 мг (1-2 мл); для досягнення короткочасного наркотичного сну при терапевтичних і хірургічних втручаннях (малі хірургічні операції, вивихи, переломи, діагностичні заходи) дорослим - в/в повільно по 10-30 мг (2-6 мл), дітям - 1-2 мг/кг (0,2-0,4 мл/кг), дозу встановлювати індивідуально: починати введення з 5 мг, потім додатково по 2,5 мг, спостерігаючи після кожного введення протягом 30 сек. за р-цією пацієнта, при виникненні птозу введення припинити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія, бронхоспазм, ларингоспазм, анафілактичний шок, р-ції підвищеної чутливості, у т. ч. анафілактичні р-ції, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, СН, включаючи зупинку серця, головний біль і запаморочення, дезорієнтація, втрата свідомості, тремор, погіршення настрою, гнів, атаксія, дизартрія, порушення мовлення;зі збільшенням терапевтичної дози препарату підвищується ризик виникнення антероградної амнезії, амнестичні ефекти можуть супроводжуватись   аномальною   поведінкою,    неспокій,   збудження,    дратівливість,   агресивність,    марення, ворожість, нічні кошмари, галюцинації, психози, безсоння, підвищення м’язового тонусу, зміни поведінки та інші несприятливі поведінкові ефекти (переважно у дітей та в осіб літнього віку; у разі їх появи необхідно негайно припинити застосування ЛЗ), сплутаність свідомості, емоційна бідність, зниження уваги, депресія, погіршення настрою, зміни лібідо, антероградна амнезія, довготривале застосування препарату (навіть у  терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити с-м відміни або феномен рикошету, порушення морфологічного складу крові (лейкоцитопенія, гранулоцитопенія), нейтропенія, свербіж, кропив’янка, нечіткість зору, диплопія, вертиго, нудота, втрата апетиту, блювання, відчуття сухості в роті або гіперсалівація, запор, коліки та інші шлунково-кишкові розлади, затримка сечі, нетримання сечі, шкірні р-ції, жовтяниця, порушення ф-цій печінки, у пацієнтів із захворюваннями ДШ (хр. бронхіт) можуть посилитися порушення дихання (утруднене дихання); пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність, підвищений ризик падінь і переломів у пацієнтів літнього віку, біль у суглобах, м’язові спазми, напади судом, зміна лібідо, підвищення потовиділення, порушення серцевого ритму; збільшення рівнів трансаміназ, лужної фосфатази в крові; при в/в введенні можливі гикавка, при швидкому в/в - подразнення судинної стінки і розвиток тромбофлебіту; в/м введення може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази, біль, почервоніння  та спорадичну чутливість у місці введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до бензодіазепінів| чи до інших похідних бензодіазепіну або до будь-якого компонента ЛЗ, г. закритокутова глаукома, г. дихальна недостатність, пригнічення дихання, с - м нічного апное, тяжка печінкова та ниркова недостатність, фобія або обсесивні розлади, хр. психоз, міастенія gravis, залежність від алкоголю, наркотичних засобів (за винятком г.випадків припинення застосування алкоголю) або інших засобів, що пригнічують ЦНС, отруєння психотропними речовинами або ЛЗ, не можна застосовувати у вигляді монотерапії для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією, оскільки це може призвести до суїциду, не призначають для первинного лікування психічних захворювань, І триместр вагітності, період годування груддю, виражена хр. гіперкапнія, тяжка псевдопаралітична міастенія, шок, кома, г. порфірія, не застосовувати новонародженим і недоношеним дітям (р-н д/ін’єкц.).

Торговельна назва: