N06DA04 ● Галантамін (Galantamine)

●          Галантамін (Galantamine)

Фармакотерапевтична група: N06DA04 - засоби, що застосовуються при деменції; інгібітори холінестерази.

Основна фармакотерапевтична дія: третинний алкалоїд, групи парасимпатоміметиків непрямої дії;  селективний конкурент і зворотний інгібітор ферменту ацетилхолінестерази; спричиняє підвищення рівня ацетилхоліна в ЦНС; алостеричний ліганд найбільш розповсюджений у ЦНС нікотинових ацетилхолінових рецепторів   субтипу   α   4/   β   2,   прямим   шляхом   стимулюює   нікотинові   рецептори;   підвищує   чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну; проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і прискорює процеси збудження; підвищує активність холінергічної системи, покращує когнітивні ф-ції; має значно слабшу дію на мускаринові рецептори; покращує та полегшує проведення збудження у нервово- м’язових синапсах і відновлює нейром’язову провідність у випадках її блокади недеполяризуючими нервово- м’язовими блокаторами; підвищує тонус гладенької мускулатури, посилює секрецію травних та потових залоз, спричиняє міоз.

Показання для застосування ЛЗ: захворювання периферичної НС (полірадікулоневрит, радікулоневрит, неврит, поліневрит, поліневропатії); стани, пов’язані із пошкодженнями передніх рогів спинного мозку (після поліомієліту, мієліту, спінальної м’язової атрофії); церебральний параліч (стани після інсульту мозку, дитячого церебрального паралічу, після травм ЦНС); порушення нервово-м’язового синапсу (міастенія гравіс, м’язова дистрофія); показання тільки для табл. - слабко або помірно виражена деменція альцгеймерівського типуБНФ; тільки для р-ну д/ін`єкц. - когнітивні порушення при різних захворюваннях ЦНС (травма, інтоксикація, множинний склероз,  аутизм); для зняття дії недеполяризуючих нервово-м’язових блокаторів (міорелаксантів) і при лікуванні післяопераційних парезів тонкого кишечнику та сечового міхура; іонофорез при неврологічних ураженнях периферичної НС, нічному нетриманні сечі; при отруєнні антихолінергічними ЛЗ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: p/os, п/ш, в/м та в/в; внутрішньо p/os - хвороба Альцгеймера: початкова доза - 5 мг 2 р/добу протягом 4-х тижнів; підтримуюча доза - після 4-тижневого курсу дозу можна збільшити до 20 мг/добу, розділену на 2 прийоми (по 10 мг 2 р/добу), дозу збільшувати залежно від клінічної картини і індивідуальної р-ції пацієнта; порушення з боку периферичної та ЦНС, порушення нервово-м’язового синапсу: звичайна доза для дорослих - 10-40 мг/добу, розподілена на 2-4 прийоми; для дітей 6-8 років 5-10 мг/день; 9-11 років - 5-15 мг/день; 12 -15 років - 5-25 мг/день, тривалість курсу лікування - від декількох тижнів до декількох років; парентерально - для нетривалого лікування та пацієнтів, для яких неможливе p/os застосування; неврологічні показання: по 0,03-0,28 мг/кг, початкова доза для дорослих - 2,5 мг/добу, добову дозу збільшують через 3-4 дні на 2,5 мг, розподілену на 2-3 рівні дози, максимальна разова доза для дорослих - п/ш, 10 мг, МДД - 20 мг; дітям дозування встановлюють залежно від маси тіла, п/ш: 1-2 років - 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг); 3 років - 0,03-0,28 мг/кг; 3-5 років - 0,5-5 мг; 6-8 років - 0,75-7,5 мг; 9-11 років - 1-10 мг; 12-15 років - 1,25-12,5 мг; від 15  років - 1,25-15 мг, тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання, найчастіше - 40-60 днів, курс можна повторювати 2-3 р. з інтервалом 1-2 міс.; зняття дії недеполяризуючих нейром’язових блокаторів (міорелаксантів) - в/в, лікування післяопераційних парезів тонкого кишечнику та сечового міхура - п/ш, в/м, в/в, при отруєнні антихолінергічними засобами - в/в: дорослим в дозі 10-20 мг/добу; дітям призначають в залежності від маси тіла: в/в, 1-2 років - 0,25-1 мг (0,03-0,08 мг/кг); від 3 років - 0,03-0,28 мг/кг або 3-5 років - 0,5-5 мг; 6-8 років -  0,75-7,5 мг; 9-11 років - 1-10 мг; 12-15 років - 1,25-12,5 мг; від 15 років - 1,25-15 мг; іонофорез при неврологічних ураженнях периферичної НС, нічному нетриманні сечі: 2,5-5 мг (при величині електричного струму від 1 до 2 mA) тривалістю 10 хв. протягом 10-15-денного періоду; тривалість курсу лікування - від декількох тижнів до декількох років і залежить від захворювання та індивідуальної переносимості лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія; шлуночкові та надшлуночкові екстрасистоли, AV-блокада I ступеня, синусова брадикардія, пальпітація, стенокардія, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження інтервалу QT, ішемія або ІМ; АГ; артеріальна гіпотензія, приливи, динамічні порушення мозкового кровообігу, інсульт; запаморочення, сомнолентність, синкопе, тремор, головний біль, летаргія; парестезія, дисгевзія, гіперсомнія, судоми, безсоння, збудження, апраксія, афазія, апатія, підвищене лібідо, делірій; галюцинації, депресія; зорові та слухові галюцинації, параноїдальні реакції, агресія; затуманений зір, спазм акомодації; шум у вухах; нудота, блювання; біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, диспепсія, шлунковий дискомфорт, кишковий дискомфорт; відчуття нудоти, здуття живота, гастрит, дисфагія, сухість у роті, посилене слиновиділення, дивертикуліт, ентерит, дуоденіт, перфорація слизової оболонки стравоходу, кровотечі з верхніх та нижніх відділів ШКТ; тахипное, бронхоспазм, збільшення назальної та бронхіальної секреції, носова кровотеча; гепатит; нетримання сечі, гематурія, часте сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, сечокам'яна хвороба, ниркова колька; зниження апетиту, анорексія; дегідратація, збільшення рівня ЛФ; гіпергідроз; м’язові спазми; м’язова слабкість; гіперчутливість, свербіж, висипання, кропив’янка, риніт, рідко г. реакції, в т.ч. анафілаксію з втратою свідомості; тромбоцитопенія, пурпура, анемія; астенія, стомлюваність, слабкість; зниження маси тіла; підвищення рівня ферментів печінки, гіпокаліємія, гіпоглікемія; падіння.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Гіперчутливість до компонентів ЛЗ; бронхіальна астма; брадикардія; AV- блокада; ІХС; тяжка СН (III-IV ступінь за NYHA); епілепсія; гіперкінези; механічна кишкова непрохідність; механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (класифікація Чайльд-П’ю (Child-Pugh) > 9).

Торговельна назва: