N03AE01 ● Клоназепам (Clonazepam)

●          Клоназепам (Clonazepam)

Фармакотерапевтична група: N03AE01 - протиепілептичні засоби; похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи похідних бензодіазепіну; механізм дії тісно пов’язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором, через який вона реалізує більшість ефектів у нервовій системі, так званий ГАМК-А; посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура та інших структур ЦНС; має сильну і тривалу протисудомну, анксіолітичну, заспокійливу, седативну та помірну снодійну і міорелаксантну дію; має позитивний ефект на генералізовану та фокальну форми епілепсії.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія у дітей БНФ грудного, дошкільного та шкільного віку (в основному типові та атипові напади малої епілепсії та первинні або вторинні генералізовані тоніко-клонічні кризи); епілепсія у дорослих БНФ (в основному фокальні напади); с-м пароксизмального страху, стан страху при фобіях, напр., при агорафобії (не призначати дітям); стани психомоторного збудження на фоні реактивних психозів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується p/os, не розжовуючи та запиваючі невеликою кількістю рідини; дітям віком до 3 років необхідну кількість таблеток розтирати до порошкоподібного стану, розчиняти у невеликій кількості води та застосовувати у вигляді суспензії; лікування розпочинати з мінімальної ефективної дози, якщо немає можливості розподіляти добову дозу рівномірно на дози для прийому протягом доби, найвищу дозу слід приймати перед сном, відміну терапії слід проводити повільно, з поступовим зменшенням добової дози; епілепсія БНФ : дорослі - початкова доза 1 мг/добу БНФ розподіляється на 3 прийоми через рівні проміжки часу,  дозу поступово збільшують на 0,5-1 мг кожні 3 дні до отримання оптимального ефекту; підтримуюча доза встановлюється індивідуально (зазвичай 4-8 мг/добу в 3-4 прийоми БНФ ) та досягається протягом 2-4 тижнів БНФ, МДД - 20 мг; немовлята та діти віком 1-5 років - початкова доза 0,25 мг/добу БНФ; від 6 років - 0,5 мг/добуБНФ; дозу можна поступово підвищувати на 0,5 мг кожні 3 дні до одержання задовільного терапевтичного ефекту; підтримуюча доза для немовлят віком до 1 року - 0,5-1 мг/добуБНФ; для дітей 1-5 років - 1-3 мг/добу БНФ; для дітей 6-12 років - 3-6 мг/добуБНФ; МДД для дітей - 0,2 мг/кг маси тіла, яку слід розподіляти на 3‒4 прийоми через рівні проміжки часу; пацієнтам літнього віку розпочинати з добової дози, що не перевищує 0,5 мг з досягненням підтримуючої дози на 2-4 тижні лікування; с-м пароксизмального страху: початкова доза для дорослих - 0,5 мг/добу (розділяють на 2 прийоми); середня добова доза становить 1 мг/добу, МДД - 4 мг, для зменшення сонливості протягом дня препарат можна приймати одноразово у добовій дозі перед сном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психіатричні розлади та парадоксальні р-ції: антероградна амнезія (ризик зростає при ↑ дозах, застосуванні бензодіазепінів у терапевтичних дозах), амнестичні ефекти можуть бути пов’язані з неадекватною поведінкою, депресія (може спричинятися як лікуванням, так і бути ознакою основної хвороби), с-ми прихованої депресії, розвиткок фізичної і психологічної залежності від ЛЗ, ризик розвитку залежності зростає зі ↑ дози та тривалості лікування, схильні до цього пацієнти зі зловживанням алкоголем або медикаментозною залежністю в анамнезі, раптове припинення лікування може спричинити с-ром відміни; агресивність, ворожість, психомоторне збудження, ↑ збудливість, нервозність, дратівливість, ажитація, почуття тривоги, порушення сну, нічні кошмари, яскраві сни, безсоння, психічні розлади, розлади особистості, тремор, поява нових типів нападів- найчастіше виникають після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з психічними захворюваннями. З боку нервової системи: запаморочення, відчуття порожнечі або «легкості в голові», сонливість, ↑ втомлюваність, уповільненість р-цій, атаксія, порушення координації рухів, м’язовий гіпотонус, м’язова слабкість, зниження к-ції уваги, порушення пам’яті, ослаблення здатності засвоювати інформацію, занепокоєння, головний біль, сплутаність свідомості та дезорієнтація, фоточутливість; рідко - емоційна лабільність, дизартрія та атаксія; головний біль, заподіяння генералізованого припадку; з боку органів зору: диплопія та ністагм, зниження гостроти зору; з боку ССС: брадикардія, біль у грудях, незначне зниження АТ, СН, включаючи зупинку серця; з боку дихальної системи, органів середостіння та грудної клітки: пригнічення дихання, у немовлят та маленьких дітей, особливо із псхічними розладами, може виникати підвищене продукування слини або бронхіального секрету з слинотечею, с-ми катарального запалення верхніх дихальних шляхів; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, дискомфорт у шлунку, сухість у роті; посилення секреції слини, блювання, біль у животі, запор, гастроінтестинальні с-ми; з боку гепатобіліарної с-ми: порушення ф-ції печінки, жовтяниця, аномальні значення функціональних проб печінки (у т. ч. про незначне підвищення рівнів трансаміназ); розлади харчування та порушення обміну речовин: зниження/відсутність апетиту; з боку ендокринної системи: передчасний статевий розвиткок у дітей; з боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, часте сечовипускання, мимовільне сечовипускання; порушення менструального циклу, порушення лібідо, імпотенція; з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: м’язова слабкість, епізодична  м’язова гіпотонія, м’язовий біль; з боку шкіри та підшкірної клітковини: р-ції гіперчутливості, висип, кропив’янка, свербіж; екзема, тимчасове випадання волосся, зміни пігментації шкіри; з боку імунної системи: р-ції гіперчутливості;анафілактичні р-ції та ангіоневротичний набряк; загальні порушення: слабкість, непритомність; травми, отруєння та процедурні ускладнення: підвищений ризик падінь та переломів у пацієнтів літнього віку, які застосовуютьбензодіазепіни; лабораторні дослідження: зменшення к-ті тромбоцитів, дискразії крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних бензодіазепіну або будь-яких інших компонентів ЛЗ; порушення дихання центрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності незалежно від причини; синдром нічного апное, закритокутова глаукома, порушення свідомості, міастенія, тяжка печінкова або ниркова недостатність, гостра порфірія, отруєння алкоголем, зловживання алкоголем, медикаментозна або наркотична залежність.

Торговельна назва: