N03AF01 ● Карбамазепін (Carbamazepine)

●          Карбамазепін (Carbamazepine) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: N03AF01 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: проявляє протиепілептичну, нейротропну і психотропну активність; точний механізм дії карбамазепіну невідомий; стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон,  інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів, чим зменшує поширення судомних нападів; запобігає повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів; знижує вивільнення глутамату і стабілізує мембрани нейронів; імовірно пригнічує метаболізм допаміну і норадреналіну; при нецукровому діабеті чинить антидіуретичну дію, імовірно, зумовлену впливом на осморецептори гіпоталамуса. Ефективний при парціальних нападах (простих і комплексних) із вторинною генералізацією та без неї; при генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при комбінації вказаних типів нападів; при деяких неврологічних захворюваннях (больові напади при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва; нейрогенний біль при різних умовах у тому числі при спинній сухотці, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії; підвищує поріг  судомної готовності при синдромі алкогольної абстиненції і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи); при афективних порушеннях (г. маніакальні стани, біполярні маніакально-депресивні розлади). При епілепсії позитивно впливає на симптоми тривожності і депресії, а також знижує роздратованість та агресію. Позитивно впливає на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам’ятовування. При нецукровому діабеті центрального генезу зменшує діурез і відчуття спраги.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія (складні або прості парціальні судомні напади БНФ ВООЗ (із втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї БНФ ; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади БНФ ВООЗ ; змішані форми судомних нападів], можна застосовувати як і у вигляді монотерапії, так і в складі комбінованої терапії; г. маніакальні стани; підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах ВООЗ з  метою профілактики загострень БНФ або для ослаблення клінічних проявів загострення; с-м алкогольної абстиненції БНФ ; ідіопатична невралгія трійчастого нерва БНФ ВООЗ і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова); ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва; додатково для табл.   пролонгованої дії: діабетична нейропатія БНФ з больовим с-мом; нецукровий діабет центрального ґенезу; поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначати per os; добову дозу препарату розподіляти на 2-3 прийоми; можна приймати під час, після їди або у проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини; лікування розпочинати із застосування низької добової дози із поступовим підвищенням дози препарату, яку необхідно відкоригувати з урахуванням потреб кожного пацієнта; епілепсія: терапевтичні рівні карбамазепіну знаходяться у діапазоні 4-12 мкг/мл ВООЗ , дорослі - рекомендована початкова доза -100-200 мг 1-2 р/добу ВООЗ , потім повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту - 400 мг 2-3 р/день (що відповідає 800-1200 мг БНФ ВООЗ ), деяким пацієнтам може бути потрібна доза препарату 1600 -2000 мг/добу БНФ , хоча цих високих доз слід уникати через більшу частоту небажаних явищ; діти - лікування розпочинати із застосування 100 мг/добу ВООЗ ; дозу  підвищувати поступово, кожного тижня на 100 мг, звичайна доза -10-20 мг/кг маси тіла/добу, 6-10 р.- 400-600 мг  (за 2-3 прийоми), 11-15 р. - 600-1000 мг (за 3 прийоми),від 15 р. - дозування як у дорослих; г. маніакальні стани та підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах: від 400 до 1600 мг/добу ВООЗ ; зазвичай - від 400 до 600 мг/добу ВООЗ , розділених на 2-3 прийоми; с-м алкогольної абстиненції - середня доза - по 200 мг 3-4 р/добу; у тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (напр., до 400 мг 3 р/добу (1200 мг/добу)), далі дозу повільно зменшують та терапію поступово припиняють, при тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування розпочинати комбінацією із седативно-снодійними препаратами; ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва: початкова доза - 200-400 мг/добу БНФ (100 мг 2 р/добу для пацієнтів літнього віку), підвищують до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози 200 мг 3-4 р/добу ВООЗ ), максимальна рекомендована доза - 1200 мг/добу , далі дозу повільно зменшують та терапію поступово припиняють, у деяких випадках може бути необхідною добова доза - 1600 мг БНФ ВООЗ , після зникнення больових відчуттів дозу поступово знижувати до мінімальної підтримуючої; діабетична нейропатія з больовим с-мом:  середня добова доза - 600 мг 1 р/добу або 2 прийоми по 300 мг - вранці і ввечері; нецукровий діабет центрального ґенезу; поліурія і полідипсія нейрогормональної природи - середня доза для дорослих - 300 мг 2-3 р/добу, для дітей дозу препарату зменшити відповідно до віку і маси тіла дитини.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: AV-блокада; абдомінальний біль; АГ; агранулоцитоз; агресивність;аденопатія; ажитація; акне; активація психозу; алергічний дерматит; алопецiя; анафілактична р- ція; ангіоневротичний набряк; анемія; аномальні мимовільні рухи (напр., тремор, «пурхаючий» тремор, дистонія, астеріксис, тик); аплазія кісткового мозку; апластична анемія; аритмія; артеріальна гіпотензія; артралгiя; асептичний менінгіт; атаксія,падіння; блювання; брадикардiя; брак мотивації; в’ялість; варієгатна порфірія,гіперамоніємія; васкуліт; висип; вовчакоподібний с-м; втома; втрата апетиту; вугри; вузликова еритема; гiнгiвiт; галакторея; галюцинації (зорові або слухові); гарячка; гемолітична анемія; гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типів; гепатоспленомегалія; гінекомастія; гіперакузія; гіпергідратація; гіпоакузія; гіпогаммаглобулінемія; гіпокальціємія; гіпонатріємія; гірсутизм; глосит; головний біль; гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP); гранулематозний гепатит; дезорієнтація; депресія; дефіцит фолієвої кислоти; диплопія; дисгевзія; діарея; ексфолiативний дерматит; енцефалопатія (с-м порушення секреції антидіуретичного гормону, SIADH); еозинофiлiя; еректильна дисфункція; еритродермiя; еритроцитарна аплазія; жовтяниця; загальна слабкість; загострення генералізованого червоного вовчака; загострення ІХС; загострення коронарної недостатності; занепокоєність; запаморочення; запор; застійна СН; затримка рідини, сечі; збільшення ВОТ, маси тіла; злоякісний нейролептичний с-м (NMS); зміна показників ф-ції щитоподібної залози [зниження рівня карбамазепіну (FT4, T4, T3) і підвищення рівня тиреостимулюючого гормону]; зміни настрою; зниження апетиту, мінеральної щільності кісткової тканини, осмолярності плазми крові, рівнів вітаміну B12, кальцію, 25-гідроксихолекальциферолу, статевого потягу; зорові порушення;  імпотенція;  інтерстиціальний нефрит; коліт; кон’юнктивiт; кропив’янка; лейкопенія; лейкоцитоз; летаргія; лімфаденопатія; ліхеноїдний кератоз; м’язова слабкість; мiалгiя; мегалобластна анемія; медикаментозне висипання з еозинофілією та системними с-ми (DRESS); міоклонія; мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу; мультиформна еритема; набряк; неврологічні розлади; недостатність кісткового мозку; недостатність фолатів; нервове збудження; нерозбірливе мовлення; неспокій; ниркова недостатнiсть; ністагм; нудота; ознаки, що нагадують лімфому; озноб; оніхомадез; орофаціальна дискінезія; остеомаляція; остеопенія; остеопороз; панкреатит; панцитопенія; параліч; парез; парестезія; переломи; периферична еозинофілія; периферична нейропатія; печінкова недостатність; підвищена пітливість; підвищення рівнів гомоцистеїну, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, пролактину, трансаміназ, холестерину (включаючи холестерин ЛПВЩ та тригліцеридів); підвищення частоти епілептичних нападів; погiршання перебігу ІХС; погане самопочуття; погіршення пам’яті, сприйняття; помутніння кришталика; порушення акомодації (напр., затуманення зору), внутрішньосерцевої провідності, здатності до запліднення у чоловіків, кісткового метаболізму (зниження кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові), мислення, мовлення (напр., дизартрія або нерозбірливе мовлення), пігментації шкіри, руху очей, смаку, сперматогенезу, сприйняття висоти звуку, ф-ції нирок (наппр., альбумінурія, протеїнурiя, гематурія, олігурія, дизурiя, підвищення рівня сечовини в крові/азотемія), чоловічої фертильності, зору; порфірія г. (г. інтермітуюча порфірія та змішана порфірія) та негостра (пізня порфірія шкіри); посилене випадання волосся; пригнічення діяльності кісткового мозку; псевдолімфома; пурпура; рiзнi форми гепатиту (холестатичний, гепатоцелюлярний, змiшаний); реактивація вірусу герпесу людини VI типу; р-ції гіперчутливості з боку легенів, що характеризуються гарячкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією; ретикулоцитоз; ретинотоксичність; розлади слуху (напр., дзвін у вухах, підвищення слухової чутливості, зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти звуку); свербіж; седативний ефект; сексуальна дисфункція; с-ми церебральної артеріальної недостатності; с-м зникнення жовчних проток; с-м Стiвенса-Джонсона; синкопе; системний червоний вовчак; сонливість; спазми м’язів; сплутаність свідомості; статева дисфункція; стоматит; судоми; суїцидальна поведінка або думки; сухiсть у ротi; тинітус; токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла); тромбоемболія; тромбофлебіт; тромбоцитопенiя; тубулоінтерстиціальний нефрит; фіброз легень; фобії; фоточутливість; хореоатетоз; циркуляторний колапс; часте сечовипускання; шкірні АР; шум у вухах. 

Протипоказання до застосування ЛЗ: встановлена гіперчутливість до карбамазепіну та окскарбазепіну або до подібних у хімічному відношенні ЛЗ (таких як трициклічні антидепресанти), або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; AV блокада; пригніченням кісткового мозку в анамнезі; печінкова порфірія (наприклад, г. інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри) в анамнезі; комбінація з інгібіторами MAO; додатково для табл. пролонгованої дії: г. печінкова недостатність.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1 г.

Торговельна назва: