N03AX09 ● Ламотриджин (Lamotrigine)

●          Ламотриджин (Lamotrigine) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: N03AX09 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протисудомний препарат; блокує потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та гальмує вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).

Показання для застосування ЛЗ: Епілепсія. Дорослі та діти віком від 13-ти років. Додаткова терапія або монотерапія парціальних та генералізованих нападів епілепсії, включаючи тоніко-клонічні напади БНФ ; напади, пов’язані із с-м Леннокса-Гасто БНФ  . Діти віком від 2-х до 12-ти років. Додаткова терапія парціальних та генералізованих нападів епілепсії, включаючи тоніко-клонічні напади та напади, асоційовані із синдромом Леннокса-Гасто БНФ  . Монотерапія типових абсансів БНФ  . Біполярний розлад. БНФ Дорослі (віком від 18-ти років). Запобігання депресивним станам у хворих із біполярним розладом І типу, які переважно страждають на депресивні стани. Не показаний для невідкладної терапії маніакальних або депресивних епізодів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл., слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розламуючи; табл., що диспергуються, можна розжовувати, розчиняти у невеликій к-ті води або ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Якщо розрахункова доза не є кратною цілим таблеткам, доза, що вводиться, повинна відповідати найближчій меншій кількості цілих таблеток. Для забезпечення підтримання терапевтичної дози необхідно контролювати масу тіла дитини та змінювати дозу в разі зміни маси тіла.

Повторний початок лікування: лікарям слід оцінити необхідність збільшення дози до підтримуючої при поновленні прийому для пацієнтів, які з будь-якої причини припинили прийом ламотриджину. Чим більший проміжок часу після прийому попередньої дози, тим більше уваги слід приділяти збільшенню дози до підтримуючої. Якщо інтервал від моменту припинення прийому ламотриджину перевищує 5 періодів напіввиведення, слід підвищити дозу до підтримуючої за існуючою схемою. Не рекомендується поновлення прийому ЛЗ для пацієнтів, які припинили прийом ч/з висип, пов’язаний з попередньою терапією ламотриджином, за винятком випадків, коли потенційна користь від лікування явно переважає ризик. Епілепсія (2-12 років): монотерапія типових абсансів: 1-2 тижні - 0,3 мг/кг/добу (1 або 2 прийоми н/добу) БНФ; 3-4 тижні - 0,6 мг/кг/добу (1або 2 прийоми н/добу) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 1-15 мг/кг/добу (1 або 2 прийоми н/добу; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 0,6 мг/кг/добу кожні 1 або 2 тижні до досягнення оптимальної відповіді БНФ, максимальна підтримуюча доза - 200 мг/добу). Додаткова терапія із застосуванням вальпроату: 1-2 тижні - 0,15 мг/кг/добу (1 прийом н/добу) БНФ; 3-4 тижні - 0,3 мг/кг/добу (1 прийом н/добу) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 1-5 мг/кг/добу (1 або 2 прийоми н/добу; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 0,3 мг/кг/добу кожні 1 або 2 тижні до досягнення оптимальної відповіді, максимальна підтримуюча доза - 200 мг/добу) БНФ. Додаткова терапія без застосування вальпроату та із застосуванням індукторів глюкуронізації ламотриджину: 1-2 тижні - 0,6 мг/кг/добу (2 прийоми) БНФ; 3-4 тижні - 1,2 мг/кг/добу (2 прийоми) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/добу (1 або 2 прийоми; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 1,2 мг/кг/добу кожні 1 або 2 тижн., максимальна підтримуюча доза - 400 мг/добу) БНФ. Додаткова терапія без застосування вальпроату та індукторів глюкуронізації ламотриджину: 1-2 тижні - 0,3 мг/кг/добу (один або два прийоми) БНФ; 3-4 тижні - 0,6 мг/кг/добу (1 або 2 прийоми) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 1-10 мг/кг/добу (1 або 2 прийоми; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 0,6 мг/кг/добу кожні 1 або 2 тижні до досягнення оптимальної відповіді, максимальна підтримуюча доза - 200 мг/добу) БНФ. Пацієнтам, які приймають ЛЗ з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати схему лікування, яка рекомендується для одночасного застосування ламотриджину та вальпроату. Епілепсія (дорослі та діти від 13-ти років): Монотерапія: 1-2 тижні -  25 мг/добу (один прийом) БНФ; 3-4 тижні - 50 мг/добу (1 прийом) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 100-200 мг/добу БНФ (1 або 2 прийоми БНФ; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 50-100 мг кожні 1  або 2 тижні до досягнення оптимальної відповіді БНФ; деяким пацієнтам була потрібна доза 500 мг/добу для досягнення бажаної відповіді). Додаткова терапія із застосуванням вальпроату: 1-2 тижні - 12,5 мг/добу (приймати по 25 мг ч/з день) БНФ; 3-4 тижні - 25 мг/добу (1 прийом) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (1 або 2 прийоми; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 25-50 мг кожні 1  або 2 тижні до досягнення оптимальної відповіді) БНФ. Додаткова терапія без застосування вальпроату та із застосуванням індукторів глюкуронізації ламотриджину: 1-2 тижні - 50 мг/добу (1 прийом) БНФ; 3-4 тижні - 100 мг/добу (2 прийоми) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 200-400 мг/добу (2 прийоми; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 100 мг кожні 1 або 2 тижні до досягнення оптимальної відповіді; деяким пацієнтам була потрібна доза 700 мг/добу для досягнення бажаної відповіді) БНФ. Додаткова терапія без застосування вальпроату та індукторів глюкуронізації ламотриджину: 1-2 тижні - 25 мг/добу (1 прийом) БНФ; 3-4 тижні - 50 мг/добу (1 прийом) БНФ; звичайна підтримуюча доза - 100-200 мг/добу БНФ (1 або 2 прийоми БНФ; для досягнення підтримуючої дози її слід збільшувати максимум на 50-100 мг кожні 1 або 2 тижні). Пацієнтам, які приймають ЛЗ з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, застосовувати схему лікування для одночасного застосування ламотриджину та вальпроату. Ч/з ризик розвитку висипу не слід перевищувати початкову дозу та темп подальшого її збільшення. Біполярний розлад. Рекомендована схема збільшення дози до досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікуванні біполярних розладів (віком від 18-ти років): монотерапія або додаткова терапія без застосування вальпроату та індукторів  глюкуронізації ламотриджину: 1-2 тижні - 25 мг/добу (один прийом) БНФ; 3-4 тижні - 50 мг/добу (1 або 2 прийоми) БНФ; 5-й тиждень-      100 мг/добу (1 або 2 прийоми) БНФ; цільова стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 200 мг/добу - звичайна цільова доза для отримання оптимальної відповіді (1 або 2 прийоми) БНФ. Додаткова терапія із застосуванням вальпроату: 1-2 тижні - 12,5 мг/добу (по 25 мг через день) БНФ; 3-4 тижні - 25 мг/добу (1 прийом) БНФ; 5-й тиждень - 50 мг/добу (1 або 2 прийоми) БНФ; цільова стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 100 мг/добу - звичайна цільова доза для отримання оптимальної відповіді БНФ (1 або 2 прийоми БНФ; можна застосовувати максимальну дозу 200 мг/добу залежно від клінічної відповіді БНФ). Додаткова терапія без застосування вальпроату та із застосуванням індукторів глюкуронізації ламотриджину: 1-2 тижні - 50 мг/добу (один прийом) БНФ; 3-4 тижні - 100 мг/добу (два прийоми) БНФ; 5-й тиждень - 200 мг/добу (2 прийоми); цільова стабілізаційна доза (6-й тиждень) -  300 мг/добу, у разі необхідності звичайна цільова доза 400 мг/добу збільшується на 7-му тижні для досягнення оптимальної відповіді (два прийоми). Пацієнтам, які приймають ЛЗ з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати схему збільшення дози, яка рекомендується для одночасного застосування ламотриджину з вальпроатом.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні висипання, с-м Стівенса - Джонсона,токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла),с-му гіперчутливості; гематологічні відхилення (нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію та агранулоцитоз), лімфаденопатія; с-м гіперчутливості: (гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення ф-ції печінки, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові та поліорганна недостатність); агресивність, дратівливість, тик, галюцинації та сплутаність свідомості; головний біль, збільшення частоти нападів, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор,атаксія, ністагм; диплопія, завіса перед очима, кон’юнктивіт; нудота, блювання та діарея; підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення ф-ції печінки, печінкова недостатність; вовчакоподібні р- ції; стомлюваність; сухість у роті; біль, біль у спині; алопеція,р-ції фоточутливості;нічні кошмари; асептичний менінгіт; тривожне збудження, порушення рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, тубулоінтерстиціальний нефрит синдром тубулоінтерстиціального нефриту  з увеїтом; прояви (DRESS)/ синдромом гіперчутливості.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ламотриджину або іншого компонента препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,3 г.

Торговельна назва: