N03AX12 ● Габапентин (Gabapentin)

●          Габапентин (Gabapentin)

Фармакотерапевтична група: N03AX12 - протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: легко проникає у мозок та попереджає судоми; не  змінює метаболізм ГАМК , а також не має спорідненості до ГАМК A- або ГАМК B-рецепторів; не зв’язується з іншими нейротрансмітерними рецепторами головного мозку та не взаємодіє з натрієвими каналами; зв’язується з α2-δ (альфа2-дельта) субодиницею потенціалзалежних кальцієвих каналів, що, за припущеннями, спричиняє протисудомний ефект. Широкий спектр скринінгових досліджень не встановив, що габапентин зв’язується з іншими мішенями, крім α2-δ; фармакологічна активність габапентину може бути опосередкована зв’язуванням з α2-δ субодиницею через зниження вивільнення збуджуючих нейромедіаторів у різних відділах ЦНС.

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія: в якості додаткового препарату при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6-ти років БНФ , в якості монотерапії при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 12-ти років БНФ Показаний для лікування периферичного нейропатичного болю БНФ, напр., при болючій діабетичній нейропатії, і постгерпетичної невралгії у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати разом з їжею або окремо; запивати достатньою кількістю рідини (напр., склянкою води), при всіх показаннях (для дорослих та дітей віком від 12-ти років) для початку терапії використовувати схему підбору: день 1 - 300 мг/1 р/добу; день 2 - 300 мг/2 р/добу; день 3 - 300 мг/3 р/добу БНФ , відміняти поступово протягом мінімум 1-го тижня, незалежно від показання; епілепсія: доза визначається лікарем відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності, дорослі та підлітки - ефективні дози від 900 до 3600 мг/добу БНФ  , лікування починається з титрування дози або з дози 300 мг 3 р/добу в 1-й день, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2‒3 дні до максимальної дози 3600 мг/добу БНФ , найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні; діти віком від 6 років - стартова доза 10 БНФ ‒15 мг/кг/добу, ефективна доза - 25‒35 мг/кг/добу, повинна бути досягнута титруванням препарату протягом приблизно 3 днів, загальну добову дозу розділити на рівні частини (прийом 3 р/добу); БНФ максимальний інтервал між прийомами препарату не має перевищувати 12 год; периферичний нейропатичний біль: дорослі - лікування починається з титрування дози препарату, як описано вище, інакше стартова доза 900 мг/добу повинна бути розділена на 3 прийоми; залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати по 300 мг/добу кожні 2‒3 дні до максимальної ‒ 3600 мг/добу БНФ , для деяких пацієнтів буває необхідно більш повільне титрування габапентину, найкоротший термін досягнення дози 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600  мг/добу ‒ 3 тижні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вірусна інфекція, пневмонія, респіраторна інфекція, інфекція сечовивідних шляхів, отит середнього вуха, лейкопенія, тромбоцитопенія, АР, зниження апетиту, анорексія, підвищення апетиту, ворожість, сплутаність і емоційна лабільність, депресія, тривожність, нервозність, невиразне мовлення, галюцинації, суїцидальні думки,медикаментозна залежність, сонливість, атаксія, судоми, гіперкінези, дизартрія, зниження пам’яті, тремор, безсоння, головний біль, порушення чутливості (парестезія, гіпестезія), порушення координації, ністагм, підвищення, зниження або відсутність рефлексів, амнезія, гіпокінезія, інші рухові розлади (в т.ч. хореоатетоз, дискінезія, дистонія), розлади зору (напр., амбліопія або диплопія), системне запаморочення, дзвін у вухах, відчуття посиленого серцебиття, підвищення АТ, розширення судин, задишка, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт, блювання, нудота, гінгівіт, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, сухість у роті або у горлі, здуття живота, дисфагія, панкреатит, гепатит, жовтяниця, набряклість обличчя, пурпура, висипання, свербіж, акне, с-м Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція, артралгія, міалгія, біль у спині, м’язові скорочення, міоклонічні судоми, г. ниркова недостатність, нетримання сечі, еректильна дисфункція, гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія, підвищена втомлюваність, гарячка, периферичний набряк, порушення ходи, слабкість, біль, відчуття дискомфорту, грипоподібний с-м, генералізований набряк, р-ції відміни (головним чином тривожність, безсоння, нудота, болі, пітливість), біль у грудях, підвищення маси тіла, підвищення показників ф-ції печінки (АСТ, АЛТ) і білірубіну, коливання рівня глюкози в крові у пацієнтів з ЦД, випадкові пошкодження, переломи, подряпини, падіння.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до компонентів препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 1,8 г.

Торговельна назва: