N04BD01 ● Селегілін (Selegiline)

●          Селегілін (Selegiline) (див. п. 31.5.2.1. розділу "Формуляр первинної медичної допомоги")

Фармакотерапевтична група: N04BD01 - протипаркінсонічні засоби. Інгібітори моноаміноксидази типу В.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор MAO-B, який також інгібує зворотне захоплення допаміну та пресинаптичний рецептор допаміну, чим потенціює допамінергічну ф-цію мозка. В комбінації з леводопою забезпечує високу концентрацію дофаміну в нігростріарній ділянці, чим збільшує тривалість періоду«включення», зменшує тривалість періоду «виключення» та зменшує вираженість феномену виснаження кінцевої дози; не потенціює гіпертензивний ефект таких речовин, як тирамін («сирний ефект»). При монотерапії щойно виявленої хвороби Паркінсона, яка ще не лікувалася, сповільнює прогресування хвороби, відстрочує її прогресування та необхідність застосування препаратів, що містять леводопу, а також зменшує швидкість розвитку хвороби; має нейропротекторний ефект.

Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона або симптоматичний паркінсонізмБНФ - як монотерапія у початковій стадії хвороби або у комбінації з препаратами леводопи (у поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них); у комбінації з леводопою особливо показаний пацієнтам, у яких спостерігається виникнення флуктуацій як ефект виснаження дози, асоційований з прийомом високих доз леводопи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза 5 мг, яку приймають вранці; можна збільшити до 10 мг/добуБНФ (приймати вранці або розділити на 2 прийоми).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення з боку психіки: розлади сну, сплутаність свідомості, галюцинації, аномальні сновідіння, ажитація, тривога, перепади настрою, розлад контролю імпульсу і примусу (такі як гіперсексуальність); порушення з боку нервової системи:мимовільні рухи (дискінезії, акінезія, брадикінезія), запаморочення, головний біль, порушення рівноваги, минущі порушення сну (безсоння), збудження; кардіальні розлади: брадикардія, прискорене серцебиття, стенокардія, суправентрикулярна тахікардія,аритмії; порушення з  боку  судинної  системи:  гіпотензія,  гіпертетензія,ортостатична  гіпотензія,  постуральна гіпотензія; порушення з боку травного тракту: стоматит; нудота, виразки в порожнині рота,сухість у роті; порушення з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів печінкових ферментів,тимчасові підвищення рівнів сироваткової аланін-амінотрансферази; порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене потовиділення, випадання волосся, висипання, р-ції шкіри: порушення з боку нирок і сечовивідної системи: розлади сечовиведення, утруднення сечовиведення,затримка сечі; інфекції та інвазії:фарингіт; розлади крові та лімфатичної системи: лейкоцитопінія, тромбоцитопінія; обмін речовин та порушення харчування:втрата апетиту; з боку респіраторної системи: торакальні та медіастинальні розлади: закладеність носа, задишка; розлади опорно-рухового апарату та лімфатичної системи: артралгія, судоми м'язів, міопатія; загальні порушення і р-ції у місті введення: стомлення, дратівливість, набряк гомілковостопного суглоба; ушкодження, отруєння та ускладнення після процедур: падіння; дослідження: незначне підвищення печінкових ферментів. Можливі такі побічні р-ції як психоз, депресія, тремор, біль в грудній клітці, спині, суглобах, горлі, вертиго, порушення зору, блювання, запор, діарея; розлад контролю імпульсів і компульсивний потяг (патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, булімія, марнотратство та інші компульсивні або повторювані дії) у пацієнтів з хв. Паркінсона протягом терапії агоністами допаміну чи ін. допамінергічними препаратами, напр. селегіліном.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ЛЗ або до будь-якої з допоміжних р-н.; виразкова хвороба в стадії загострення; одночасне застосування з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (напр., циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин і сертралін); інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (венлафаксин); трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками, інгібіторами МАО (лінезолід) чи опіоїдами (петидин); при поєднанні селегіліну з леводопою слід брати до уваги протипоказання до застосування леводопи; комбінована терапія з агоністами серотоніну (напр., суматриптан, наратриптан, золмітриптан та різатриптан); комбінація з інгібіторами моноаміноксидази (напр., лінезолід.); екстрапірамідні розлади, не пов'язані з дефіцитом допаміну; селегілін у комбінації з леводопою протипоказаний при важких серцево-судинних захворюваннях, АГ, гіпертиреозі, фаохромоцітомі, вузкокутовій глаукомі, аденомі передміхурової залози з появою залишкової сечі, тахікардією, аритміями, важкою стенокардією, психозами, розвиненою деменцією та тиреотоксикозом.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 5 мг.

Торговельна назва: