N04BB01 ● Амантадин (Amantadine)

●          Амантадин (Amantadine)

Фармакотерапевтична група: N04BB01 - протипаркінсонічні препарати; допамінергічні засоби; похідні адамантану.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора; збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах; у терапевтичних концентраціях інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію; має ефект синергетичної дії з L-допа. Додатково для капс.: при низьких концентраціях специфічно інгібує реплікацію людського вірусу грипу А (включаючи підтипи H1N1, H2N2 і H3N2, в концентрації 0,4 мкг/мл або менше).

Показання для застосування ЛЗ: Табл.: с-м Паркінсона (лікування с-мів хвороби Паркінсона БНФ, таких як ригідність, тремор, гіпокінезія й акінезія); екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших ЛЗ (рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм). Капс.: хвороба Паркінсона БНФ, симптоматичний (постенцефалітний, цереброваскулярний) і спричинений ЛЗ паркінсонізм у дорослих; профілактика у разі ризику інфікування вірусом грипу А, лікування на початкових стадіях (1-2 день захворювання) дорослих і дітей віком від 10-ти років.Розчин для інфузій: інтенсивна терапія та початкове лікування акінетичного кризу при різких загостреннях симптомів паркінсонізму; для підвищення здатності зосереджувати увагу (вігільності) у посткоматозних станах різної етіології в лікарняних умовах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: уникати різкого припинення лікування, оскільки може спостерігатися  посилення екстрапірамідних симптомів і ефект припинення прийому іноді може проявлятися у вигляді делірію. Табл.: приймати з невеликою кількістю рідини, бажано вранці і вдень. Останню на добу дозу не слід приймати після 16.00. Лікування при с-мі Паркінсона й порушеннях рухової активності, що спричинені застосуванням ЛЗ, проводити поступово, призначаючи дозування відповідно до терапевтичного ефекту. Лікування розпочинати з прийому 1 табл. н/добу у перші 4-7 днів з подальшим збільшенням добової дози на 1 табл. 1 раз н/тижд. до досягнення ефективної терапевтичної дози. Зазвичай ефективна доза становить 1-3 табл. двічі на добу. Літнім пацієнтам рекомендується добова доза 100 мг БНФ ; якщо така доза буде неефективною, її можна обережно збільшити під наглядом лікаря до 200 мг/добу. При комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними ЛЗ дозу слід підбирати індивідуально. Для пацієнтів, яких раніше лікували розчином для ін’єкцій, початкова доза повинна бути вищою. При різкому погіршенні паркінсонічних симптомів при акінетичному кризі необхідно призначити введення розчину амантадину сульфату. Тривалість лікування залежить від природи і тяжкості перебігу хвороби і визначається лікарем. Р-н для інфузій: застосовувати внутрішньовенно. С-м Паркінсона. При різкому загостренні симптомів паркінсонізму при акінетичному кризі внутрішньовенна доза 200 мг вводиться 1-3 рази на добу. Швидкість введення не повинна перевищувати 55 крапель за хвилину, яка дорівнює часу інфузії приблизно 3 години. Вігільність. Для покращання вігільності у посткоматозному стані різної етіології, терапію з добовою дозою 200 мг, яка вводиться у вигляді повільної інфузії (>3 годин), можна проводити у початковому періоді 3-5 днів. Залежно від клінічної картини лікування може бути продовжено, якщо це можливо, у пероральній формі - до 4-х тижн. у дозі 200 мг н/добу. Тривалість лікування залежить від природи і тяжкості перебігу хвороби визначається лікарем. Пацієнтам зі зниженою вігільністю, які продовжили лікування табл., не слід приймати препарат довше 4-х тижнів. Капс.: приймати внутрішньо разом з їжею, бажано в першій половині дня; капсулу ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Хвороба Паркінсона. Початкова доза протягом 4-7  (максимум 15) днів - 100 мг 1 раз н/день БНФ . Тривале лікування (звичайна доза) - 100 мг два рази на день. У виняткових випадках (якщо поліпшення терапевтичного ефекту можна очікувати з хорошою переносимістю) - 100 мг 3 рази н/день. Ці регулярні дози рекомендуються як для раніше лікованих пацієнтів, так і для нелікованих пацієнтів. Менша початкова доза допомагає з’ясувати індивідуальну реакцію. Зазвичай через 4-7 днів можна призначати звичайну дозу. Дозування 100 мг 3 рази н/день може забезпечити додаткове покращення, однак такий прийом може супроводжуватися підвищеною токсичністю. У цих випадках дозу слід збільшувати поступово, з інтервалом принаймні один тиждень. Комбінована терапія хвороби Паркінсона. Починаючи застосування препарату, раніше ліковані пацієнти повинні продовжити приймати раніше прописані ЛЗ; в багатьох випадках можна поступово зменшити дозу інших антипаркінсонічних препаратів без впливу на успішність лікування. Однак, якщо частіше виникають небажані побічні ефекти, дозу потрібно зменшити більш швидкими темпами. Раніше ліковані пацієнти, які отримували великі дози антихолінергічних засобів або леводопи, повинні отримувати тривале (до 15 днів) початкове лікування низькими дозами препарату. Вірус грипу типу А. Діти віком від 10-ти років, підлітки та дорослі віком до 65 років - 100 мг 2 рази н/день. Профілактика грипу типу А. Доза 100 мг н/день. Цю дозу можна призначати пацієнтам з непереносимістю препарату в дозі 200 мг н/день. Прийом препарату почати у такому режимі дозування, як тільки будь-який контакт з хворим вірусом грипу є неминучим; лікування повинно тривати протягом усього періоду епідемії вірусу грипу А, зазвичай близько 6-ти тижнів. У разі якщо препарат застосовували разом з інактивованою вакциною вірусу грипу А, лікування необхідно продовжити 2 або 3 тижні після вакцинації. Лікування грипу типу А. Почати як можна швидше і продовжувати 4-5 днів. У разі пропуску прийому препарату слід прийняти рекомендовану дозу якомога швидше, якщо тільки не настав час наступного прийому. Ніколи не приймайте подвійні дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: Амантадину сульфат: анафілактичні р-ції; анорексія; аритмії серця з тахікардією; атаксія; безсоння; блювання; галюцинації; гарячка; головний біль; дезорієнтація; делірій; депресія; дискінезія; діарея; дратівливість; екзематозний дерматит; епілептичні напади; запаморочення; запор; затримка сечі у пацієнтів із гіпертрофією простати; затуманений зір; злоякісний нейролептичний с-м; зміна лібідо; зниження гостроти зору; лейкопенія; «мармурова шкіра», що супроводжується набряками нижньої частини гомілки і гомілковостопного суглоба; міалгія; мідріаз; моторна й психічна ажитація; набряк рогівки; нетримання сечі; нечітке мовлення; нічні кошмари; нудота; оборотне підвищення активності печінкових ферментів; окулогірні кризи; ортостатична гіпотензія; ортостатична дисрегуляція; ортостатичні порушення; параноїдні екзогенні  психози, які супроводжуються зоровими галюцинаціями; парестезія; периферичні набряки; підвищена фоточутливість; підвищене потовиділення; погіршення концентрації уваги; понос; порушення сну; рабдоміоліз; р- ції гіперчутливості; рухові порушення; свербіж; серцева аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, хаотична поліморфна шлуночкова тахікардія й подовження інтервалу QT); серцева недостатність; с-ми міоклонії та периферичної нейропатії; слабкість; сонливість; сплутаність свідомості; стан гіпоманії та манії; ступор; суїцидальні думки та наміри; сухість у роті; тахікардія; тимчасова втрата зору; тремор; тривожність; тромбоцитопенія; ураження рогівки (точкове субепітеліальне помутніння, яке може бути пов’язане з поверхневим точковим кератитом); шкірні висипання. Амантадину гідрохлорид: агресивна поведінка; анорексія; АР (в тому числі анафілактичні р-ції); аритмії; атаксія; безсоння; блювання; вертиго; відсутність апетиту; відчуття сухості у роті; галюцинації; гарячка; гипергідроз; гіпертензія; гіпертермія; гіпокінезія; гіпоманії; головний біль; гостра дихальна недостатність; дезорієнтація; депресія; дискінезія; дисфагія; занепокоєння; запаморочення; запор; затримка сечі у хворих на гіперплазію передміхурової залози; затуманений зір; збудження; злоякісний нейролептичний с-м; зміни ЕКГ і тремор; кома; лейкопенія; лейкоцитоз; летаргія; манії; «мармурова» шкіра; мимовільні скорочення м’язів; мідріаз; набряк в ділянці гомілок; набряк легень; невиразне мовлення; нервозність; нетримання сечі; нічні кошмари; нудота; оборотне підвищення активності печінкових ферментів; ортостатична гіпотензія; параноїдальні реакції; парестезія; периферичний набряк нижніх кінцівок; підвищений настрій; підвищення рівня білірубіну, гамма-глутамілтранспептидази, креатинфосфокінази, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, сечовини крові, сироваткового креатиніну, сироваткової глутамін-оксалат-трансамінази і сироваткової глутамін-пірувін-трансамінази; порушення концентрації уваги; порушення ходи; ураження рогівки (напр., точкові субепітеліальні помутніння, які можуть бути пов’язані з точковим кератитом, набряком епітелію рогівки і вираженим погіршенням гостроти зору); пронос; психотичні розлади; р-ції гіперчутливості; р-ції фоточутливості; розлади контролю над імпульсами (у пацієнтів, які отримують лікування агоністами допаміну, можуть проявитися такі с-ми, як надмірне захоплення азартними іграми, підвищене лібідо, гіперсексуальність, компульсивні витрати грошових коштів, надмірне або компульсивне вживання їжі); свербіж; серцебиття; серцева недостатність у тому числі злоякісна аритмія, гіпотензія і тахікардія; с-ми, подібні до злоякісного нейролептичному с-му; сплутаність свідомості; ступор; судоми; тахіпное; тремор; шкірні висипання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Амантадину сульфат: гіперчутливість до амантадину,оранжево-жовтого S (Е 110) або до будь-яких інших компонентів препарату; декомпенсована серцева недостатність (стадія NYHA IV); кардіоміопатія та міокардит; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня; брадикардія (менше 55 ударів/хв); пролонгований інтервал QT (Bazett QTc >420 мс) або з помітними U-хвилями, або з уродженим QT-синдромом у сімейному анамнезі; тяжка шлуночкова аритмія, включаючи хаотичну поліморфну шлуночкову тахікардію; одночасне лікування будипіном або іншими препаратами, що подовжують інтервал QT; знижений рівень калію  або магнію в крові; епілепсія та інші судомні напади; т. ниркова недостатність; виразкова хвороба. Амантадину гідрохлорид: відома гіперчутливість до амантадину або інших компонентів препарату, порушення і сплутаність свідомості, рефрактерна епілепсія, психози або деліріозний с-м, вагітність; відносні протипоказання - доброякісна гіперплазія передміхурової залози, закритокутова глаукома. Одночасний прийом мемантину.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,2 г.

Торговельна назва: