N02CC03 ● Золмітриптан (Zolmitriptan)

●          Золмітриптан (Zolmitriptan)

Фармакотерапевтична група: N02CC03 - засоби, що застосовуються при мігрені. Селективні агоністи 5НТ1 - рецепторів серотоніну.

Основна фармакотерапевтична дія: є селективним агоністом рекомбінантних 5-НТ1В/1D-рецепторів серотоніну судин людини; має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не має суттєвої афінності або фармакологічної   активності   щодо   5НТ2-,   5НТ3-,   5НТ4-серотонінових  рецепторів,   a1-,   a2-, b1-адренергічних рецепторів, Н1-, Н2-гістамінових рецепторів, М-холінових рецепторів, D1-, D2-дофамінергічних рецепторів; спричиняє вазоконстрикцію, переважно краніальних судин, блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинального пептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, що спричиняє вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені; призупиняє розвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії; високоефективний у комплексному лікуванні мігреневого статусу (серії з кількох тяжких, що настають один за одним, нападів мігрені тривалістю 2-5 діб); усуває мігрень, асоційовану з менструацією; поряд з купіруванням мігреневого нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівобічних атаках), фото- і фонофобію; впливає на ядра стовбура головного мозку, залучені в механізм розвитку нападів мігрені, що  пояснює стійкий ефект повторного застосування при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одного пацієнта.

Показання для застосування ЛЗ: купірування нападу мігрені БНФ з аурою і без аури.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: не призначений для застосування з метою профілактики мігреневого нападу; рекомендується застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, хоча ефективність препарату не залежить від того, через який час після початку нападу він був прийнятий. Табл. можна не запивати рідиною;  табл. кладуть на язик, де вона розчиняється та проковтується зі слиною; ця лікарська ф-ма може застосовуватися в ситуаціях, коли рідини під рукою немає, або з метою уникнення нудоти та блювання, що можуть виникнути при запиванні таблетки рідиною; блістерну упаковку потрібно розкрити шляхом очищення її від фольги, а не шляхом продавлювання фольги таблеткою. Рекомендована доза для зняття мігреневого нападу - 1 таблетка (2,5 мг); БНФ якщо симптоми не зникають або виникають повторно протягом 24-х годин, ефективним може бути застосування другої дози, яку слід прийняти не раніше ніж через 2 години БНФ після першої; при недостатній ефективності дози 2,5 мг допускається збільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза) БНФ ; МДД 10 мг БНФ ; протягом 24- часового періоду не слід застосовувати більше ніж 2 дози; пацієнтам, які застосовують інгібітори MAO-A, приймати рекомендується в дозі не більше 5 мг/добу. МДД для пацієнтів, які застосовують циметидин, становить не більше 5 мг/добу; МДД 5 мг рекомендується для пацієнтів, які приймають специфічні інгібітори CYP1A2, такі як флувоксамін та хінолони (напр. ципрофлоксацин). Для більшої ефективності спрею перед його застосуванням слід прочистити ніздрі (м'яко висякатися); перед першим застосуванням препарату слід кілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не сформується рівномірна хмаринка спрею; якщо після останнього застосування препарату минуло більше 4-х тижнів, перше розприскування слід зробити в повітря для запобігання застосуванню неповної дози; в період між використанням флакон з препаратом слід зберігати зі щільно закритим ковпачком; при застосуванні флакон тримати розпилювачем догори; нахилити голову трохи вперед, розпилювач ввести в ніздрю, злегка нахиливши кінчик розпилювача від центра носа, і зробити одне натиснення; у разі необхідності, повторити теж саме з іншою ніздрею. Початкова рекомендована доза - 2,5 мг; максимальна рекомендована доза - 5 мг БНФ ; за відсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом, але не раніше ніж через 2 год. після першої дози; МДД - 10 мг БНФ .

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: табл.: астенія; біль у животі, у м’язах, в горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках; блювання; відчуття важкості, жару, серцебиття; гіперестезії; головний біль; дисфагія; запаморочення; імперативні позиви до сечовипускання; ІМ; ішемія або інфаркт (напр. інтестинальна ішемія, інтестинальний інфаркт, інфаркт селезінки); коронароспазм; м’язова слабкість; незначне підвищення АТ; нудота; парестезії; поліурія; порушення чутливості; р-ції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, набряк Квінке та анафілактичні р-ції; сонливість; стенокардія; стискання; сухість у роті; тахікардія; тимчасове підвищення системного АТ; часте сечовипускання. Спрей: відчуття серцебиття;тахікардія; ІМ, стенокардія, коронароспазм; тимчасове підвищення АТ; зміна смаку, патології або порушення чутливості, запаморочення, головний біль, гіперестезії, парестезії, сонливість, відчуття жару; біль у животі, сухість у роті, дисфагія, нудота, блювання; діарея з домішками крові, інфаркт або некроз кишечнику, ішемічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, ішемічний коліт, інфаркт селезінки; поліурія, збільшення частоти сечовипускання, імперативні позиви до сечовипускання; м’язова слабкість, біль у м’язах; р-ції гіперчутливості, анафілактичні/анафілактоїдні р-ції; ангіоневротичний  набряк, кропив’янка; носова кровотеча, дискомфорт у порожнині носа; астенія, відчуття тяжкості, стискання, болю чи тиску в горлі, шиї, грудній клітці та кінцівках.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; тяжка або помірна АГ, неконтрольована АГ, легке неконтрольоване підвищення АТ; ІХС, у тому числі ІМ в анамнезі; симптоми чи ознаки, що відповідають ІХС; ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала); с-м Вольфа- Паркінсона-Уайта або аритмії, пов’язані з іншими додатковими провідними шляхами серця; ішемічний інсульт , цереброваскулярні порушення або транзиторна ішемічна атака та напади мігрені, що супроводжувалися геміплегією і базилярними порушеннями в анамнезі; захворювання периферичних судин; кліренс  креатиніну нижче 15 мл/хв; одночасне застосування ерготаміну, похідних ерготаміну (включаючи метисергід) суматриптану, наратриптану чи інших агоністів рецепторів 5HT1B/1D; одночасне застосування інгібіторів МАО-A та протягом 14 днів після їх відміни.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 2,5 мг., назально - 2,5 мг.

Торговельна назва: