Держ формуляр ЛЗ

●          Альтеплазе (Alteplase) * [ВООЗ] (див. п. 13.8.3. розділу "ГЕМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: B01AD02 - антитромботичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: рекомбінантний людський активатор плазміногену тканинного типу, глікопротеїн, який перетворює плазміноген безпосередньо у плазмін; при в/в введенні альтеплазе залишається відносно неактивною речовиною у кровоносній системі; після зв’язування з фібрином альтеплазе активується, викликаючи перетворення плазміногену в плазмін, що призводить до розчинення фібринового згустка.

Показання для застосування ЛЗ: тромболітичне лікування при г. ІМ БНФ - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом перших 6 год після виникнення симптомів; 3- годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом 6 - 12 год після виникнення симптомів, знижує смертність протягом 30 днів у хворих з г. ІМ.; тромболітичне лікування при г. масивній тромбоемболії легеневої артерії БНФ з гемодинамічною нестабільністю; по можливості діагноз повинен бути підтверджений такими об’єктивними засобами, як легенева ангіографія, або таким неінвазивним втручанням, як сканування легенів; тромболітичне лікування г. ішемічного інсультуБНФ: лікування необхідно починати якомога раніше, протягом перших 4,5 год. після виникнення симптомів інсульту і після виключення в/черепного крововиливу за допомогою методів, що передбачають візуальне спостереження (таких як, комп’ютерна томографія або інший метод діагностики з візуалізацією, який дає можливість виявити наявність крововиливу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати якомога раніше після виникнення симптомів захворювання; ІМ - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для хворих на ІМ, лікування яких можна розпочати протягом 6 год після виникнення симптомів - 15 мг як в/в болюс, 50 мг як інфузія протягом 30 хв, потім інфузія 35 мг протягом 60 хв до максимальної дози 100 мг БНФ; для пацієнтів, маса тіла яких < 65 кг, загальну дозу відрегулювати щодо маси15 мг як в/в болюс та 0,75 мг/кг маси тіла протягом 30 хв (максимум 50 мг), потім інфузія 0,5 мг/кг протягом 60 хв БНФ(максимум 35 мг); 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких може початися протягом 6-12 год після виникнення симптомів - 10 мг як в/в болюс, 50 мг як в/в інфузія протягом першої год, з подальшою інфузією 10 мг протягом 30 хв. до досягнення максимальної дози 100 мг протягом 3 год.БНФ; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/ кг БНФ; максимально допустима доза при г. ІМ -100 мг; допоміжна терапія - антитромботична супутня терапія рекомендується відповідно чинним міжнародним рекомендаціям щодо лікування пацієнтів з ІМ з елевацією сегменту SТ; тромбоемболія легеневої артерії - загальну дозу 100 мг ввести протягом 2 год.; найбільш поширеним є такий досвід застосування в такому режимі - 10 мг в/в струминно протягом 1-2 хв, 90 мг як в/в інфузія протягом 2 год; для пацієнтів з масою тіла < 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг БНФ; допоміжна терапія - після застосування альтеплазе почати (або продовжити) лікування гепарином, коли значення АЧТЧ є меншими подвійної верхньої межі норми; інфузію регулювати відповідно до АЧТЧ протягом 50-70 секунд (в 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня); г. ішемічний інсульт - рекомендована доза 0,9 мг/кг (максимум 90 мг), яка вводиться інфузійно протягом 60 хв; 10% загальної дози початково призначається в/в струминно БНФ; терапію розпочати якомога раніше протягом перших 4,5 год. після виникнення симптомів БНФ; допоміжна терапія - безпека та ефективність цього режиму із супутнім застосуванням гепарину і ацетилсаліцилової к-ти в перші 24 год після виникнення симптомів достатньою мірою  не досліджувалися; тому в перші 24 год після терапії альтеплазе при ішемічному інсульті уникати призначення ацетилсаліцилової к-ти або гепарину в/в; якщо гепарин необхідно застосовувати за іншими показаннями (наприклад запобігання тромбозу глибоких вен), доза не повинна перевищувати 10 000 МО/добу п/ш.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: внутрішньомозковий крововилив є важливою побічною реакцією при лікуванні г. ішемічного інсульту; внутрішньочерепна кровотеча (церебральна кровотеча, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальна кровотеча) на фоні лікування г.ІМ та г.масивної тромбоемболії легеневої артерії; глоткова кровотеча; шлунково-кишкова кровотеча ( шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, блювання кров’ю; мелена; кровотеча з ротової порожнини, кровотеча з ясен); підшкірна кровотеча; урогенітальні кровотечі (такі як гематурія; кровотечі з сечовивідних шляхів); кровотеча в місці  введення (кровотеча з місця пункції, гематома у місці введення катетера, кровотеча у місці введення катетера), внутрішньочерепна кровотеча (церебральна кровотеча, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальна кровотеча) на фоні лікування г. ІМ та г. масивної тромбоемболії легеневої артерії; глоткова кровотеча; шлунково-кишкова кровотеча (шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, блювання кров’ю; мелена; кровотеча з ротової порожнини, кровотеча з ясен); підшкірна кровотеча; урогенітальні кровотечі (гематурія; кровотечі з сечовивідних шляхів); кровотеча в місці введення (кровотеча з місця пункції, гематома у місці введення катетера, кровотеча у місці введення катетера), легенева кровотеча (кровохаркання; гемоторакс, кровотечі з дихальних шляхів); носова кровотеча; кровотечі з вуха, кровотечі з очей; гемоперикард; заочеревинні крововиливи (заочеревинна гематома), кровотечі з паренхіматозних органів (такі як печінкові кровотечі), реакції гіперчутливості (висипи, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія, шок), серйозні анафілактичні реакції, захворювання, пов’язані з нервовою системою (епілептичний напад, судоми, афазія, порушення мовлення, делірій, г. мозковий с-м, збудження, сплутаність свідомості, депресія, психоз), найчастіше на фоні супутніх ішемічних або геморагічних цереброваскулярних  захворювань,  рецидивуюча  ішемія/стенокардія,  гіпотензія  та  СН/набряк  легень, зупинка серця, кардіогенний шок та повторний інфаркт, реперфузійна аритмія (а саме аритмія, екстрасистолія, передсердно-шлуночкова блокада (від І ступеня до повної), мерехтіння (фібриляція) передсердь, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, шлуночкова фібриляція, шлуночкова тахікардія, електромеханічна дисоціація [ЕМД]); мітральна регургітація, легенева емболія, інші форми системної емболії/ церебральна емболія, дефект міжшлуночкової перегородки, емболія, яка може призвести до відповідних наслідків в уражених органах, нудота, блювання, зниження АТ, жирова емболія (емболізація кристалами холестерину), яка може призвести до відповідних наслідків в уражених органах

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин,  г. ІМ, г. масивна легенева емболія та г. ішемічний інсульт, за наявності високого ризику крововиливу, зокрема: значні порушення згортання крові на даний момент або протягом останніх пів року; геморагічний діатез; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів, наприклад натрію варфарину (міжнародне нормалізоване відношення (МНВ) > 1,3); виражена або нещодавно перенесена тяжка або небезпечна кровотеча; наявність в анамнезі будь-якого захворювання ЦНС (такого як новоутворення, аневризма, внутрішньочерепне або спинномозкове хірургічне втручання); наявність в анамнезі або підозрюваний внутрішньочерепний крововилив; підозрюваний субарахноїдальний крововилив або стан після субарахноїдального крововиливу на фоні аневризми; тяжка форма неконтрольованої АГ; нещодавно перенесені (менш ніж 10 днів) травматичний зовнішній масаж серця при реанімації, пологи, нещодавня пункція кровоносних судин, що не можуть бути здавлені (наприклад пункція підключичної або яремної вени); тяжкі форми порушень функцій печінки, включаючи печінкову недостатність, цироз, портальну гіпертензію (варикозне розширення вен стравоходу) та гепатит в активній стадії; бактеріальний ендокардит, перикардит; г. панкреатит; підтверджені виразкові шлунково-кишкові захворювання протягом останніх 3 міс., варикоз вен стравоходу, аневризма артерій, вади розвитку артерій і вен; новоутворення з підвищеним ризиком кровотечі; значна хірургічна операція або значна травма за останні 3 міс.; додаткові протипоказання при г. ІМ: геморагічний інсульт або інсульт невідомого походження в анамнезі; ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака (TIA) протягом останніх 6 міс., за винятком г. ішемічного інсульту, що стався протягом останніх 4,5 год, додаткові протипоказання при г. ішемічному інсульті: якщо симптоми г. ішемії виникли більше ніж за 4,5 год до початку інфузії або якщо час до початку виникнення симптомів невідомий чи може бути більше ніж 4,5 год ; незначний неврологічний дефіцит або швидке полегшення симптомів до початку інфузії; тяжкий інсульт за клінічними оцінками (наприклад шкала тяжкості інсультів NIHSS > 25) та/або визначений за допомогою належних методів візуалізації; судоми на початку інсульту; наявність попереднього інсульту протягом останніх 3 місяців; відомості про внутрішньочерепну кровотечу (ВЧК) за результатами комп’ютерної томографії; симптоми, що можуть свідчити про субарахноїдальний крововилив, навіть якщо результати комп’ютерної томографії знаходяться в межах норми; перенесений інсульт в анамнезі на фоні ЦД; введення гепарину протягом останніх 48 год, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ) перевищує верхню межу  норми відповідно до лабораторних показників; кількість тромбоцитів становить менше 100 000/ мм3; систолічний АТ> 185 мм рт. ст. або діастолічний Ат> 110 мм рт. ст., або необхідне активне медикаментозне втручання (в/в) для зниження АТ до цих меж; рівень глюкози в крові < 50 мг/дл або > 400 мг/дл (< 2,8 ммоль або > 22,2 ммоль); протипоказаний для лікування г.ішемічного інсульту у дітей віком до 16 років.

Торговельна назва: