7.1.2.3. Тіозолідиндіони (інсулінсенситайзери)

●          Піоглітазон (Pioglitazone)

Фармакотерапевтична група: А10ВG03 - антидіабетичні препарати. Гіпоглікемічні засоби за винятком інсулінів. Тіазолідиндіони.

Основна фармакотерапевтична дія: пероральний гіпоглікемічний препарат тіазолідиндіонового ряду, високоселективний агоніст гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (γ-PPAR); γ-PPAR рецептори присутні у жировій, м’язовій тканинах та у печінці; активація ядерних рецепторів γ-PPAR модулює транскрипцію деяких генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів; препарат знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах та у печінці,  внаслідок  чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; на відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; при інсулінонезалежному ЦД (тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження рівнів інсуліну в плазмі крові і НbАІс.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ЦД ІІ типу: як монотерапіяБНФ пацієнтам (особливо пацієнтам з надлишковою масою тіла) з протипоказаннями та непереносимістю метформіну у разі неадекватного контролю рівня цукру в крові дієтою та фізичними вправами; у вигляді подвійної комбінованої терапії з метформіномБНФ пацієнтам (особливо пацієнтам з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимально переносимої дози метформіну; похідними сульфонілсечовиниБНФ тільки у пацієнтів з непереносимістю та протипоказанням до метформіну при недостатньому глікемічному контролі, незважаючи на застосування максимальної переносимої дози похідних сульфонілсечовини; у вигляді потрійної комбінованої терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовиниБНФ у пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування подвійної комбінованої терапії; показаний також у комбінації з інсуліном при ЦД ІІ типуБНФ пацієнтам із недостатнім глікемічним контролем при застосуванні інсуліну, яким метформін протипоказаний або є непереносимість метформіну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають дорослі перорально 1 р/добу незалежно  від  прийому їжі,запиваючи 1 склянкою води; дозу препарату добирають індивідуально; початкова доза піоглітазону становить 15 мг або 30 мг, за необхідності дозу можна підвищити до 30 - 45 мг 1 р/добуБНФ; МДД - 45 мгБНФ; при комбінованій терапії піоглітазоном з інсуліном доза інсуліну або залишається такою ж, або при повідомленні пацієнта про гіпоглікемію знижується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпоглікемія; порушення зору, набряк макули; р-ції гіперчутливості та АР, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янка; інфекції ВДШ; синусит; гіпоестезія; рак сечового міхура; переломи кісток,артралгія, біль у спині; безсоння; збільшення маси тіла;  головний біль, запаморочення; набряк; втомлюваність; артралгії; метеоризм; глікозурія, протеїнурія; зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази; підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові; еректильна дисфункція; задишка, СН.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; інсулінзалежний ЦД I типу; діабетичний кетоацидоз; СН (стадії І - IV NYHA), тяжкі порушення ф-ції печінки, рак сечового міхура наявний або в анамнезі; макроскопічна гематурія невстановленої етіології.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 30 мг.

Торговельна назва: