H02AB02 ● Дексаметазон (Dexamethasone)

●          Дексаметазон (Dexamethasone) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: Н02АВ02 - кортикостероїди для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: напівсинтетичний гормон кори надниркових залоз, що має глюкокортикоїдну дію, чинить протизапальну та імуносупресивну дію та впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (ч/з негативний зворотний зв’язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза, внаслідок зв’язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу; протизапальна та імунодепресивна дія базується на молекулярному та біохімічному впливі; молекулярна протизапальна дія виникає у результаті зв’язування з глюкокортикоїдними рецепторами та від зміни експресії ряду генів, які регулюють формування різних інформаційних молекул, білків та ферментів, що беруть участь у запальній р-ції; біохімічна протизапальна дія - результат блокування утворення та функціонування гуморальних медіаторів запалення: простагландинів, торомбоксанів, цитокінів та лейкотрієнів; виявляє у 30 разів сильнішу дію, ніж кортизол і т.ч. є більш потужним інгібітором кортикотропін-рилізинг фактора (СRF) та секреції адренокортикотропного гормона (АКТГ) порівняно з ендогенним кортизолом, що призводить до зменшення секреції кортизолу, після довготривалого пригнічення секреції СRF та АКТГ - до атрофії надниркової залози.

Показання для застосування ЛЗ: замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (крім г. недостатності надниркових залоз, при якій гідрокортизон або кортизон є більш придатними, зважаючи на їх більш виражений гормональний ефект); г. недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; може виявитися необхідним сумісне застосування з мінералокортикоїдами, особливо при застосуванні синтетичних аналогів); перед операціями та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів зі встановленою наднирковою недостатністю або при невизначеному адренокортикальному запасі; шок, стійкий до традиційної терапії, при наявній або підозрюваній недостатності надниркових залоз; уроджена гіперплазія надниркових залозБНФ; негнійне запалення щитовидної залози та тяжкі форми радіаційних тиреоїдитів; ревматологічні захворюванняБНФ: як допоміжна терапія у період, коли базова терапія не подіяла, тобто у пацієнтів, у яких знеболювальна та протизапальна дії НПВЗ були незадовільними); РА БНФ , включаючи ювенільний РА та позасуглобові прояви РА (ревматичні легені, зміни серця, очей, шкірний васкуліт); синовіїт при остеоартрозі; посттравматичний остеоартроз; епікондиліт; г.неспецифічний тендосиновіїт; г. подагричний артрит; псоріатичний артрит; анкілозуючий спондиліт; системні захворювання сполучної тканини; васкуліт; СЧВ (лікування полісирозитів та ураження внутрішніх органів); с-м Шегрена (лікування легеневих, ниркових та церебральних уражень); системний склероз (лікування міозитів, перикардитів та альвеолітів); поліміозити, дерматоміозити; системні васкуліти; амілоїдоз(замісна терапія при недостатності надниркових залоз); пухирчатка; тяжка мультиформна еритема (с-м Стівенса-Джонсона); ексфоліативний дерматит; бульозний герпетиформний дерматит; тяжкі форми ексудативної еритеми; вузликова еритема; тяжкі форми себорейного дерматиту, псоріазу; кропив’янка, що не піддається стандартному лікуванню; фунгоїдний мікоз; дерматоміозити; алергічні захворюванняВООЗ, БНФ (що не піддаються традиційному лікуванню): БА; контактний дерматит; атопічний дерматит; сироваткова хвороба; хр. або сезонний алергічний риніт; алергія на ліки; кропив’янка після переливання крові; захворювання органів зоруБНФ: запальні захворювання очей (г. центральний хоріоїдит, неврит зорового нерва); алергічні захворювання БНФ (кон’юнктивіти, увеїти, склерити, кератити, ірити); системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт); проліферативні зміни в очниці (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлина); імуносупресорна терапія при пересадці рогівки; р-н можливо вводити системно або ж місцево (під кон’юнктиву та ретробульбарне або парабульбарне введення); шлунково- кишкові захворювання: для виведення пацієнта із критичного періоду при: виразковому коліті (тяжкий розвиток); хв.Крона БНФ(тяжкий розвиток); хр. аутоімунні гепатити; р-ція відторгнення при пересадці печінки;симптоматичний саркоїдоз (симптоматично); г. токсичний бронхіоліт БНФ ; хр. бронхіт та астма (при загостренні); вогнищевий або дисемінований туберкульоз легенів (разом із відповідною протитуберкульозною терапією); бериліоз (гранульоматозне запалення); радіаційний або аспіраційний пневмоніт; набута або вроджена хр. апластична анемія; аутоімунна гемолітична анемія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія; г. лімфобластомна лейкемія (індукційна терапія); ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих (лише в/в введення, в/м введення протипоказане), мієлодиспластичний с-м; ангіоімунобластна злоякісна Т-клітинна лімфома (у комбінації з цитостатиками); плазмоцитома (у комбінації з цитостатиками); тяжка анемія після мієлофіброзу із мієлоїдною метаплазією або з лімфоплазмоцитоїдною імуноцитомою; системний гістоцитоз (системна залежність); імуносупресорна терапія при трансплантації нирки; стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без уремії) і порушення ф-ції нирок при СЧВ, первинний та вторинний гломерулонефрит (с-м Гудпасчера); ниркова недостатність при системних захворюваннях сполучних тканин (СЧВ, с-м Шегрена); системний васкуліт (зазвичай у комбінації з циклофосфамідами); гломерулонефрит при вузловому поліартриті; с-м Черджа-Строса; гранулематоз Вегенера; пурпура Шенлейна-Геноха; змішана кріоглобулінемія; ниркова недостатність при артериїті Таякасу; інтерстиціальний нефрит; паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих; г. лейкемія у дітей; гіперкальціємія при злоякісних захворюваннях; набряк мозкуБНФ: набряк головного мозку внаслідок первинної чи метастатичної пухлини головного мозкуБНФ, трепанація черепа та черепно-мозкові травми; шокВООЗ: шок, який не піддається класичному лікуванню; шок у пацієнтів із недостатністю кори надниркової залози; анафілактичний шокВООЗ,БНФ (в/в після призначення адреналіну); перед операцією для запобігання шоку при підозрі або при встановленій недостатності кори надниркових залоз; інші показання: туберкульозний менінгітБНФ із субарахноїдальною блокадою (разом із належною протитуберкульозною терапією); трихінельоз із неврологічними симптомами або трихінельоз міокарда; кістозна пухлина апоневрозу або сухожилля (ганглія); показання для внутрішньосуглобового введення або введення у м’які тканини: РА (тяжке запалення окремого суглоба); анкілозуючий спондиліт (коли запалені суглоби не піддаються традиційному лікуванню); псоріатичний артрит (олігоартикулярна форма та тендовагініт); моноартрит (після евакуації синовіальної рідини); остеоартрит суглобів (тільки у випадку синовіту та ексудації); позасуглобовий ревматизм (епікондиліт, тендовагініт, бурсит); г. та подагричний артрит; місцеве введення (введення у місце ураження): келоїдні ураження; гіпертрофічні, запальні та інфільтровані ураження при лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі, склерозуючому фолікуліті, дискоїдному вовчаку та шкірному саркоїдозі; дисковий червоний вовчий лишай; хвороба Урбаха-Оппенгейма; локалізована алопеція, лікування коронавірусної хвороби 2019 (COVID-19) у дорослих та підлітків (віком від 12 років з масою тіла не менше 40 кг), які потребують додаткової кисневої терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін’єкцій: призначають дорослим та дітям від народження; в/в (за допомогою ін’єкції або інфузії з р-ном глюкози або р-ном натрію хлориду), в/м або місцево (за допомогою ін’єкції у суглоб або ін’єкції у місце ураження на шкірі або в інфільтрат у м’які тканини); дозу визначати індивідуально відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимості кортикоїдів, р-ції організму; рекомендована середня початкова добова доза для в/в чи в/м введення 0,5-9 мг/добу, при необхідності дозу можна збільшити; для введення у суглоб рекомендовані дози від 0,4 мг до 4 мг; зазвичай вводити 2-4 мг у великі суглоби та 0,8-1 мг - у маленькі, повторне введення в суглоб можливе після 3-4 міс.; введення може бути виконано 3 або 4 рази в один суглоб протягом усього життя та одночасно не більш ніж у 2 суглоби; частіше внутрішньосуглобне введення може ушкодити суглобовий хрящ та викликати кістковий некроз; доза дексаметазону, що вводиться у синовіальну сумку, зазвичай становить 2-3 мг, доза в оболонку сухожилля - 0,4-1 мг, у ганглії - від 1 до 2 мг; доза дексаметазону, що вводиться у місце пошкодження, прирівнюється до внутрішньосуглобної дози; дексаметазон можна водночас вводити не більше ніж у два місця пошкодження; дози для введення у м’які тканини (навколо суглоба) становлять 2-6 мг; дітям при в/м введенні рекомендована доза при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла, розподілена на 3 дози, що вводиться кожного третього дня, або 0,008-0,01 мг/кг маси тіла або 0,2-0,3мг/ м2 площі поверхні тіла на добу; при всіх ін. показаннях рекомендована доза становить 0,02-0,1 мг/кг маси тіла або 0,8-5мг/м2 площі поверхні тіла  кожні 12-24 год.; лікування COVID-19: дорослим 6 мг в/в 1 р/добу курсом до 10 днів, підліткам від 12 років: 6 мг в/в1 р/добу курсом до 10 днів; p/os табл.дорослим та підліткам віком від 12 років 1 р/добу 6мг курсом до 10 днів.; табл.: рекомендована початкова доза для дорослих - 0,5-9 мг/добу, підтримуюча доза - 0,5-3 мг/добу, добову  дозу можна розділити на 2-4 прийоми; МДД 15 мг, мінімальна ефективна доза - 0,5-1 мг/добу БНФ ; для дітей рекомендована доза для перорального застосування при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу за 3 прийоми, при всіх інших показаннях діапазон початкових доз становить у формі р-ну д/ін'єкцій - 0,02-0,1 мг/кг маси тіла або 0,8-5мг/м2 площі поверхні тіла кожні 12-24 год, у формі табл. - 0,08-0,3 мг/кг/добу або 2,5 мг-10 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у 3-4 прийоми; діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз (проба з дексаметазоном (проба Лідла) : проводиться у вигляді малого та великого тестів; під час малого тесту дексаметазон призначати по 0,5 мг кожні 6 год. протягом 48 год. (а саме: о 8 год. ранку, о 14 год., 20 год. та 2 год. ночі), до і після призначення дексаметазону визначати вміст 17- гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу у добовій сечі; під час проведення великого тесту дексаметазон призначати по 2 мг кожні 6 год. протягом 48 год. (а саме: 8 мг/добу); також проводять збір сечі для визначення 17- гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу (при необхідності визначати вільний кортизол у плазмі), паліативне лікування пухлинних захворювань: початкова доза - 8-16 мг/добу, при тривалому застосуванні - 4-12 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості; тромбоемболічні ускладнення, зменшення к-ті моноцитів та/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілія; тромбоцитопенія та нетромбоцитопенічна пурпура; висип, кропив’янка, набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичні р-ції; розвиток опортуністичних інфекцій; мультифокальна екстрасистолія шлуночка, тимчасова брадикардія, СН, зупинка серця; перфорація міокарда внаслідок перенесеного ІМ; гіпертензивна енцефалопатія, гіпертензія; рецидив неактивного туберкульозу; набряк зорового нерва та збільшення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія) після припинення лікування; запаморочення, вертиго; судоми; головний біль; зміни особистості та поведінки, ейфорія; безсоння, дратівливість, гіперкінез та депресія, нервозність, неспокій також були помічені; маніакально- депресивний психоз, делірій, дезорієнтація, галюцинації, параноя, лабільність настрою, думки про самогубство; психози; порушення сну, сплутаність свідомості, амнезія; погіршення перебігу шизофренії, погіршення перебігу епілепсії; пригнічення ф-ції надниркової залози та атрофія надниркової залози (зменшення реагування на стрес), затримка росту у дітей та підлітків, с-м Кушинга, порушення менструального циклу, гірсутизм; перехід від латентної форми до клінічних проявів діабету, збільшення потреби в інсуліні та оральних протидіабетичних лікарських засобах у хворих на ЦД, затримка натрію та води, збільшення витрат калію; гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотний баланс зумовлений білковим катаболізмом; гіпокальціємія; езофагіт, нудота, гикавка, диспепсія, блювання; пептична виразка шлунка або ДПК, перфорації та кровотечі у ШКТ (блювання з домішками крові, малена), панкреатити, перфорація жовчного міхура та кишкова перфорація (особливо у пацієнтів із запальними захворюваннями кишечнику); м’язова слабкість, стероїдна міопатія (м’язова слабкість, зумовлена м’язовим катаболізмом), остеопороз (збільшення виведення кальцію з організму) та переломи хребта при здавленні, асептичний кістковий некроз (найчастішим є некроз плечової та бедреної голівки), розриви сухожиль (особливо при одночасному застосуванні з деякими хінолінами); уповільнене загоєння ран, потоншання шкіра, стриї, петехії та екхімози, еритема, підвищене потовиділення, акне, пригнічення шкірних тестів; набряк Квінке, алергічний дерматит; свербіж шкіри; підвищення ВТ, глаукома, катаракта, екзофтальм; загострення  бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей; витончення рогівки; імпотенція; аменорея; набряк у місці введення, хоріоретинопатія, пошкодження суглобового хряща, транзиторне відчуття печіння та пощипування у промежині при в/в введенні або при введенні високих доз; гіпер- або гіпопігментація шкіри, атрофія шкіри та підшкірної тканини, стерильний абсцес та почервоніння шкіри.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до дексаметазону або до будь-якого іншого інгредієнта препарату; г. вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна терапія), с-м Кушинга, вакцинація живою вакциною, годування груддю (за винятком невідкладних випадків); в/м введення протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями згортання крові; місцеве введення протипоказане при бактеріємії, системних грибкових інфекціях, пацієнтам із нестабільними суглобами, інфекціями у місці застосування, у т.ч. септичному артриті внаслідок гонореї чи туберкульозу.

Торговельна назва: