Держ формуляр ЛЗ

●          Екземестан (Exemestane) *   (див. п. 19.2.2.3. розділу "ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЗЛОЯКІСНИХ НОВОУТВОРЕНЬ")

Фармакотерапевтична група: L02BG06 - антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази.

Основна фармакотерапевтична дія: необоротний стероїдний інгібітор ароматази, подібний за своєю структурою до природної речовини андростендіону; блокує утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази; у постменопаузі знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг; максимальне зниження (> 90 %) досягається при застосуванні дози 10 - 25 мг; у пацієнток у постменопаузі з діагнозом рак молочної залози, які отримували 25 мг щоденно, загальний рівень ароматази знижувався на 98%; не має прогестогенної та естрогенної активності; виявляється лише незначна андрогенна активність (при застосуванні високих доз); при багаторазовому введенні доз протягом доби не впливає на синтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах, що підтверджує вибірковість дії, тому немає необхідності у замісній терапії глюкокортикоїдами та мінералокортикоїдами; незначне підвищення рівнів лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів  у сироватці відмічається навіть при низьких дозах; цей ефект розвивається за принципом зворотного зв’язку, на рівні гіпофіза.

Показання для застосування ЛЗ: ад’ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій  з позитивною пробою на естрогенові рецептори у період постменопаузи після 2-3 років початкової ад’ювантної терапії тамоксифеном БНФ ; лікування поширеного раку молочної залози у жінок з природнім чи індукованим постменопаузним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами, не була продемонстрована ефективність у БНФ пацієнток з негативною пробою на естрогенові рецептори.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та пацієнтки похилого віку - приймати по 25 мг/добу БНФ щоденно, бажано після їди; у пацієнток, із раком молочної залози на ранніх стадіях, лікування необхідно продовжувати до завершення п’ятирічної послідовної ад’ювантної гормональної терапії або до виникнення рецидиву пухлини чи нової контрлатеральної пухлини; у пацієнток з поширеним раком молочної залози лікування продовжувати, поки прогресія пухлини очевидна.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лейкопенія; тромбоцитопенія; зниження кількості лімфоцитів; гіперчутливість; анорексія; депресія, безсоння; головний біль, запаморочення; с-м карпального  каналу, парестезія; сомноленція; припливи; біль у животі, нудота; блювання, діарея, запор, диспепсія; підвищені рівні печінкових ферментів, підвищені рівні білірубіну в крові, підвищені рівні лужної фосфатази в крові; гепатит, холестатичний гепатит; підвищена пітливість; алопеція, висипання, кропив’янка, свербіж; гострий генералізований екзантематозний пустульоз; біль у суглобах та м’язово-скелетний біль; перелом, остеопороз; біль, підвищена втомлюваність; периферичний набряк, астенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активного інгредієнта або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; жінкам у передменопаузальному періоді, у період вагітності або годування груддю.

Торговельна назва: