7.6.2.3. Аналоги вазопресину

●          Десмопресин (Desmopressin) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: Н01ВА02 - препарати гормонів для системного застосування, окрім статевих гормонів та інсулінів. Гіпоталамічні та гіпофізарні гормони та аналоги. Гормони задньої частки гіпофіза. Вазопресин та його аналоги.

Основна фармакотерапевтична дія: структурний аналог природного гормону аргінін-вазопресину, отриманий внаслідок змін у побудові молекули вазопресину - дезамінування 1-цистеїну й заміщення L-аргініну на D-аргінін; ці структурні зміни призводять до втрати вазопресорної дії (значною мірою) та пролонгації антидіуретичного ефекту; збільшує водопроникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців і прямих канальців нирок та реабсорбцію води з первинної сечі; у високих дозах, 0,3 мкг/кг маси тіла в/в, призводить до підвищення в 2-4 рази коагулянтної активності фактора VIII (VIII:С) ; збільшується вміст антигену до фактора фон Віллебранда (vWF:Ag), але меншою мірою; у той же час відбувається вивільнення активатора плазміногену (t-PA). ЕС50 (напівмаксимальна ефективна концентрація) десмопресина, яка спричиняє антидіуретичний ефект, становить 1,6 пг/мл.

Показання для застосування ЛЗ: нецукровий діабет центрального генезуБНФ; первинний нічний енурез у пацієнтів (старше 5 років)БНФ після виключення органічних розладів з боку органів сечовиділення (застосування в рамках загальних принципів терапії, напр., у випадках неефективності інших немедикаментозних методів лікування або призначення в якості фармакотерапії; лікування стану, що спричинений нічною недостатністю антидіуретичного гормону); симптоматичне лікування ніктурії (щонайменше два випадки сечовипускання вночі) у дорослих у поєднанні з нічною поліурією БНФ(у ситуаціях, коли виділення сечі перевищує ємність сечового міхура); посттравматична поліурія та полідипсія при наявності транзиторної недостачі або відсутності антидіуретичного гормона після гіпофізектоміїБНФ, операції у ділянці гіпофіза або ЧМТ; як діагностичний засіб: для експрес-теста для визначення концентраційної здатності нирок; для диференційної діагностики нецукрового діабетуБНФ. р-н: скорочення чи нормалізація подовженого часу кровотечі перед інвазивними лікувальними і діагностичними втручаннями або для консервативного лікування кровотеч у пацієнтів з подовженим часом кровотечі внаслідок уродженої або медикаментозно індукованої дисфункції тромбоцитів, уремії, цирозу печінки або у пацієнтів з подовженим часом кровотечі невідомої етіології, консервативне лікування та профілактика кровотеч, пов’язаних з незначними хірургічними втручаннями, у пацієнтів з легкою формою гемофілії типу А та хвороби фон  Віллебранда БНФ , які позитивно відреагували на тестову дозуБНФ , можливе лікування навіть помірно вираженої форми захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: нецукровий діабет центрального генезу - початкова доза для дорослих та  дітей віком від 5 років - по 0,1 мг або 0,2 мг 3 р/добу БНФ ; добова доза варіює від 0,2 до 1,2 мг на добу, БНФ первинний нічний енурез: дозування для дорослих та дітей віком від 5 років становить 0,2 мг перед сном, у випадку недостатнього ефекту дозу можна збільшити до 0,4 мг, під час лікування необхідно обмежити прийом рідини, курс лікування - 3 міс, БНФ ніктурія:початкова доза - 0,1 мг/ніч, якщо ця доза недостатньо ефективна протягом 1 тижн., то дозу збільшують до 0,2 мг і надалі при щотижневому збільшенні до 0,4 мг, експрес-тест для визначення концентраційної здатності нирок та для диференційної діагностики нецукрового діабету: добова доза дорослих - 1 х 40 мкг 4 впорскування, добова доза дітей віком 1 рік та старше - 1 х 20 мкг 2 впорскування, діти віком до 1 року - 1 х 10 мкг 1 впорскування; р-н:0,3 мкг/кг маси тіла розводять у фізіологічному р-ні до 10 мл і вводять у вигляді в/в інфузії протягом 10 хв або 0,3 мкг/кг у вигляді п/ш ін’єкції, якщо отримано позитивний ефект, введення можна повторити 1-2 рази з інтервалом 6-12 год, подальше повторення дози може призвести до зменшення ефекту; сублінгвально: добова доза у межах 120-720 мкг, початкова доза для дітей і дорослих - 60 мкг 3 р/добу БНФ , сублінгвально, для більшості пацієнтів оптимальною підтримуючою дозою є 60-120 мкг 3 р/добу, первинний нічний енурез - початкова доза становить 120 мкг /ніч, сублінгвально, при відсутності ефекту дозу можна збільшити до 240 мкг,необхідне обмеження вживання рідини, курс лікування - 3 міс БНФ , при необхідності продовження лікування потрібна перерва не менш ніж 1 тижд. без прийому препарату,ніктурія з нічною поліурією - початкова доза - 60 мкг /ніч, сублінгвально БНФ , при відсутності ефекту протягом 1-го тижня дозу збільшувати до 120 мкг і в подальшому до 240 мкг при збільшенні дози з частотою не більше 1 р/тижд, необхідне обмеження прийому рідини в нічний час. БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дорослі: анафілактичні р-ції, гіпонатріємія; дегідратація, гіпернатріємія, безсоння; сплутаність свідомості, головний біль; запаморочення;сонливість, парестезії; судоми, астенія, кома, порушення зору, вертиго, відчуття серцебиття, АГ;ортостатична гіпотензія, задишка, нудота, біль у животі, діарея, запор, блювання; диспепсія, метеоризм, здуття живота, пітливість, свербіж,  висипання, кропив'янка; алергічний дерматит, м'язові судоми, міальгія, симптоми з боку сечового міхура та уретральні симптоми, набряки, підвищена втомлюваність; дискомфорт, біль у грудях, грипоподібний стан, підвищення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпокаліємія; діти та підлітки: анафілактичні р-ції, гіпонатріємія, лабільність настрою, агресія, симптоми тривожності, кошмари, зміни настрою; аномальна поведінка, емоційні порушення, депресія, галюцинації, безсоння, головний біль; сонливість; порушення уваги, психомоторна гіперактивність, судоми, АГ, носова кровотеча, біль у животі, нудота, блювання, діарея, висипання, алергічний дерматит, пітливість, кропив'янка, симптоми з боку сечового міхура та уретральні симптоми, периферичні набряки, підвищена втомлюваність; підвищена збудливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до десмопресину або до інших компонентів препарату; вроджена або психогенна полідипсія (з об’ємом сечоутворення понад 40 мл/кг/добу), полідипсія у хворих на алкоголізм; діагностована або підозрювана СН; стани, які потребують лікування діуретиками; діагностована гіпонатріємія; помірна та тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну ↓ 30 мл/хв для розн. д/ін’єк.; кліренс креатиніну ↓ 50 мл/хв для спрея, таб., та ліоф. оральн.); с-ром порушення секреції антидіуретичного гормону; вік пацієнтів від 65 років, якщо десмопресин застосовувати для лікування ніктурії; тяжкі форми хвороби Віллебранда (тип ІІб); зниження активності фактора VIII до 5 % та наявність антитіл до фактора VIII.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,4 мг., парентерально - 4 мкг., назально - 25 мкг., сублінгвально/букально - 0,24 мг.

Торговельна назва: