8.7. Таргетні синтетичні хворобомодифікувальні засоби (Інгібітори янус-кіназ)

●          Упадацитиніб (Upadacitinib) **

Фармакотерапевтична група: L04AA44 - Імуносупресанти, селективні імуносупресанти, упадацитиніб.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний та оборотний інгібітор янус-кінази (JAK); сімейство ферментів JAK складається з чотирьох різновидів - JAK1, JAK2, JAK3 і TYK2, які діють попарно для фосфорилювання та активації сигнальних трансдукторів та активаторів транскрипції (STAT); упадацитиніб переважно інгібує передачу сигналів через JAK1 або JAK1/3 з вищою функціональною селективністю, ніж відносно цитокінових рецепторів, які передають сигнал через пари JAK2; розвиток атопічного дерматиту зумовлюють  прозапальні  цитокіни (включаючи IL-4, IL-13, IL-22, TSLP, IL-31 та IFN-γ), які передають сигнали через шлях JAK1; інгібування JAK1 упадацитинібом зменшує передачу сигналу від багатьох медіаторів, які зумовлюють ознаки та симптоми атопічного дерматиту, такі як екзематозне ураження шкіри та свербіж; прозапальні цитокіни (переважно IL-6, IL-7, IL-15 та IFN-γ) передають сигнал шляхом JAK1 та задіяні в патології запальних захворювань кишечника; інгібування JAK1 упадацитинібом модулює передачу сигналів JAK-залежних цитокінів, що зумовлюють тяжкість запалення, а також ознаки і симптоми запальних захворювань кишечника.

Показання для застосування ЛЗ: РА БНФ , псоріатичний артрит БНФ , аксіальний спондилоартрит, нерадіографічний аксіальний спондилоартрит (нр-аксСА) БНФ , анкілозивний спондиліт БНФ (радіографічний аксіальний спондилоартрит), атопічний дерматит БНФ , виразковий коліт БНФ , Хвороба Крона

Спосіб застосування та дози ЛЗ: РА, псоріатичний артрит, аксіальний спондилоартрит: 15 мг 1 р/добу;  атопічний дерматит: дорослі - 15 мг або 30 мг 1 р/добу залежно від клінічної картини, пацієнтам від 65 років - 15  мг один р/добу, діти (12-17 років) - для дітей з масою тіла не менше 30 кг - 15 мг 1 р/добу; виразковий коліт: індукція - рекомендована індукційна доза - 45 мг 1 р/добу протягом 8 тижнів, підтримувальна терапія - рекомендована підтримувальна доза - 15 мг або 30 мг 1 р/добу (визначається індивідуально); Хвороба Крона: індукційна терапія - рекомендована індукційна доза 45 мг 1 р/добу протягом 12 тижнів, підтримуюча терапія - рекомендована підтримувальна доза 15 мг або 30 мг 1 р/добу (визначається індивідуально).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: Інфекції ВДШ, бронхіт, оперізуючий герпес, простий герпес, фолікуліт, грип, інфекції сечовивідних шляхів, пневмонія, кандидоз ротової порожнини, дивертикуліт, сепсис; немеланомний рак шкіри; анемія, нейтропенія, лімфопенія; кропив’янка, серйозні реакції гіперчутливості; гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, гіпертригліцеридемія; кашель; біль у животі, нудота, перфорації ШКТ; акне, висип; втома, пірексія; підвищення креатинфосфокінази в крові, підвищення АЛТ, підвищення АСТ, збільшення маси тіла; головний біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; активний туберкульоз або інші активні серйозні інфекції; тяжке порушення функції печінки; вагітність.

Торговельна назва: