M01AB05 ● Диклофенак (Diclofenac)

●          Диклофенак (Diclofenac) *

Фармакотерапевтична група: М01АВ05 - нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби; похідні оцтової к-ти та споріднені сполуки; M02AA15 - нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиревматична, протизапальна, аналгетична, жарознижувальна дія; основний механізм дії - гальмування біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і гарячки; при ревматичних захворюваннях клінічний ефект характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням ф-ції суглобів; не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини; виявляє значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому с-мі неревматичного ґенезу; здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї; виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені, при наявності запалення, спричиненого травмою або хірургічним втручанням, швидко усуває спонтанний біль, біль при рухах, зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани.

Показання для застосування ЛЗ: полегшення болю та зменшення запалення різного ступеня при різних станах, включаючи: запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (РА, ЮРА, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартритиБНФ ); больові с-ми з боку хребта БНФ  ; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин БНФ  ; г. м’язово-скелетні захворювання, періартрит (напр., плечолопатковий періартрит), тендиніт, тендовагініт, бурсит; г. напади подагри;БНФ  ниркова та біліарна коліки; біль та набряк після травм і операцій; тяжкі напади мігреніБНФ ; посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень; біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання (дисменорея, аднексит); післяопераційний більБНФ , запалення і набряк (після стоматологічних або ортопедичних операцій); як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, що супроводжуються вираженим болем і запаленнямБНФ  (фаринготонзиліт, отит); полегшення болю та зменшення запалення різного ступеня при різних станах, включаючи патологію суглобів; ортопедичні, стоматологічні та інші незначні оперативні втручання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза становить 75 мг /добу БНФ  , яку вводять шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’яза, використовуючи асептичну техніку; у тяжких випадках, ДД можна збільшити до двох ін’єкцій по 75 мг БНФ ; як альтернативу 75 мг БНФ  р-ну д/ін’єкц. можна комбінувати з іншими лікарськими формами до максимальної сумарної добової дози 150 мг БНФ , мігрень - початкове застосуванням 75 мг БНФ  , дозу вводять при можливості одразу ж після застосування супоз. по 75 мг у той же самий день (за необхідності); загальна ДД не має перевищувати 175 мг у перший день, якщо пацієнт потребує подальшої терапії в наступні дні МДД до 150 мг (у вигляді розподілених доз, введених у формі супоз.). В/в: перед початком в/в інфузії розвести у 100-500 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду або 5 % р-ну глюкози. Обидва р-ни спершу потрібно буферизувати р-ном бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4 % р-ну або 1 мл 4,2 %). Використовувати можна тільки розчини; не вводити у вигляді в/в болюсної ін'єкції, помірний і тяжкий п/операційний біль - 75 мг БНФ  вводити безперервно від 30 хв до 2 год; у разі необхідності лікування повторити ч/з декілька год, але доза не повинна перевищувати 150 мг/добу БНФ ; профілактика п/операційного болю ч/з 15 хв - 1 год після хірургічного втручання - ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/год аж до МДД 150 мг БНФ . Табл.: рекомендована доза - 100-150 мг/добуБНФ ; у разі помірної вираженості симптомів достатнім є застосування дози препарату 75 БНФ  -100 мг/добу; ДД розподілити на 2-3 прийоми БНФ ; діти віком від 14 років - ДД становить 50-100 мг, розподілити на 2-3 прийоми; при первинній дисменореї ДД становить 50-100 мг, за необхідності можна призначати 100 мг та підвищити протягом наступних кількох менструальних циклів до максимальної - 150 мг/добу; при нападах мігрені рекомендована разова доза становить 50 мг, наступні 50 мг можна застосувати ч/з 2 год після першого прийому, за необхідності можна продовжити застосування ЛЗ ч/з 4-6 год, МДД - 150 мг. Капс.: разова доза - 75 мг (1 капс.), загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг (2 капс.); у разі ревматичного захворювання за необхідності у застосуванні препарату протягом тривалого часу загальну добову дозу необхідно зменшити, якщо це можливо, до 75 мг залежно від терапевтичної відповіді. Гель: кількість препарату залежить від розміру ураженої ділянки, орієнтовно 2-4 г гелю (за об'ємом відповідає нанесенню смужки гелю на поверхню 1-2 кінчиків пальців) достатньо для нанесення на ділянку площею 400-800 см2, наносити 3-4 р/добу на ушкоджену ділянку тіла, не втираючи; добова доза не має перевищувати 15 г гелю. Суппоз.:початкова доза - 100-150 мг/добу БНФ  , при невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75 БНФ  -100 мг/добу, добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми, при первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг/добу БНФ  . Початкова доза може бути 50-100 мг/добу, але за необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 150 мг/добу; для лікування нападів мігрені - курс починають у дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу, за необхідності в той же день може бути застосований другий супозиторій (50 мг диклофенаку), у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг БНФ , дозу розподіляють на 2-3 застосування); діти 1 - 14 років з ЮРА: 1-3 мг/кг/добу за кілька прийомів (лише супп. по 25 мг); діти 6 -14 років з г. післяопераційним болем: 1-2 мг/кг/добу за кілька прийомів, тривалість застосування до 4 днів (лише супп. по 25 мг). Спрей: залежно від розміру необхідно обробити поверхню шкіри шляхом 4-5 натискань флакона (0,8-1 г спрею, що містить 32-40 мг диклофенаку натрію), наносити 3 р/добу з регулярними інтервалами, не перевищувати вищу разову дозу 1 г (5 натискань) препарату, МДД 15 натискань (3 г спрею, що містить 120 мг диклофенаку натрію). Пластир трансдерм.: наклеюють на неушкоджену шкіру, попередньо вимиту та висушену, після видалення захисної плівки пластир негайно наклеюють над ділянкою, що болить, лише один пластир застосовувати протягом 24 год, залежно від розміру ділянки, що болить, можна використовувати пластир 15мг (70см2) або 30мг (140см2), тривалість терапії залежить від показання та ефективності лікування, не застосовувати довше 14 днів поспіль, якщо лікарем не призначено інше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія  (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз, гіперчутливість, анафілактична та анафілактоїдна р-ція (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя), відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психічні та психотичні розлади, головний біль, запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність; парестезія, порушення пам’яті, судоми, занепокоєність, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт (порушення мозкового кровобігу); сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання, порушення зору, нечіткість зору, диплопія; неврит зорового нерва, вертиго; шум/дзвін у вухах, порушення слуху, посилене серцебиття (пальпітація), відчуття серцебиття, біль у грудях, СН, ІМ, АГ, артеріальна гіпотензія, васкуліт, с-ром Коуніса, аритмія, брадикардія, астма (у т. ч. задишка, диспное), бронхоспазм,  пневмоніт, пригнічення або зупинка дихання, нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, абдомінальні спазми, метеоризм, втрата апетиту, анорексія; гастрит, кровотечі ШКТ, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з/без кровотечі або перфорації (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (включаючи ішемічний, геморагічний коліт та загострення неспецифічного виразкового коліту або хв. Крона), гастроінтестинальний стеноз з перфорацією, перитоніт, проктит, запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит, загострення геморою, збільшення рівня/підвищення активності трансаміназ; гепатит, жовтяниця, порушення ф-ції печінки; блискавичний гепатит, гепатонекроз, ПН, шкірні висипання; кропив’янка; пустульозне, бульозне висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, с-м Стівенса- Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алопеція, р-ція фоточутливості, генералізовані шкірні висипи, пурпура, алергічна пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, свербіж, сухість шкіри, відчуття печіння, зміна кольору шкіри, біль, підвищення температури/огрубіння/лущення шкіри, р-я в місці нанесення (спрей), контактний дерматит, затримка рідини в організмі, набряки, г. ушкодження нирок (г. НН), гематурія, протеїнурія, нефротичний с-м, тубулоінтерстиціальний та інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз, р-ція у місці ін’єкції, біль, затвердіння; набряк, некроз, абсцесс у місці ін’єкції; імпотенція, підвищений ризик тромботичних ускладнень (ІМ чи інсульт), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) та при тривалому застосуванні, подразнення у місці введення (супоз.).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини, земляного горіха, сої, ацетилсаліцилової к-ти , натрію метабісульфату або до будь-якого іншого компонента препарату, г. виразка шлунка або кишечнику; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація, кровотеча або перфорація шлунково- кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням НПЗП, активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі), порушення кровотворення, ІІІ триместр вагітності чи планування вагітності (пластир трансдермальний 24 години), запальні захворювання кишечнику (хв.Крона або виразковий коліт), ПН, НН, тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П’ю, цироз або асцит), тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв), лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу) ; застійна СН (NYHA II-IV); неконтрольована АГ, високий ризик розвитку  післяопераційних  кровотеч,  незгортання  крові,  порушень  гемостазу,  гемопоетичних  порушень, цереброваскулярних кровотеч, лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу); ІХС у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли ІМ; цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак; захворювання периферичних артерій; протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади БА, бронхоспазму, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або г. риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми; пластир, гель:  пошкоджена  шкіра, екзема, опік або рана, інфекції шкіри; суппоз.: проктит; спрей: дитячий вік до 14 років; р-н д/ін'єкц.: дітям та підліткам, в/в застосування протипоказано при одночасному застосуванні НПЗЗ чи антикоагулянту (в т.ч. низьких доз гепарину), при наявності в анамнезі геморагічного діатезу, підтвердженої або підозрюваної цереброваскулярної кровотечі, операціях пов'язаних з високим ризиком кровотечі, БА в анамнезі, помірному чи тяжкому порушенні ниркової функції (креатинін сироватки крові >160 мкмоль/л), гіповолемії чи зневодненні з будь- яких причин.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,1 г., парентерально - 0,1 г., ректально - 0,1 г., зовнішньо - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва: