Держ формуляр ЛЗ

●          Метилпреднізолон (Methylprednisolone) *  (див. п. 7.4.1. розділу "ЕНДОКРИНОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ", п. 9.1.2. розділу "ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: H02AB04 - кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: потужний протизапальний стероїд; проникаючи ч/з клітинні мембрани і утворючи зі специфічними цитоплазматичними рецепторами комплекси, які проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК, стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим  пояснюється ефект при системному застосуванні; виявляють істотний вплив на запальний процес, імунну відповідь, впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, ССС, скелетні м'язи і ЦНС; наявність протизапальних, імуносупресивних та проантиалергічних властивостей призводить до: зменшення кількості імуноактивних клітин навколо осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізації лізосомальних мембран; пригнічення фагоцитозу; зменшення утворення простагландинів та пов’язаних з ними речовин; катаболічна дія на обмін білків призводить до вивільнення амінокислоти у печінці і перетворення за допомогою процесу глюконеогенезу в глюкозу та глікоген; т.ч. знижується абсорбція глюкози периферичними тканинами, що може призводити до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у пацієнтів зі схильністю до ЦД; доза метилпреднізолону 4 мг виявляє такий самий протизапальний ефект, як 20 мг гідрокортизону, метилпреднізолон демонструє лише мінімальний мінералокортикоїдний ефект (200 мг метилпреднізолону відповідає 1 мг дезоксикортикостерону).

Показання для застосування ЛЗ: псоріатичний артрит, РА, включаючи ЮРА (в окремих випадках може бути потрібною підтримуюча терапія низькими дозами); анкілозуючий спондиліт; г. і підгострий бурсит; г. неспецифічний тендосиновіт; г.подагричний артрит; посттравматичний остеоартрит; синовіт при остеоартрит; епікондиліт; СЧВ; системний дерматоміозит (поліміозит); г.ревмокардит; ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті БНФ, вузликовому періартеріїті, с-мі Гудпасчера.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл.: початкова доза може варіювати і її слід підбирати індивідуально, залежно від характеру захворювання та р-ції пацієнта на терапію, якщо ч/з належний період часу задовільного клінічного ефекту не досягнуто терапію слід поступово відмінити та призначити пацієнту альтернативну терапію; після досягнення задовільного ефекту, підібрати індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення початкової дози ч/з певні проміжки часу до найнижчої дози, яка дасть змогу підтримувати досягнутий клінічний ефект; якщо після тривалої терапії препарат потрібно відмінити, рекомендується проводити це поступово, а не раптово; р-н д/ін’єкц.: рекомендована доза - 30 мг/кг маси тіла при введенні в/в протягом 30 хв, можна вводити повторно в умовах стаціонару кожні 4-6 год протягом 48 год залежно від клінічної необхідності; РА: 1 г/добу в/в протягом 1, 2, 3 чи 4 днів або 1 г/міс в/в протягом 6 міс; оскільки застосування високих доз КС може спричинити аритмогенну дію, ця терапія повинна обмежуватися умовами стаціонару, де наявні електрокардіограф та дефібрилятор, при інших показаннях початкова доза від 10 до 500 мг залежно від клінічного стану пацієнта та виду захворювання, початкову дозу до 250 мг включно потрібно вводити в/в протягом щонайменше 5 хв, а дози, які перевищують 250 мг, вводити протягом 30 хв; сусп. д/ін’єкц.: вводять в/м, внутрішньосуглобово, періартикулярно, інтрабурсально, в м’які тканини чи в патологічний осередок, для підтримуючої терапії пацієнтів з РА вводять 40−120 мг 1 р/тижд. в/м, внутрішньосуглобове введення залежить від розміру суглоба та тяжкості захворювання - великі (колінний, гомілковостопний, плечовий) від 20 мг до 80 мг, середні (ліктьовий, променезап’ястковий) від 10 мг до 40мг, малі (п’ястково-фаланговий, міжфаланговий, груднино-ключичний, акроміально-ключичний) від 4 мг до 10 мг з інтервалом від 1 до 5 (або більше) тижнів залежно від ступеня полегшення, спричиненого першою ін’єкцією; при інших захворюваннях: ганглій, тендиніти, епікондиліт рекомендована доза від 4 мг до 30 мг відповідно до тяжкості захворювання, при рецидивуючих або хр. захворюваннях можливе проведення повторних ін’єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції (включаючи підвищену сприйнятливість до виникнення інфекцій та підвищення тяжкості інфекцій з супресією клінічних симптомів); опортуністичні інфекції, рецидив латентного туберкульозу, перитоніт; лейкоцитоз; гіперчутливість до ЛЗ, анафілактична р-ція, анафілактоїдна р-ція; с-ром Кушинга, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової осі; гіпопітуїтаризм;саркома Капоші; затримка натрію, затримка рідини в організмі; метаболічний ацидоз, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, порушення толерантності до глюкози, підвищена потреба в інсуліні (або пероральних протидіабетичних засобах при ЦД), ліпоматоз, підвищений апетит (що може призвести до збільшення маси тіла), епідуральний ліпоматоз; афективний розлад (у тому числі депресивний настрій та ейфорійний настрій); психози (у тому числі манія, марення, галюцинації та шизофренія), психотична поведінка, афективні розлади (включаючи афективну лабільність, психологічну залежність, суїцидальне  мислення), психічний розлад, зміни особистості, сплутаність свідомості, тривожність, перепади настрою, патологічна поведінка, безсоння, дратівливість; підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диску зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія)), судоми, амнезія, когнітивний розлад, запаморочення,  головний біль; катаракта; глаукома (з потенційними ураженнями зорового нерва), екзофтальм,розпливчастий зір, потоншення склери та рогівки, хоріоретинопатія; вертиго; застійна СН (у пацієнтів зі схильністю до цього), розрив міокарда в ділянці перенесеного ІМ; АГ; артеріальна гіпотензія, артеріальна емболія, тромботичні явища; тромбоемболія легеневої артерії, гикавка; пептична виразка (з можливою перфорацією та кровотечею); перфорація кишечнику, шлункова кровотеча, панкреатит, виразковий езофагіт, езофагіт, здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), атрофія шкіри, акне; ангіоневротичний набряк, гірсутизм, петехії, екхімоз, еритема, гіпергідроз, стриї шкіри, висипання, свербіж, кропив’янка, телеангіоектазії, гіпопігментація шкіри; м’язова слабкість, затримка росту; міалгія, міопатія, атрофія м’язів, остеопороз, остеонекроз, патологічні переломи, нейропатична артропатія, артралгія, затримка росту; нерегулярні менструації; порушення загоєння ран; периферичний набряк, втомлюваність, загальне нездужання, симптоми с-му відміни (занадто раптове зниження дози кортикостероїдів після тривалого застосування може призвести до г.недостатності кори надниркових залоз, артеріальної гіпотензії та летального наслідку); зниження рівня калію в крові; невідомо: підвищення ВТ, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення рівня кальцію в сечі, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня сечовини в крові, пригнічення р-цій при проведенні шкірних тестів; розрив сухожилля (зокрема ахіллового сухожилля), компресійний перелом хребта.

Протипоказання до застосування ЛЗ: системні грибкові інфекції, системні інфекції у тих випадках, коли специфічна протимікробна терапія не призначена, гіперчутливість до метилпреднізолону чи інших компонентів  ЛЗ, у дозуванні 40 мг протипоказаний пацієнтам з відомою або підозрюваною алергією на коров’яче молоко; застосування живих або живих ослаблених вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози ГК; в/в введення (суспензія для ін’єкцій), інтратекальне введення, епідуральне введення, інтраназальне введення та введення в око, а також деякі інші місця ін’єкції (шкіра у ділянці черепа, ротоглотка, крилопіднебінний вузол).

Визначена добова доза (DDD): перорально - 7,5 мг., парентерально - 20 мг., парентерально (депо) - не визначено, вказана ціна упаковки, заявлена в реєстрі ОВЦ.

Торговельна назва: