N02AE01 ● Бупренорфін (Buprenorphine)

●          Бупренорфін (Buprenorphine) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: N02AE01 - аналгетики; опіоїди; похідні орипавіну.

Основна фармакотерапевтична дія: опіоїдний аналгетик центральної дії; за механізмом дії належить до групи часткових агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів (μ- та κ-рецепторів); пригнічує дію інших агоністів, водночас власна активність бупренорфіну щодо μ-рецепторів дуже низька, а для κ-рецепторів - не виявляється. Активує антиноцицептивну систему і т.ч. порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, змінює емоційне забарвлення болю; тривалість аналгезуючої дії більша, ніж у морфіну; меншою мірою, ніж морфін, пригнічує дихальний центр; при тривалому застосуванні бупренорфіну ризик виникнення лікарської залежності значно менший, ніж при застосуванні морфіну. Часткова агоністична дія бупренорфіну зменшує його пригнічувальний вплив на серцеву та дихальну діяльність, що підвищує безпеку його застосування.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м помірної і високої інтенсивності після оперативних втручаньБНФ, хр. больовий с-м високої інтенсивності в онкологічних хворихБНФ, при ІМ, нирковій коліці, опіках.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити в/в повільно або в/м, доза для дорослих - 0,5-1 мл (0,15-0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторювати з інтервалом 6 - 8 год, вища добова доза для дорослих - 8 мл (2,4 мг), дітям віком від 12 років - 0,5-0,8 мл (0,15-0,25 мг), вища добова доза для дітей - 6,6 мл (2 мг); сублінгвально: больовий с-м - 0,2-0,4 мг з інтервалом 6-8 год; дози бупренорфіну встановлювати індивідуально залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта, у разі необхідності дозу можна збільшити, МДД - 1,6 мг. Термін лікування залежить від стану пацієнта, характеру та тривалості больового с-рому.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: галюциногенний ефект, запаморочення, сонливість, безсоння, головний біль, астенія, непритомність, тривожність, нервозність, сплутаність свідомості; ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпотензія; підвищення рівнів трансаміназ печінки та жовтяниця; пригнічення дихання; сухість у роті, нудота, блювання, запор, астенія, некроз печінки і гепатит; р-ції гіперчутливості (наприклад, висипання, кропив’янка, свербіж, бронхоспазм), набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок; затримка сечі; пітливість, блідість, зміни у місці введення, риніт, озноб, біль у спині, сльозотеча; місцеві р-ції (іноді септичні), г. гепатит; диспное, бронхоспазм, абстинентний с-ром, підвищена чутливість до холоду; табл: руйнування зубів (у т.ч. карієс, переломи зубів, випадіння зубів).

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість або гіперчутливість до бупренорфіну; тяжка ДН або печінкова недостатність; порушення ф-ції дихання, СН, печінкова та ниркова недостатність, ЧМТ, гостра алкогольна інтоксикація, опіоїдна залежність.

Торговельна назва: