11.9.1. Аналоги вазопресину

●        Терліпресин (Terlipressin) *

Фармакотерапевтична група: H01BA04 - Гормони задньої долі гіпофіза. Вазопресин та аналоги.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний аналог вазопресину, природного гормону задньої долі гіпофіза, що відрізняється від нього заміщенням у 8-й позиції аргініну на лізин та тим, що три гліцинових залишки приєднані до термінальної аміногрупи цистеїну; фармакологічна дія полягає у поєднанні специфічного ефекту речовин, утворених у результаті його ферментативного розщеплення; ефектами терліпресину є виражений вазоконстрикторний та антигеморагічний; найбільш помітним у цьому відношенні ефектом є зниження кровообігу в паренхімі внутрішніх органів, внаслідок чого знижується печінковий кровотік і тиск у системі ворітної вени; подібно до аналогічних пептидів, спричиняє спазм артеріол, вен і венул переважно в паренхімі внутрішніх органів, скорочення гладкої мускулатури стінки стравоходу, підвищення тонусу та перистальтики кишечнику загалом; крім впливу на гладкі м’язи судин стимулює гладку мускулатуру матки, у т.ч. при відсутності вагітності; максимальна його активність спостерігалась у внутрішніх органах і шкірі.

Показання для застосування ЛЗ: кровотечі травного тракту БНФ та сечостатевих шляхів: кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу БНФ , виразки шлунка і ДПК; маткова кровотеча, зумовлена функціональними порушеннями або іншими причинами, пологами, абортом тощо; кровотечі, пов’язані з хірургічними втручаннями, зокрема на органах черевної порожнини й малого таза; місцево - під час гінекологічних втручань на шийці матки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі: спочатку проводити в/в ін’єкцію 2 мг терліпресину кожні 4 год.; лікування продовжувати, доки не мине 24 год. з моменту зупинення кровотечі, але не довше 48 год.; після застосування початкової дози дозу можна відкорегувати до 1 мг в/в кожні 4 год. для пацієнтів із масою тіла < 50 кг БНФ або у разі появи побічних р-цій. кровотечі сечостатевих шляхів: з огляду на різницю активності ендопептидаз у плазмі крові та тканинах діапазон дозувань є достатньо широким - від 0,2 до 1 мг, які призначають з інтервалом 4−6 год.; при ювенільних маткових кровотечах рекомендовані дози - від 5 до 20 мкг/кг маси тіла, в/в. Місцеве застосування при гінекологічних втручаннях на шийці матки: 0,4 мг (400 мкг) розводять 0,9 % р-ном натрію хлориду до об’єму 10 мл, застосовують інтрацервікально та/або парацервікально; у цьому випадку ефект препарату розвивається ч/з 5−10 хв.; за необхідності дозу можна збільшити або призначити повторно ;кровотечі з внутрішніх органів у дітей: зазвичай вводять у дозі від 8 до 20 мкг/кг маси тіла з інтервалом 4−8 год.; вводити протягом усього періоду кровотечі; загальною рекомендацією є продовження введення для запобігання рецидиву кровотечі так само, як у разі кровотеч у дорослих; за наявності склерозованих варикозних вузлів стравоходу призначають одноразове введення у дозі 20 мкг/кг маси тіла болюсно. Кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4−6 год.протягом 3−5 днів; для запобігання рецидиву кровотечі лікування слід продовжувати протягом 24−48 год. після її припинення; вводять в/в болюсно або у вигляді короткочасної інфузії; застосовують нерозведеним або розводять 0,9 % р-ом натрію хлориду. Інші види кровотеч травного тракту у дорослих: 1 мг (1000 мкг) кожні 4−6 год.; також можна застосовувати як засіб першої допомоги незалежно від хірургічного втручання, якщо є підозра на кровотечу з верхніх відділів травного тракту.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія; фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахікардія, біль у грудях, ІМ, перевантаження рідиною з набряком легенів, тахікардія типу «пірует» (torsade de pointes), СН; звуження периферичних судин, периферична ішемія, блідість шкіри обличчя, АГ; ішемія кишечника, периферичний ціаноз, гарячі припливи; респіраторний дистрес, ДН; задишка; транзиторна діарея, транзиторний спастичний біль у животі; транзиторні нудота, блювання; головний біль; гіпонатріємія, якщо не контролюється баланс рідини; місцевий некроз шкіри; порушення скоротливої активності матки, зниження маткового кровотоку; некроз у місці ін’єкції, порушення скоротливої активності матки, зниження маткового кровотоку,

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента препарату; септичний шок у пацієнтів з низьким серцевим викидом; вагітність.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 12 мг.

Торговельна назва: