12.3.8.3.2. Бензодіазепіни, комбіновані

●          Дилтіазем (Diltiazem) *

Фармакотерапевтична група: C08DB01 - селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце. Похідні бензотіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія: антагоніст кальцію, механізм дії полягає в обмеженні надходження іонів кальцію ч/з повільні кальцієві канали в клітину і, т.ч. зменшує вивільнення кальцію із запасів у саркоплазматичному ретикулумі; це призводить до зменшення кількості наявного внутрішньоклітинного кальцію зі зменшенням споживання кисню міокардом; підвищується здатність до фізичного навантаження і покращуються  всі показники ішемії міокарда у пацієнтів зі стенокардією; виявляє розслаблюючий ефект на великі і малі коронарні артерії і зменшує спазм при вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметала) та відповідь на катехоламіни, але мало впливає на периферичну судинну систему, тому не виникає рефлекторної тахікардії; викликає незначне зниження ЧСС, що супроводжується збільшенням серцевого викиду, поліпшенням перфузії міокарда і зменшенням роботи шлуночків. Антиангінальний ефект спостерігається вже після прийому початкової дози, тоді як антигіпертензивний ефект проявляється лише після приблизно 2 тижнів безперервного застосування препарату.

Показання для застосування ЛЗ: стабільна стенокардія напруження БНФ, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), АГБНФ як для монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами. Для зниження шлуночкового ритму при фібриляції передсердь.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта; дорослим по 60 мг 3БНФ-4 р/добу, МДД - 360 мг/добуБНФ. Табл. прол. дії: стенокардія та АГ: звичайна початкова доза становить 90 мг або 120 мг при застосуванні 2 р/добуБНФ. Відповіді пацієнтів на терапію можуть варіювати, потреби в дозі препарату можуть істотно відрізнятися між окремими пацієнтами; у деяких пацієнтів зі стенокардією виявилося корисним застосування вищих доз препарату до 480 мг/добу, особливо при нестабільній стенокардії; можуть бути необхідними дози 360 мг/добу для забезпечення адекватного контролю АТ у пацієнтів з АГ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: Загальне нездужання, головний біль, запаморочення, набряк нижніх кінцівок; гіперемія, еритема, свербіж, запор, диспепсія, біль у шлунку, нудота, діарея, сухість у ротовій порожнині і горлі; AV-блокада (I ст., блокада ніжки пучка Гіса), посилене серцебиття (пальпітація), синусова брадикардія; підвищення рівнів креатинфосфокінази (КФК); лейкопенія, подовження часу кровотечі, тромбоцитопенія, гіперглікемія; нервозність, безсоння, сплутаність свідомості, амнезія, галюцинації, зміна особистості, порушення смаку і нюху; зміни настрою (в т.ч. депресія); порушення ходи, парестезія, сонливість, тремор, екстрапірамідний с-ром; брадикардія; AV-блокада ІІ-ІІІ ст., припинення активності синусового вузла, загострення с-мів стенокардії, артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, екстрасистолія, втрата свідомості, припливи; синоатріальна блокада, застійна СН, зупинка синусового вузла, зупинка серця (асистолія), ортостатична гіпотензія; васкуліт (в т.ч. лейкоцитокластичний васкуліт); блювання, анорексія, збільшення маси тіла, гінгівіт, гіперплазія ясен, збільшення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, лужної фосфатази), гепатит; кропив’янка, червоний вовчак, петехія, АР шкіри, лімфаденопатія, еозинофілія, фоточутливість (в т.ч. ліхеноїдний кератоз в ділянках шкіри, відкритих для сонця), ангіоневротичний набряк, висипання, мультиформна еритема (в т.ч. с-ром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), пітливість, ексфоліативний дерматит, г. генералізований екзантематозний пустульоз, десквамативна еритема з підвищенням to тіла або без неї; гінекомастія; слабкість, підвищена втомлюваність, астенія; амбліопія, подразнення очей; шум у вухах; біль у кістках і суглобах, міалгія; задишка, носова кровотеча, застій у носі; ніктурія, поліурія; сексуальні розлади; СН з набряком легень; бронхоспазм (у т.ч. загострення БА).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дилтіазему або до допоміжних речовин, які входять до складу ЛЗ; кардіогенний шок на фоні ІМ або СН; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.); г., хр., або декомпенсована СН; г. ІМ з ускладненим перебігом; шлуночкова аритмія та/або екстрасистолія; тріпотіння або фібриляція передсердь при с-мі Вольфа-Паркінсона-Уайта або с-мі Лауна-Ганога-Левіна без імплантованих кардіостимуляторів; порушення провідності у синусо-передсердному вузлі (СССВ); АВ блокада ІІ або ІІІ ст., окрім випадків, коли у пацієнта імплантований функціонуючий шлуночковий водій ритму; тяжка брадикардія (ЧСС менше 55 уд/хв); недостатність лівого шлуночка із застійними легенями; супутнє застосування  з інфузією дантролену; застосування у комбінації з івабрадином.

Торговельна назва: