J01CE01 ● Бензилпеніцилін (Benzylpenicillin)

●          Бензилпеніцилін (Benzylpenicillin) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: J01CE01 - протимікробні засоби для системного застосування, пеніциліни, чутливі до дії β-лактамаз.

Основна фармакотерапевтична дія: чинить б/ц дію на чутливі м/о шляхом пригнічення біосинтезу клітинної стінки; спектр дії бензилпеніциліну поширюється на стрептококи груп А, В, С, G, Н, L та М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ентерококи, пеніциліназонепродукуючі штами стафілококів, а також Neisseriae, коринебактерії, Bacillus anthracis, актиноміцети, Pasteurella multocida, різновиди спірохет, наприклад Leptospira, Тrероnеmа, Borrelia та інші спірохети, а також численні м/о (пептококи, пептострептококи, фузобактерії, клостридії); у високих концентраціях активний щодо інших Гр (-) м/о (Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis).

Показання для застосування ЛЗ: інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими м/о БНФ : сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія БНФ (як додаток до антитоксину), пневмонія ВООЗ, БНФ, емпієма, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит БНФ ВООЗ, медіастеніт, перитоніт, менінгіт ВООЗ, БНФ, абсцеси мозку ВООЗ, артрит, остеомієліт ВООЗ, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічних  інфекціях:  сибірка  ВООЗ   БНФ   ,  інфекції,  спричинені  клостридіями,  включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз ВООЗ; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом ВООЗ, бореліоз Лайма ВООЗ, після першої стадії захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: В/в: дорослі - інфекції середньої тяжкості разова доза препарату 250000- 500000 ОД, добова - 1000000-2000000 ОД, тяжкі інфекції - до 10000000-20000000 ОД/добу, при газовій гангрені - до 40000000-60000000 ОД; добова доза для дітей до 1 року - 50000-100000 ОД/кг, віком від 1 року - 50000 ОД/кг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 200000-300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями - до 500000 ОД/кг, кратність введення - 4-6 р/добу; р-н готувати безпосередньо перед його застосуванням; для в/в струминного введення разову дозу (1 000 000-2 000 000 ОД) препарату розчинити у 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або у 0,9 % р-ну натрію хлориду і вводити повільно протягом 3-5 хв, для в/в крапл. введ. 2 000 000-5 000 000 ОД а/б розчиняти у 100-200 мл 0,9 % р-ну натрію хлориду або 5 % р-ну глюкози і вводити зі швидкістю 60-80 кр/хв. В/в вводити 1-2 р/добу, поєднуючи з в/м введеннями. В/м: при інфекціях середньої тяжкості разова доза  для дорослих -250 000-500 000 ОД, добова - 1 000 000-2 000 000 ОД, при тяжких інфекціях - до 10 000 000-20 000 000 ОД/добу, при газовій гангрені - до 40 000 000-60 000 000 ОД, добова доза для дітей віком до 1 року   - 50 000- 100 000 ОД/кг, віком від 1 року - 50 000 ОД/кг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000-300 000 ОД/кг, за життєвими показаннями - до 500 000 ОД/кг, кратність введення - 4-6 р/добу. П/ш: застосувати для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000-200 000 ОД у 1 мл 0,25-0,5 % р-ну новокаїну; у порожнини (черевну, плевральну) дорослим вводити у концентрації 10 000-20 000 ОД в 1 мл, дітям - 2 000-5 000 ОД у 1 мл, тривалість лікування - 5-7 днів з наступним переходом на в/м введення. Інтратекально: препарат вводити при гнійних захворюваннях головного, спинного мозку, мозкових оболонок; дорослим призначати у дозі 5 000-10 000 ОД, дітям віком від 1 року - 2 000-5 000 ОД, вводити повільно - 1 мл за хв 1 р/добу, препарат розводити у стерильній воді для ін’єкцій або у 0,9 % р-ні натрію хлориду із розрахунку 1 000 ОД у 1 мл, перед ін'єкцією зі спинномозкового каналу видалити 5-10 мл спинномозкової рідини і додати її до розчину а/б у рівній пропорції, ін’єкції повторювати протягом 2-3 днів, після чого переходити на в/м введення. Лікування хворих на сифіліс, гонорею проводити за спеціально розробленими схемами, залежно від форми та тяжкості захворювання, бензилпеніцилін застосовувати від 7-10 днів до 2 місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, порушення згортання крові та позитивний результат тесту Кумбса, подовження часу кровотечі і протромбінового часу, АР, включаючи кропив’янку, мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит, ангіоневротичний набряк, гарячку, біль  у суглобах, анафілактичні або анафілактоїдні р-ції (БА, тромбоцитопенічна пурпура, симптоми з боку ШКТ), сироваткова хвороба, р-ція Яриша - Герксгеймера у поєднанні зі спірохетною інфекцією (сифіліс і кліщовий бореліоз), при інфузії високої дози (понад 20 млн МО для дорослих) особливо високий ризик виникнення судом у пацієнтів із тяжкими порушеннями фу-ції нирок, епілепсією, менінгітом, набряком головного мозку або при використанні апарату для екстракорпорального кровообігу, нейротоксичні р-ції, включаючи гіперрефлексію, міоклонічні посмикування; кома, симптоми менінгізму, парестезії, нейропатія, порушення  балансу електролітів, яке можливе при швидкому введенні дози понад 10 млн МО, підвищення рівня азоту у сироватці крові, стоматит, глосит, забарвлення язика у чорний колір, нудота, блювання, діарея, пемфігоїд, гепатит, застій жовчі, інтерстиціальний нефрит, нефропатія, альбумінурія, циліндрурія, гематурія, олігурія, анурія; при в/в введенні можливий розвиток флебіту або тромбофлебіту; тривале застосування а/б може призвести до розвитку  вторинних суперінфекцій, спричинених резистентними м/о; кандидоз; р-ції гіперчутливості  (свербіж, ларингоспазм, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, васкулярний колапс); сироваткова хвороба, включаючи такі прояви, як гарячка, слабкість, артралгія, біль у животі, висипання (усіх типів); високі дози препарату можуть призвести до розвитку застійної СН.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість бензилпеніциліну або до інших β-лактамних а/б (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів); новонароджені, матері яких мають підвищену чутливість до  а/б групи пеніцилінів; епілепсія (при інтралюмбальному введенні), тяжкі АР або БА чи кропив’янка, сінна гарячка в анамнезі.

Торговельна назва: