17.2.7. Оксазолідинони

●          Лінезолід (Linezolid) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: J01XХ08 - АБЗ для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний АБЗ; селективно інгібує синтез білка в бактеріях;безпосередньо зв’язується із рибосомами бактерій (23S з 50S субодиниць) та перешкоджає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S (важливого компонента процесу трансляції);активний відносно аеробних Гр (+):: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Group C streptococci, Group G streptococci., деяких Гр (-) та анаеробних м/о:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species; резистентні м/о: Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.

Показання для застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних Гр (+) м/оБНФ, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією: нозокоміальна пневмоніяБНФ; негоспітальна пневмоніяБНФ; ускладнені інфекції шкіри та її структурБНФ, зокрема інфекції на фоні діабетичної стопиБНФ без супутнього остеомієліту, спричинені Staphylococcus aureus (метицилінчутливими та метицилінрезистентними ізолятами), Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae; неускладнені інфекції шкіри та її структурБНФ, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилінчутливими ізолятами) або Streptococcus pyogenes; інфекції, спричинені ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis; якщо збудники інфекції включають Гр (-) м/о, клінічно показане призначення комбінованої терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення в/в інфузії, можуть  бути переведені на р/os лікування; для лікування госпітальної та негоспітальної пневмонії, ускладнених інфекцій шкіри та її структур дорослим та дітям (віком від 12 років і старше) призначають в/в або р/os по 600 мг кожні 12 годБНФ; дітям (від народження до 11 років) в/в по 10 мг/кгБНФ, тривалість лікування - 10-14 діб;лікування інфекції, спричиненої Enterococcus faecium, резистентної до ванкоміцину (інфекції, які супроводжуються бактеріємією) дорослим та дітям (віком від 12 років і старше) - в/в або р/os по 600 мг кожні 12 год; дітям (від народження до 11 років) в/в по 10 мг/кг, тривалість лікування - 14-28 діб; для лікування неускладнених інфекцій шкіри та її структур дорослим та дітям від 12 років призначають р/os по 600 мг кожні 12 год БНФ, дітям 5-11 років - 10 мг/кгБНФ кожні 12 год; < 5 років - 10 мг/кг кожні 8 год, тривалість лікування - 10-14 діб; МДД для дорослих і дітей - не вище 600 мг 2 р/добу; в/в інфузія здійснюється протягом 30-120 хв БНФ, усі пацієнти віком до 7 днів повинні отримувати дозу 10 мг/кгБНФ кожні 8 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз, оральний кандидоз, вагінальний кандидоз,  грибкові інфекції; вагініт; а/б - асоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт; анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія; панцитопенія; мієлосупресія, сидеробластна анемія, анафілаксія, гіпонатріємія; лактоацидоз; безсоння; головний біль, перверсії смаку (металічний присмак), запаморочення; судоми, гіпестезія, парестезія; серотоніновий с-м, периферична нейропатія, затуманений зір; дефект поля зору; зорова нейропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового відчуття, зміна сприйняття кольору, дзвін  у вухах, аритмія (тахікардія), АГ; транзиторна ішемічна атака, флебіт, тромбофлебіт, діарея, нудота, блювання, локальний або генералізований біль у животі, запор, диспепсія; панкреатит, гастрит, здуття живота, сухість у роті, глосит, часті рідкі випорожнення, стоматит, розлади або зміна кольору язика; знебарвлення поверхні зубів, відхилення від норм показників функціональних печінкових проб, збільшення рівнів АЛТ, АСТ або лужної фосфатази; підвищення загального білірубіну, свербіж, висип; кропив′янка, дерматит, надмірне потовиділення; бульозні ураження шкіри, такі як с-м Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоедема, алопеція, підвищення азоту сечовини крові; ниркова недостатність, підвищення креатиніну, поліурія, вульвовагінальні порушення, гарячка, локалізований біль; озноб, втома, біль у місці ін’єкції, спрага, випадки симптоматичної гіпоглікемії, випадки гіпонатріємії та/або с-му неадекватної секреції антидіуретичного гормону (ознаки та симптоми включали сплутаність свідомості, сонливість, загальну слабкість, а у тяжких випадках призводили до ДН і навіть смерті), випадки симптоматичної гіпоглікемії при застосуванні лінезоліду, неселективного інгібітору МАО зворотної дії, пацієнтам з ЦД, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінезоліду або до будь-якого іншого компонента ЛЗ; пацієнти, які приймають будь-які ЛЗ, що пригнічують МАО А та В (фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або протягом 2 тижн. після прийому таких ЛЗ; пацієнти з супутніми клінічними станами або супутнім прийомом ЛЗ: неконтрольованою АГ, феохромоцитомою, карциноїдом, тиреотоксикозом, біполярною депресією, шизоафективним розладом, г. епізодами запаморочення; інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних   антидепресантів,   агоністів   5-НТ1     рецепторів   серотоніну   (триптани),   прямих   та      непрямих симпатоміметиків    (адренергічні     бронходилататори,    псевдоефедрин,     фенілпропаноламін),    вазопресорів (епінефрин, норепінефрин), допамінергічних сполук (допамін, добутамін), петидинів або буспірону.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 1,2 г., перорально - 1,2 г.

Торговельна назва: