J05AB11 ● Валацикловір (Valaciclovir)

●          Валацикловір (Valaciclovir) [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: J05AB11 - противірусні препарати прямої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; в організмі людини повністю перетворюється в ацикловір і валін за допомогою валацикловіргідролази; ацикловір є специфічним інгібітором вірусів герпесу з активністю in vitro проти вірусів простого герпесу І та ІІ типу, вірусу Varicella zoster, ЦМВ, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини VІ типу, інгібує синтез вірусної ДНК одразу після фосфорилювання і перетворення в активну форму трифосфат ацикловіру; активація ацикловіру специфічним вірусним ферментом пояснює його селективність; процес фосфорилювання ацикловіру (перетворення з моно- у трифосфат)  здійснюється клітинними кіназами, ЛЗ конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та інкорпорується у вірусну ДНК, що призводить до облігатного (повного) розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК, і отже до блокування реплікації вірусу.

Показання для застосування ЛЗ: оперізуючий герпес (herpes zoster); інфекції шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес; лабіальний  герпес (губна лихоманка); превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес; профілактика ЦМВ інфекції та  захворювання після трансплантації органів; зменшення ризику передачі вірусу генітального герпесу здоровому партнеру у якості супресивної терапії у комбінації з дотриманням правил безпечного сексуБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування оперізуючого герпесу - 1 г 3 р/добу протягом 7 днів БНФ; лікування інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу - 0,5 г 2 р/добу; для рецидивних випадків лікування повинно тривати 3 - 5 днів БНФ; при первинному перебігові, який може бути тяжким, лікування треба продовжити до 5 -10 днів; для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективною дозою є 2 г 2 р/добу протягом 1 дня, друга доза повинна бути прийнята приблизно ч/з 12 год після першої дозиБНФ (термін лікування повинен бути не більше 1 дня); превентивне лікування рецидивів інфекцій, що спричинені вірусом простого герпесу - хворим з нормальним імунітетом призначається 0,5 г 1 р/добу; хворим з імунодефіцитом призначається доза 0,5 г 2 р/добу БНФ; зменшення передачі вірусу генітального герпесу - дорослим гетеросексуалам з нормальним імунітетом, які мають 9 або менше загострень на рік призначається інфікованому партнеру 0,5 г 1 р/добу БНФ; профілактика ЦМВ інфекції та та захворювання після трансплантації органів: дорослим та діти від 12 років - 2,0 г 4 р/добу якомога раніше після трансплантації; тривалість лікування 90 днівБНФ, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, зниження розумових здібностей, збудження, тремор, атаксія, дизартрія, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія, кома, марення, нудота, дискомфорт у животі, блювання, діарея, оборотне збільшення рівня печінкових функціональних тестів (наприклад, білірубіну, печінкових ферментів), лейкопенія, тромбоцитопенія, анафілаксія, задишка, висипання, включаючи явища фотосенсибілізації, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, реакція на ЛЗ з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-с-м), порушення функції нирок, ГНН, біль у нирках, гематурія, є повідомлення про ниркову недостатність, мікроангіопатичну гемолітичну анемію та тромбоцитопенію (інколи у комбінації) у тяжких хворих з імунодефіцитом, тубулоінтерстиціальний нефрит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру або до будь-якого компонента препарату.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 3 г.

Торговельна назва: