L04AD01 ● Циклоспорин (Ciclosporin)

●          Циклоспорин (Ciclosporin) * ** [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: L04AD01 - антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Імуносупресанти; інгібітори кальциневрину.

Основна   фармакотерапевтична   дія:   циклічний   поліпептид   до   складу   якого   входять   11    амінокислот;сильнодіючий імуносупресивний ЛЗ; пригнічує розвиток клітинно-опосередкованих реакцій, включаючи імунітет відносно алотрансплантату, шкірну чутливість уповільненого типу, експериментальний алергічний енцефаломієліт, артрит, зумовлений ад'ювантом Фрейнда, хворобу "трансплантат проти хазяїна" і залежне від Т- лімфоцитів утворення а/т; пригнічує утворення і вивільнення лімфокінів, включаючи інтерлейкін 2 (фактор росту Т-лімфоцитів); блокує лімфоцити у стані спокою у фазі G0 або G1 клітинного циклу і пригнічує а/г залежне вивільнення лімфокінів активованими Т-лімфоцитами; діє на лімфоцити специфічно і оборотно; на відміну від цитостатиків, не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів.

Показання для застосування ЛЗ: капс., р-н p/os та конц. д/р-ну д/інфуз.: трансплантація: солідних органів (запобігання відторгненню трансплантатів солідних органів (нирок, печінки, серця, легенів, алотрансплантатів підшлункової залози, а також комбінованого серцево-легеневого трансплантата); лікування відторгнення трансплантата у пацієнтів, які раніше отримували лікування іншими імуносупресивними ЛЗ); кісткового мозку (запобігання відторгненню алогенного трансплантата кісткового мозку та трансплантата стовбурових клітин; запобігання та лікування р-ції «трансплантат проти хазяїна»)БНФ, ВООЗ; капс. та р-н p/os: ендогенний увеїт  (активний середній або задній увеїт, що загрожує втратою зору, неінфекційної етіології у випадках, коли альтернативне лікування виявилося неефективним або неприйнятним через побічні реакції; увеїт при захворюванні Бехчета з повторними загостреннями запалення із залученням сітківки ока без неврологічної симптоматики); нефротичний с-мБНФ, ВООЗ (стероїдозалежний/ стероїдорезистентний нефротичний с-м внаслідок мінімальних змін при первинному гломерулонефриті, фокальний сегментарний гломерулосклероз або мембранозний гломерулонефрит); індукція або підтримання ремісії, спричиненої ГКС, що уможливлює їх відміну; тяжкі форми активного РАБНФ; тяжкі форми псоріазуБНФ (коли стандартне лікування виявилося неефективним або неприйнятним); тяжкі форми атопічного дерматитуБНФ (при необхідності системної терапії).Спосіб застосування та дози ЛЗ: наведені діапазони доз для p/os застосування розглядати як рекомендовані, добову дозу препарату ділити на 2 прийоми з рівними проміжками часу між прийомами; трансплантація солідних органів: початкова доза - 10-15 мг/кг маси тіла, БНФ яку розподіляють на 2 прийоми і застосовують за 12 год до трансплантації, протягом 1-2 тижн. після операції ЛЗ застосовують щоденно у такій самій дозі, після чого дозу поступово знижують під контролем концентрації циклоспорину у крові згідно з місцевим протоколом проведення імуносупресивної терапії до досягнення підтримуючої дози 2-6 мг/кг/добу БНФ (за 2 прийоми),  можна застосовувати у комбінації з іншими імуносупресантами/КС, на початку лікування можна застосовувати нижчі дози (p/os дозу 3-6 мг/кг/добу, розподілену на 2 прийоми);трансплантація кісткового мозку/ профілактика та лікування реакції «трансплантат проти хазяїна»: на початку терапії рекомендовану дозу застосовувати за 1 добу перед трансплантацією, рекомендована доза для в/в введення - 3-5 мг/кг/добу, інфузійне введення у даній дозі продовжувати протягом раннього посттрансплантаційного періоду до 2 тижнів, після чого переходити на p/os підтримуючу терапію у добовій дозі 12,5 мг/кг, розподіленій на 2 прийоми, застосовувати 3-6 (переважно 6) місяців; БНФ ендогенний увеїт: рекомендованою початковою дозою є 5 мг/кг/добу p/os за 2 прийоми до ремісії активного увеального запалення та покращення гостроти зору, у рефрактерних випадках дозу можна на нетривалий період збільшити до 7 мг/кг/добу; нефротичний с-м: для сприяння ремісії рекомендована добова доза-  5 мг/кг для дорослих БНФ і 6 мг/кг для дітей, розподілена на 2 прийоми, час до покращення становить від 3 до 6 міс., дози підбирати індивідуально, зважаючи на ефективність (протеїнурія) та безпеку, вони не повинні перевищувати 5 мг/кг/добу для дорослих та 6 мг/кг/добу для дітей, залежно від типу гломерулопатії, РА: БНФ протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза -3 мг/кг/добу внутрішньо, яку розподіляють на 2 прийоми, у разі недостатнього ефекту добову дозу можна поступово збільшити, якщо дозволяє переносимість, але не перевищуючи 5 мг/кг/добу, БНФ для досягнення максимальної ефективності лікування продовжувати до 12 тижнів; псоріаз: для індукції ремісії рекомендована початкова доза - 5 мг/кг/добу, розподілена на 2 прийоми БНФ ; якщо через 1 міс. лікування не спостерігається покращення, дозу поступово збільшують максимум до 5 мг/кг/добу; для підтримуючої терапії дозу потрібно підбирати індивідуально, на мінімальному ефективному рівні, і вона не повинна перевищувати 5 мг/кг/добу; атопічний дерматит БНФ : для дорослих та підлітків віком від 16 років рекомендована доза - 2,5-5 мг/кг/добу, яку розподіляють на 2 прийоми, якщо ч/з 2 тижні реакція на лікування при початковій дозі 2,5 мг/кг/добу не є задовільною, добову дозу можна швидко збільшити до максимальної дози 5 мг/кг, у дуже тяжких випадках - початкова доза 5 мг/кг/добу БНФ ; в/в: трансплантація органів - якщо ЛЗ застосовують у комбінації з іншими імуносупресивними препаратами (КС або як частина потрійної або четверної лікарської терапії), можна застосовувати більш низькі дози препарату (1-2 мг/кг/добу в/в з наступними дозами 3-6 мг/кг/добу  p/os  як  початкову  терапію),  трансплантація  кісткового  мозку/  профілактика  та  лікування  р-ції«трансплантат проти хазяїна»: рекомендована доза - в/в 3-5 мг/кг/добу. БНФ

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції генералізовані/локальні (вірусні, бактеріальні, грибкові, паразитарні), реактивація поліомавірусних інфекцій; порушення функції нирок, нефропатія, пов’язана з поліомавірусом, або прогресуючою мультифокальною лейкоенцефалопатією, пов’язаної з JC-вірусом; новоутворення доброякісні, злоякісні та невизначеної етіології (кісти, поліпи), лімфоми або лімфопроліферативні розлади, злоякісні новоутворення шкіри; лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, мікроангіопатична гемолітична анемія, гемолітичний уремічний с-м; гіперліпідемія, анорексія, гіперурикемія, гіперкаліємія, гіпомагніємія, гіперглікемія; тремор, головний біль, парестезія, судоми, ознаки енцефалопатії (с-м оборотної задньої енцефалопатії), сплутаність свідомості, дезорієнтація, уповільненість реакцій, збудження, безсоння, зорові розлади, кіркова сліпота, кома, парези, атаксія мозочка, моторна полінейропатія, набряк диска зорового нерва (набряк сосочка, з можливим зниженням зору внаслідок доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії; АГ, припливи; нудота, блювання, анорексія, дискомфорт/ біль у животі, діарея, гіперплазія ясен, пептична виразка, панкреатит; порушення функції печінки; гірсутизм; висипання, акне, алергічні висипання; м’язові спазми/слабкість, міалгія, міопатія, біль у кінцівках; порушення менструального циклу, гінекомастія; підвищена втомлюваність, набряки, пірексія, збільшення маси тіла; частота невідома: тромботична мікроангіопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, мігрень, гепатотоксичність та ураження печінки (холестаз; жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність), артеріолярний гіаліноз, тубулярна атрофія, інтерстиціальний фіброз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до циклоспорину або до будь-яких з допоміжних речовин ЛЗ; одночасне застосування з ЛЗ, що містять Hypericum perforatum (звіробій звичайний); одночасне застосування з ЛЗ, що є субстратами мультилікарського ефлюксного переносника Р-глікопротеїну (Pgp) або органічних аніонів транспортних білків (ОАТБ), підвищення концентрації у плазмі крові яких пов’язане з розвитком серйозних побічних реакцій та/або побічних реакцій, що загрожують життю ( бозентаном, дабігатрану етексилатом та аліскіреном); ниркова недостатність, за винятком хворих з нефротичним с-мом та помірно підвищеними вихідними концентраціями креатиніну максимум до 200 мкмоль/л у дорослих та 140 мкмоль/л у дітей; при нефротичному с-мі дозволяється обережне лікування із застосуванням доз не вище 2,5 мг/кг/добу, лише в тому випадку, коли застосування циклоспорину сприяє нормалізації показників креатиніну, підвищених внаслідок захворювання; недостатньо контрольована гіпертензія; недостатньо контрольована інфекція; наявність  в анамнезі відомих або діагностованих злоякісних новоутворень будь-якого виду, за винятком передракового стану або злоякісних уражень шкіри після лікування.

Торговельна назва: