L04AK01 ● Лефлуномід (Leflunomide)

●        Лефлуномід (Leflunomide)

Фармакотерапевтична група: L04AK01 - антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Імуносупресанти. Інгібітори дигідрооротатдегідрогенази (ДГОДГ). Лефлюномід.

Основна фармакотерапевтична дія: базисний ЛЗ для лікування РА; має антипроліферативні,  імуномодулюючі/імуносупресивні, протизапальні властивості; активний метаболіт лефлюноміду, інгібує у людини фермент дегідрооротат-дегідрогеназу.

Показання для застосування ЛЗ: лікування хворобо-модифікуючим антиревматичним ЛЗ активної фази РА у дорослих пацієнтів, лікування активної фази псоріатичного артриту у дорослихБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: повинен призначати і контролювати лікар з досвідом лікування РА і псоріатичного артриту; РА: доза насичення - 100мг 1 р/день протягом 3 днів, підтримуюча доза - 10-20мг 1 р/добуБНФ, доза може бути зменшена до 10мг 1 р/добу; псоріатичний артрит: доза насичення - 100мг 1 р/день протягом 3 днів, підтримуюча доза - 20 мг 1 р/добуБНФ; терапевтичний ефект виявляється через 4-6 тижн. від початку лікування і може посилюватись протягом 4-6 міс.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: незначне підвищення АТ, лейкопенія, парестезія, головний біль, запаморочення, пронос, нудота, блювання, ураження слизової оболонки ротової порожнини (наприклад, афтозний стоматит, виразки в ротовій порожнині), біль у животі, збільшене випадіння волосся, екзема, шкірні висипання (у тому числі макуло-папульозні висипання), свербіж, сухість шкіри, тендовагініт, підвищення рівня КФК, анорексія, зниження маси тіла (зазвичай незначуще), астенія, незначні АР і підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ (особливо АЛТ), рідше гаммаглутатіонтрансферази і ЛФ, білірубіну), тяжкі інфекції, у тому числі сепсис, який може бути летальним, ризик розвитку злоякісних захворювань, особливо лімфопроліферативних,   збільшується   при   застосуванні   деяких  імуносупресивних   ЛЗ,   лейкопенія (кількість лейкоцитів > 2 х 109/л), анемія, незначна тромбоцитопенія (тромбоцити < 100 х 109/л), панцитопенія (ймовірно за антипроліферативним механізмом), еозинофілія, агранулоцитоз, помірні АР, тяжкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, васкуліт, у т. ч. шкірний некротичний васкуліт, підвищення рівня КФК, гіпокаліємія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, підвищення рівня ЛДГ, зниження рівня сечової кислоти в крові, тривожність, парестезія, головний біль, запаморочення, периферична невропатія, помірне підвищення АТ, виражене підвищення АТ, інтерстиціальні захворювання легень (включаючи інтерстиціальні пневмонії) з можливим летальним наслідком, легенева гіпертензія, пронос, нудота, блювання, ураження слизової оболонки ротової порожнини (наприклад, афтозний стоматит, виразки в ротовій порожнині), біль у животі коліти (включаючи мікроскопічний коліт, лімфоцитарний коліт та колагенозний коліт), порушення смаку, панкреатит, підвищення показників функції печінки (трансаміназ, особливо АЛТ, гаммаглутатіонтрансферази і ЛФ, білірубіну), гепатит, жовтяниця/холестаз, тяжке ушкодження печінки, наприклад, печінкова недостатність і г. некроз печінки, які можуть бути летальними, випадіння волосся, екзема, шкірні висипання (у тому числі макулопапульозні висипання), свербіж, сухість шкіри, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, СЧВ, пустулярний псоріаз або загострення псоріазу, реакція на медикаменти з еозинофілією і системними проявами, тендовагініт, розрив сухожиль, ниркова недостатність, граничне (оборотне) зниження концентрації сперми, показників спермограми та швидкості лінійної прогресивної рухливості, виразка шкіри.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до активної субстанції (особливо за наявності в анамнезі с-му Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, поліформної еритеми), до основного активного метаболіту терифлунаміду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; підвищена чутливість до арахісу, сої; порушення функції печінки, тяжкі імунодефіцитні стани (у т. ч. СНІД), виражені порушення функцій кісткового мозку, виражена анемія, лейкопенія, нейтропенія або тромбоцитопенія внаслідок інших причин (окрім ревматоїдного або псоріатичного артриту), тяжкі інфекції, ниркова недостатність помірного або тяжкого ступеня, оскільки недостатньо досвіду застосування лефлюноміду пацієнтам цієї групи, тяжка гіпопротеїнемія, у т.ч. при нефротичному с-мі, прийом препарату протипоказаний вагітним жінкам і жінкам дітородного віку, які не застосовують надійних методів контрацепції в період лікування лефлюномідом і після лікування доти, доки рівень активного метаболіту в плазмі становить більше 0,02 мг/л, необхідно виключити вагітність перед початком лікування лефлюномідом, період годування груддю.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 20 мг.

Торговельна назва: