Держ формуляр ЛЗ

●          Капецитабін (Capecitabine) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: L01ВС06 - Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги піримідину.

Основна фармакотерапевтична дія: нецитотоксичне похідне фторпіримідину карбамату, попередник цитотоксичної сполуки - 5-фторурацилу (5-ФУ); активується в декілька ферментних етапів; фінальне перетворення до 5-ФУ відбувається під дією тимідинфосфорилази у тканині пухлини та у здорових тканинах організму, проте як правило на низькому рівні; метаболізм 5-ФУ анаболічним шляхом блокує р-цію метилювання дезоксіуридилової к-ти до тимідилової к-ти, т.ч. перешкоджаючи синтезу ДНК; вбудовування 5-ФУ також пригнічує синтез РНК та протеїнів; може спричиняти дефіцит тимідину, що сприяє незбалансованому росту та загибелі клітин; впливи на ДНК та РНК більш виражені у клітинах з більш інтенсивною проліферацією і з вищим рівнем метаболізму 5-ФУ.

Показання для застосування ЛЗ: рак ободової кишки, в ад’ювантній терапії після хірургічного лікування раку ІІІ стадії БНФ (стадія С за Дьюком); метастатичний колоректальний ракБНФ; препарат для першої лінії лікування розповсюдженого раку шлунка, у комбінації з препаратами на основі платиниБНФ; місцевий розповсюджений чи метастатичний рак молочної залози, у поєднанні з доцетакселом після неефективної хіміотерапії, що включає препарати антрациклінового ряду; місцевий розповсюджений чи метастатичний рак молочної залози, як монотерапія після неефективної хіміотерапії, що включає таксани і препарати антрациклінового ряду, або при наявності протипоказання до терапії антрациклінамиБНФ.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: p/os, не пізніше ніж ч/з 30 хв після вживання їжі,ковтаючи цілими та запиваючи водою; монотерапія: рак ободової кишки, колоректальний рак, рак молочної залози: початкова добова доза в якості ад’ювантної терапії - 2500 мг/м2 поверхні тіла у вигляді 3-тижневих циклів: щодня протягом 2 тижн., після чого тижнева перерва; сумарну добову дозу розподіляють на 2 прийоми (по 1250 мг/м2 поверхні тіла зранку і ввечері); рекомендована загальна тривалість ад’ювантної терапії у пацієнтів з раком ободової кишки ІІІ ст. - 6 міс.; комбінована терапія: рак молочної залози: у комбінації з доцетакселом рекомендована початкова доза - по 1250 мг/м2 2 р/добу протягом 2 тижн. з подальшою тижневою перервою (у поєднанні з доцетакселом 75 мг/м2 1 раз у 3 тижні у вигляді в/в інфузії); рак ободової кишки, колоректальний рак, рак шлунка: при комбінованому лікуванні початкову дозу зменшити до 800-1000 мг/м2 2 р/добу протягом 2 тижн. з наступною тижневою перервою до 625 мг/м2 2 р/добу при безперервному застосуванні; при комбінації з іринотеканом (200 мг/м2 в день) початкова доза - 800 мг/м2 2 р/добу протягом 2 тижн. з подальшою тижневою перервою; протиблювотні засоби та премедикацію для забезпечення адекватної гідратації призначають пацієнтам, які отримують капецитабін у комбінації з цисплатином чи оксаліплатином перед введенням цисплатину відповідно до інструкції для застосування цисплатину та оксаліплатину.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, блювання, нудота, стоматит, біль у животі;шлунково- кишкові кровотечі, запори, біль у верхніх відділах живота, диспепсія, метеоризм, сухість у роті; кишкова непрохідність, асцит, ентерит, гастрит, дисфагія, біль у нижніх відділах живота, езофагіт, абдомінальний дискомфорт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, коліт, кров у фекаліях; герпес (вірусна інфекція), назофарингіт, інфекції нижніх дихальних шляхів;сепсис, інфекції сечових шляхів, целюліт, тонзиліт, фарингіт, кандидоз ротової порожнини, грип, гастроентерит, грибкова інфекція, інфекція, абсцес зубів; ліпома; анемія, нейтропенія;фебрильна нейтропенія, панцитопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНО)/подовження протромбінового часу; р-ції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк; анорексія; дегідратація, зменшення маси тіла; ЦД, гіпокаліємія, розлади апетиту, знижене харчування, гіпертригліцеридемія;безсоння, депресія;сплутаність свідомості, гострий тривожний стан з р-цією паніки, депресивний настрій, зниження лібідо; головний біль, загальмованість, запаморочення, парестезії, спотворення смаку; афазія, порушення пам’яті, атаксія, синкопе, розлади балансу, чутливі розлади, периферична нейропатія;токсична лейкоенцефалопатія;сльозоточивість, кон’юнктивіт, подразнення органів зору; зниження гостроти зору, диплопія; стеноз слізної протоки, розлади рогівки, кератит, точковий кератит; запаморочення, біль у вухах; нестабільна стенокардія, стенокардія, ішемія/інфаркт міокарда, фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія, синусова тахікардія, відчуття серцебиття; фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, піруетна шлуночкова тахікардія, брадикардія, вазоспазм; гіпербілірубінемія,  відхилення рівня функціональних печінкових тестів;жовтяниця; печінкова недостатність та холестатичний гепатит; с-м долонно-підошовної еритродизестезії; висипання, алопеція, еритема, сухість шкіри, свербіж, гіперпігментація шкіри, макулярне висипання, злущення шкіри, дерматит, порушення пігментації, порушення з боку нігтів; утворення пухирів та виразок на шкірі, висипання, кропив’янка, р-ції фоточутливості, еритема долонь, набряк обличчя, пурпура, оборотний променевий с-м;шкірний червоний вовчак; тяжкі шкірні р-ції, такі як с-м Стівенса- Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;біль у кінцівках, біль у спині, артралгія; набряк суглобів, біль у кістках, біль обличчя, ригідність опорно-рухової системи, слабкість у м’язах; гідронефроз, нетримання сечі, гематурія, ніктурія, підвищення рівня креатиніну крові; вагінальні кровотечі; слабкість, астенія;гіпертермія, периферичні набряки, нездужання, біль у грудній клітці; набряк, лихоманка, грипоподібні с-ми, озноб, підвищення температури тіла. При комбінованій терапії можливе додавання таких ускладненнь: оперізувальний лишай, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, інфекції;ейтропенічна гарячка;пригнічення кісткового мозку, фебрильна нейтропенія; гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіперглікемія; неспокій; парестезії та дизестезії,нейротоксичність, тремор, невралгія, гіпестезія; сухість очей, біль в очах, порушення зору; дзвін у  вухах, зниження слуху; АГ, тромбоз/емболія; припливи, артеріальна гіпотензія, гіпертензивний криз, гіперемія, флебіт; ангіна, дизестезія глотки; гикавка, фаринголарингеальний біль, дисфонія; виразки слизової оболонки ротової порожнини, здуття живота,біль у роті, ректальна кровотеча, дизестезії ротової порожнини, парестезії ротової порожнини, гіпестезія ротової порожнини, дискомфорт у животі; відхилення рівня функціональних печінкових тестів; алопеція, порушення з боку нігтів; гіпергідроз, еритематозні висипання, кропив’янка, нічна підвищена пітливість; артралгії, міалгії, біль у кінцівках; біль у щелепах, м’язові спазми, тризм, слабкість у м’язах; протеїнурія, зниження кліренсу креатиніну нирками, дизурія; ГНН внаслідок зневоднення; загальмованість, чутливість до підвищеної температури;запалення слизових оболонок, больові відчуття, озноб, грипоподібні симптоми, інфузійні р-ції, р-ції у місці введення, біль у місці інфузії, біль у місці ін’єкції; забій. У разі контакту з подрібненими чи розламаними таблетками капецитабіну повідомлялося про такі побічні р-ції: подразнення очей, набряк очей, висип на шкірі, головний біль, парестезія, діарея, нудота, подразнення шлунка та блювання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі, у т.ч. неочікувані р-ції на лікування фторпіримідином в анамнезі; гіперчутливість до капецитабіну або до будь-якого компонента препарату, або фторурацилу; відома повна відсутність активності дигідропіримідиндегідрогенази (ДПД); вагітність та годування груддю; тяжка лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; тяжкі порушення ф-ції печінки; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну   <30 мл/хв); нещодавнє або супутнє лікування бривудином; застосування будь-якого ЛЗ, що застосовують в комбінації.

Торговельна назва: