Держ формуляр ЛЗ

●          Пеметрексед (Pemetrexed) *

Фармакотерапевтична група: L01BA04 - Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої к-ти.

Основна фармакотерапевтична дія: антифолат різноспрямованої дії, пригнічує тимідилатсинтетазу (TS), дегідрофолатредуктазу (DHFR), гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферазу (GARFT), які є основними фолатзалежними ферментами для біосинтезу тимідину та пуринових нуклеотидів de novo; транспорт його до клітин відбувається за рахунок редукованого переносника фолатів та транспортних систем мебранного протеїну, що зв’язує фолати; потрапивши до клітини, швидко трансформується в поліглютаматні форми за допомогою ензиму фолілполіглютаматсинтетази, які акумулюються в клітинах і є навіть більш сильними інгібіторами TS і GARFT; метаболіти поліглютамату мають більш тривалий в/клітинний період напіввиведення, що приводить до більш тривалої дії препарату в малігнізованих клітинах.

Показання для застосування ЛЗ: злоякісна нерезектабельна плевральна мезотеліома у комбінації з цисплатином; місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів у першій лінії хіміотерапії в комбінації з цисплатином; як монотерапія для лікування хворих на місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів у другій лінії хіміотерапії БНФ; для підтримуючого лікування (як монотерапія) хворих на місцеворозповсюджений або метастатичний недрібноклітинний неплоскоклітинний рак легенів, у яких не було прогресування захворювання після хіміотерапії препаратами платини. БНФ

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у комбінації із цисплатином: рекомендована доза 500 мг/м2 площі поверхні  тіла (ППТ) у вигляді в/в інфузії протягом 10 хв. у перший день кожного 21-денного циклу; рекомендована доза цисплатину становить 75 мг/м2 ППТ у вигляді інфузії протягом 2 год. приблизно через 30 хв. після завершення інфузії пеметрекседу у перший день кожного 21-денного циклу; пацієнт повинен отримувати адекватну протиблювотну терапію, належну гідратацію пацієнта слід проводити до або/та після введення цисплатину; застосування як монотерапії: лікування недрібноклітинного раку легенів (НДРЛ) після попередньо проведеної хіміотерапії - рекомендована доза 500 мг/м2 ППТ у вигляді в/в інфузії протягом 10 хв. в перший день кожного 21- денного циклу; режим премедикації: з метою зниження частоти та тяжкості р-цій з боку шкіри застосовувати кортикостероїди за день до призначення пеметрекседу, в день його призначення та в день після його введення; доза кортикостероїду має бути еквівалентна 4 мг дексаметазону р/os двічі на день.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: супресія кісткового мозку, що проявляється у вигляді анемії, нейтропенії, лейкопенії та тромбоцитопенії, а також шлунково-кишкова токсичність, що проявляється як  анорексія, тошнота, блювання, діарея, запор, зневоднення; фарингіт, мукозит і стоматит; ниркова токсичність, підвищення рівня трансаміназ, алопеція, слабкість, дегідратація, висипання, інфекція/сепсис; с-м Стивенса- Джонсона, токсичний епідермальний некролізис; сенсорна нейропатія, порушення смакових відчуттів; втома.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до його компонентів; період годування груддю; супутнє застосування вакцини проти жовтої лихоманки.

Торговельна назва: