Держ формуляр ЛЗ

●          Іринотекан (Irinotecan) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: L01CE02, L01ХХ19 - антинеопластичні засоби. Інгібітори цитостатичної топоізомерази І.

Основна фармакотерапевтична дія: є напівсинтетичним похідним камптотецину; протипухлинний лікарський засіб, що виступає специфічним інгібітором ДНК-топоізомерази І; під дією карбоксил-естерази у більшості тканин іринотекан метаболізується до сполуки SN-38, що є більш активною щодо очищеної топоізомерази І та більш цитотоксичною порівняно з іринотеканом відносно ряду ліній пухлинних клітин людини та мишей; пригнічення ДНК-топоізомерази І під дією іринотекану чи SN-38 призводить до пошкодження одного ланцюга ДНК, що блокує реплікаційну вилку та призводить до цитотоксичної дії; було встановлено, що такий цитотоксичний ефект є залежним від часу та є специфічним до S-фази клітинного циклу; пригнічує активність ацетилхолінестерази.

Показання для застосування ЛЗ: поширений колоректальний рак: у комбінації з 5-фторурацилом та фолінієвою к-тою пацієнтам БНФ , які не отримували попередньої хіміотерапії для лікування поширеного захворювання; як монотерапія пацієнтам, яким встановлений режим лікування із застосуванням 5-фторурацилу виявився неефективним БНФ ; у комбінації з цетуксимабом для лікування метастатичного колоректального раку з диким типом гена KRAS, що експресує рецептори до епідермального фактора росту пацієнтам, які раніше не  отримували лікування від метастатичного раку або для яких цитотоксичне лікування із застосуванням  іринотекану, виявилося неефективним; у комбінації з 5-фторурацилом, фолінієвою к-тою та бевацизумабом як терапія першої лінії пацієнтам із метастатичними карциномами товстої або прямої кишки; у комбінації з капецитабіном (з додаванням бевацизумабу або без нього) як терапія першої лінії пацієнтам із метастатичним колоректальним раком БНФ. Конц. для дисперсії д/інфуз.: метастатична аденокарцинома підшлункової залози в комбінації з 5-фторурацилом та лейковорином у дорослих із прогресуванням захворювання після  терапії  на основі гемцитабіну.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування дорослих; монотерапія (пацієнтам, які раніше отримували лікування): рекомендована доза - 350 мг/м2 поверхні тіла, в/в інфузія тривалістю 30-90 хв. ч/з кожні 3 тижні; комбінована терапія (пацієнтам, які раніше не отримували лікування): у комбінації з 5-фторурацилом та фолінієвою к-тою ч/з кожні 2 тижні, рекомендована доза - 180 мг/м2 поверхні тіла, в/в інфузія тривалістю 30-90 хв.  з подальшим введенням фолінієвої к-ти або 5-фторурацилу; зазвичай іринотекан застосовують у таких самих дозах, що і в останніх циклах попередньої схеми з його застосуванням. Конц.для дисперсії д/інфуз.: ЛЗ, лейковорин, 5-фторурацил вводяться в/в послідовно, рекомендована доза ЛЗ - 70 мг/м2 впродовж 90хв. із наступним введенням лейковорину в дозі - 400 мг/м2 протягом 30 хв., та 5-ФУ по 2400 мг/м2 впродовж 46 год. - через кожні 2 тижн. Лз не застосовується як монотерапія.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: найпоширеніші - відстрочена діарея (виникає більше ніж ч/з 24 год. після введення препарату) та розлади з боку крові, включаючи нейтропенію, анемію і тромбоцитопенію, фебрильна нейтропенія; інфекції, зниження апетиту; транзиторний гострий холінергічний с-м тяжкого ступеня, діарея, блювання, нудота, зневоднення, біль у животі,запор; алопеція (оборотна); запалення слизових оболонок, пропасниця, астенія; підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня АЛТ і АСТ, білірубіну, ЛФ в крові; р-ції підвищеної чутливості, анафілактичні р-ції; АГ; фебрильна нейтропенія; біль, сепсис, розлади з боку прямої кишки, кандидомікоз ШКТ, гіпомагніємія, висип, симптоми з боку шкіри, порушення ходи, сплутаність свідомості, головний біль, синкопе, припливи, брадикардія; інфекції сечовивідних шляхів, біль у грудях, підвищення гаммаглутамілтрансферази,  крововиливи,  с-м   лізису  пухлини,   серцево-судинні  захворювання    (стенокардія, зупинка серця, ІМ, ішемія міокарда, розлади з боку периферичних судин, судинні захворювання) і тромбоемболічні явища (артеріальний тромбоз, ішемічний інсульт, порушення мозкового кровообігу, глибокий тромбофлебіт, емболія судин нижньої кінцівки, легенева емболія, тромбофлебіт, тромбоз і раптовий летальний наслідок); скорочення м’язів або судоми; розлади мовлення; псевдомембранозний коліт парестезії, перфорація кишечнику, кишкова непрохідність, шлунково-кишковий крововилив, виразковий коліт, ішемічний коліт; ілеус; задишка, гикавка; порушення ф-ції нирок і г. ниркова недостатність; гіпотензія; стеатогепатит; стеатоз печінки; сепсис; грибкова/вірусна інфекція; симптоматичне/безсимптомне підвищення рівня ферментів підшлункової залози; шкірні р-ції; р-ції у місці інфузії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої р-ни або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ; хр. запальні захворювання кишечника та/або його обструкція; період вагітності/годування груддю; рівень білірубіну вище верхньої межи норми > ніж у 3 рази; тяжка недостатність кісткового мозку; стан здоров’я за індексом ВООЗ >2; супутнє лікування звіробоєм;застосування живих атенуйованих вакцин; тяжка нейтропенія (менше 1,5 × 109/л).

Торговельна назва:

 111111111111111111111111