Держ формуляр ЛЗ

●          Кальцію фолінат (Calcium folinate) * [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: V03AF03 - засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.

Основна фармакотерапевтична дія: кальцієва сіль 5-формілтетрагідрофолієвої к-ти; є активним    метаболітомфолінової к-ти і важливим коферментом, необхідним для синтезу нуклеїнових к-т; кальцію фолінат і антагоністи фолатів конкурують за один мембранний транспортер, завдяки чому стимулюється відтік антагоністів фолатів; захищає клітини від дії антагоністів фолієвої к-ти завдяки поповненню зниженого резерву фолатів в організмі; є джерелом відновленого тетрагідрофолату, може обходити блокаду антагоністів фолатів і служити джерелом різних коферментних форм фолієвої к-ти; застосовують як біохімічний модулятор для підвищення цитотоксичної активності 5-фторурацилу; 5-фторурацил інгібує тимідилатсинтазу (ключовий фермент, який бере участь у біосинтезі піримідину), а кальцію фолінат посилює інгібування тимідилатсинтази завдяки збільшенню внутрішньоклітинного запасу фолатів, унаслідок чого стабілізується комплекс 5-фторурацил-тимідилатсинтаза і підвищується цитотоксична активність.

Показання для застосування ЛЗ: для зменшення токсичності і для протидії антагоністам фолієвої кислоти,  таким як метотрексат, в цитотоксичній терапії та при передозуванні у дорослих і дітей ("кальціумфолінатний захист"); у складі комбінованої цитотоксичної терапії з 5-фторурациломВООЗ БНФ прогресуючого або метастатичного колоректального раку та при ад’ювантній хіміотерапії раку товстої кишки на стадії III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити в/в або в/м, не допускається інтратекальне застосування; кальціумфолінатний захист при терапії метотрексатом: вводити парентерально пацієнтам із с-мом мальабсорбції або іншими шлунково-кишковими захворюваннями, коли не гарантована кишкова абсорбція, дози понад 25-50 мг необхідно вводити лише парентерально, кальціумфолінатний захист є необхідним у разі застосування метотрексату у дозах понад 500 мг/м2 поверхні тіла і доцільним - при дозах метотрексату 100-500 мг/м2 поверхні тіла, зазвичай кальцію фолінат вводити у дозі 15 мг ВООЗ БНФ (6-12 мг/м2 поверхні тіла) ч/з 12-24 год (не пізніше ніж ч/з 24 год) після початку інфузії метотрексату БНФ  , потім такі ж дози кальцію фолінату вводити кожні 6 год протягом 72 год, ч/з 48 год після початку інфузії метотрексату вимірювати залишкову концентрацію метотрексату  в крові; якщо вона менша за 0,5 мкмоль/л, терапію кальцію фолінатом припинити, якщо ж концентрація метотрексату перевищує 0,5 мкмоль/л, захисну терапію необхідно продовжити та інтенсифікувати, вводити у зазначених дозах кожні 6 год ще 48 год або до досягнення концентрації метотрексату < 0,05 мкмоль/л: при концентрації метотрексату ≥ 0,5 мкмоль/л - у дозі 15 мг/м2 поверхні тіла; при концентрації метотрексату ≥ 1,0 мкмоль/л - у дозі 100 мг/м2 поверхні тіла; при концентрації метотрексату ≥ 2,0 мкмоль/л - у дозі 200 мг/м2 поверхні тіла; комбінована терапія у поєднанні з 5-фторурацилом ВООЗ БНФ - схема з повторенням курсів кожні два тижні: у перший і другий дні курсу вводити кальцію фолінат у дозі 200 мг/м2 поверхні тіла шляхом двогодинної в/в інфузії, потім - 5-фторурацил 400 мг/м2 поверхні тіла шляхом в/в болюсної ін’єкції і 5-фторурацил у дозі  600 мг/м2  поверхні тіла шляхом 22-годинної в/в інфузії протягом наступних 2 днів, кожні два тижні у день 1 та 2.; схема з повторенням курсів щотижня: кальцію фолінат вводять у дозі 20 мг/м2 поверхні тіла шляхом в/в болюсної ін’єкції або у дозі 200-500 мг/м2 поверхні тіла шляхом двогодинної в/в інфузії; 5-фторурацил у дозі 500 мг/м2 поверхні тіла вводити шляхом в/в болюсної ін’єкції в середині або у кінці інфузії кальцію фолінату; схема з повторенням курсів щомісяця: у перші 5 днів курсу щодня вводити кальцію фолінат у дозі 20 мг/м2 поверхні тіла шляхом в/в болюсної ін’єкції або у дозі 200-500 мг/м2 поверхні тіла шляхом двогодинної в/в інфузії, а потім одразу ж вводять 5- фторурацил у дозі 425 або 370 мг/м2 поверхні тіла шляхом внутрішньовенної болюсної ін’єкції; кальцію фолінат як антидот антагоністів фолієвої кислоти триметрексату, триметоприму і піриметаміну - профілактика токсичних ефектів триметрексату: кальцію фолінат вводити щодня під час лікування триметрексатом і ще протягом 72 год після введення останньої дози триметрексату; кальцію фолінат можна вводити в/в 5-10 хвилин у дозі 20 мг/м2 поверхні тіла кожні 6 год (добова доза 80 мг/м2 поверхні тіла) або приймати p/os по 20 мг/м2 поверхні 4 р/добу через рівні проміжки часу; лікування передозування триметрексату: у разі передозування (яке можливе при дозах триметрексату понад 90 мг/м2 поверхні тіла без супутнього застосування кальцію фолінату) терапію триметрексатом припинити і вводити в/в кальцію фолінат у дозі 40 мг/м2 поверхні тіла кожні 6 год протягом трьох діб; профілактика токсичних ефектів триметоприму: після припинення терапії триметопримом вводити кальцію фолінат у дозі 3-10 мг/добу до нормалізації гематологічних показників; профілактика токсичних ефектів піриметаміну: при терапії високими дозами піриметаміну або тривалому лікуванні низькими дозами призначати супутню терапію кальцію фолінатом у дозах від 5 до 50 мг/добу, залежно від кількості формених елементів у периферичній крові.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збільшення частоти епілептичних нападів, гарячка, АР (кропив’янка, анафілактоїдні р-ції), безсоння, ажитація і депресія; шлунково-кишкові розлади при застосуванні кальцію фолінату у високих дозах; недостатність кісткового мозку, включаючи летальні випадки; гіперамоніємія; запалення слизових оболонок (стоматит, хейліт); с-м долонно-підошовної еритродизестезії; нудота, блювання, тяжка діарея і дегідратація, що вимагають госпіталізації пацієнта, у поодиноких випадках навіть з летальним наслідком.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кальцію фолінату або до інших компонентів препарату, перніціозна анемія або інші види анемій, зумовлені дефіцитом вітаміну В12.

Визначена добова доза (DDD): парентерально - 60 мг.

Торговельна назва: