Держ формуляр ЛЗ

●          Апрепітант (Aprepitant) [ВООЗ]

Фармакотерапевтична група: A04AD12- засоби, що впливають на травну систему та метаболізм; протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту.Інші протиблювотні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний антагоніст рецепторів нейрокініну 1 (NK1) з високим ступенем спорідненості з речовиною людини Р (Р-нейропептид із сімейства тахікінінів); у 3000 разів селективніший відносно рецепторів NK1, ніж відносно іншого ферменту, переносника іонного каналу і локалізації рецепторів, включаючи допамінові і серотонінові рецептори, які є об’єктами для проведення терапії нудоти і блювання, спичинених хіміотерапією; антагоністи NK1-рецепторів унаслідок дії на ЦНС гальмують блювальний рефлекс, спричинений цитотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, такими як цисплатин; проникає в мозок і зв’язується з NK1- рецепторами мозку; дія на ЦНС досить тривала, він пригнічує гостроту і уповільнену фазу блювального рефлексу, спричиненого цисплатином, і збільшує протиблювальну активність антагоніста 5НТ3-рецепторів ондансетрону і кортикостероїду дексаметазону, направлену проти блювання, спричиненого цисплатином.

Показання для застосування ЛЗ: у складі комбінованої терапії: профілактика г. та відстроченої нудоти та блювання, пов’язаних з проведенням протиракової хіміотерапії на основі цисплатину з високим еметогенним ризиком у дорослих, ліоф. д/р-ну д/інфуз. від 6 міс.; профілактика нудоти та блювання, пов’язаних з використанням протиракової хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком у дорослих БНФ , ліоф. д/р-ну д/інфуз. від 6 міс.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: капс.:внутрішньо протягом 3 днів як частину схеми,  що  включає кортикостероїд і антагоніст 5-НТ3; рекомендована доза - 125 мг за 1 год. до хіміотерапії (день 1-й) і 80 мг 1 р/добу вранці на (день 2-й і 3-й) БНФ  ліоф. д/р-ну д/інфуз.: тільки в/в, рекомендована доза фосапрепітанту для   дорослих150 мг вводяться шляхом інфузії протягом 20-30 хв. тільки у 1й день, починаючи приблизно за 30 хв. до хіміотерапії, застосовувати як частину схеми, що включає кортикостероїд і антагоніст 5-НТ3 відповідно схем лікування. Дітям та підліткам, які отримують одно- чи багатоденні режими хіміотерапії з високим чи помірним ступенем еметогенності, фосапрепітант, 150 мг, вводять у формі в/в інфузії через центральний венозний катетер  в 1-ий, 2-ий та 3-ий дні; пацієнтам віком від 6 міс. до 12 років об’єм, що підлягає введенню дорівнює рекомендованій дозі (мг/кг) х масу тіла (кг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кандидоз, стафілококова інфекція, фебрильна нейтропенія, анемія, р-ції гіперчутливості, включаючи анафілактичні р-ції, зниження апетиту; полідипсія, тривожність; дезорієнтація, ейфорічний настрій, головний біль; запаморочення, сонливість; когнітивні розлади, летаргія, дисгевзія; кон’юнктивіт; дзвін у вухах, пальпітація; брадикардія; СС порушення, припливи, гикавка; біль у ротоглотці, чхання, кашель, постназальний затік, подразнення гортані; запор, диспепсія;відрижка, нудота, блювання,ГЕРХ, абдомінальний біль, сухість у роті, метеоризм; перфорація дуоденальної виразки, стоматит, здуття живота, тверді випорожнення, нейтропенічний коліт, висип, акне; р-ція фоточутливості, гіпергідроз, себорея, враження шкіри, сверблячий висип, с-м Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз; свербіж, кропив’янка, м’язова слабкість, м’язові спазми, дизурія; полакіурія; підвищена втомлюваність; астенія, нездужання; набряк, дискомфорт в ділянці грудної клітки, порушення ходи; підвищення АЛТ; підвищення АСТ, підвищення рівня лужної фосфатази; позитивний тест сечі на еритроцити, зниження рівня натрію в крові, зменшення маси тіла, зменшення кількості нейтрофілів, наявність глюкози в крові, посилення діурезу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента ЛЗ; одночасне застосування з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 165 мг., парентерально - 150 мг.

Торговельна назва: