●      Лідокаїн (Lidocaine) (див. п. 10.2.2. розділу "АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: С01ВВ01 - Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиаритмічні препарати Ib класу.

Основна фармакотерапевтична дія: Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних осередків збудження; при цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин; на швидкість скорої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно; збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду; при застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливості міокарда, не уповільнює AV-провідність, не знижує значно АТ; при застосуваннівживанні як антиаритмічного засобу при в/в введенні дія розвивається ч/з 45- 90 сек., триває 10-20 хв.; при в/м введенні дія розвивається ч/з 5-15 хв., триває 60-90 хв.; має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Показання для застосування ЛЗ: шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у т.ч. в г.період ІМ, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м, в/в струминно, в/в краплинно, перед застосуванням препарату обов’язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну, про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін’єкції; р-н лідокаїну 10 % вводять в/м у сідничний або дельтоподібний м’яз, дорослим у дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза - не більше 200 мг (2 мл)) з інтервалом 4-6 год, дітям в/м введення не рекомендується; для в/в струминного введення застосовують 10 % р-н лідокаїну, розведений до концентрації 20 мг/мл стерильним 0,9 % р-ном натрію хлориду або 5 % р-ном глюкози; для в/в краплинного введення застосовують р-н, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл; для цього 2 мл (1 амп.) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9 % р-ну натрію хлориду або 5 % р-ну глюкози; загальна кількість р-ну, що вводиться дорослим в/в краплинно за добу, - не більше 1200 мл; в/в інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом; дорослим призначають при введенні дози навантаження (болюсної) в/в струминно 0,5-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза - 80 мг, максимальна разова доза - 100 мг; потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02-0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість - 2 мг/хв) у 0,9 % р-ні натрію хлориду або у 5 % р-ні глюкози (до в/в краплинного введення переходять тільки після струминного); краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 год (до поліпшення стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату; при введенні протягом більше ніж 24 год необхідно зменшити швидкість інфузії; при необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити в/в струминне введення лідокаїну у дозі 40 мг ч/з 10 хв після першої дози навантаження; максимальна доза для дорослих при в/в введенні дози навантаження - 100 мг, при подальшій краплинній інфузії - 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 год; пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3; при ІМ до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово в/м (максимально - 200-300 мг (2-3 мл 10 % р-ну)); дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при г. необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих; вводять в/в струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хв, у разі необхідності можливе повторне введення ч/з 5 хв (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг); для безперервної в/в інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) - 0,02-0,03 мг/кг/хв; максимальна доза для дітей у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хв - 3 мг/кг; при безперервній в/в інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) - 0,05 мг/кг/хв. МДД для дітей - 4 мг/кг. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми; ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт; слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія; при застосуванні у високих дозах - аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці; нудота, блювання; задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання; рідко - шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний  набряк, анафілактичні  р-ції  (у т. ч. анафілактичний  шок);   відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія; місцево відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хв.), гіперемія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хр.СН (II-III ст.), с-ром ССВ, с-ром Вольфа-Паркінсона- Уайта, с-ром Адамса-Стокса, AV блокада ІІ і ІІІ ст., гіповолемія, тяжкі порушення ф-ції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

Торговельна назва: