Держ формуляр ЛЗ

●          Азатіоприн (Azathioprine) * [ВООЗ]  (див. п. 18.2.3. розділу "ІМУНОМОДУЛЯТОРИ ТА ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ")

Фармакотерапевтична група: L04AX01 - антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Імуносупресанти, азатіоприн.

Основна фармакотерапевтична дія: є проліками 6-меркаптопурину (6-МП); 6-МП - неактивний, але діє як антагоніст пурину і для імуносупресії потребує клітинного поглинання та внутрішньоклітинного анаболізму до нуклеотидів тіогуаніну (НТГ); НТГ та інші метаболіти (рибонуклеотиди 6-метил-меркаптопурину) пригнічують de novo синтез пурину та взаємоперетворення нуклеотидів пурину; НТГ також інкорпоровані до нуклеїнових к-т, що сприяє імуносупресивним ефектам азатіоприну; пригнічує шляхи біосинтезу нуклеїнових к-т, затримує проліферацію клітин, що беруть участь у процесі детермінації та ампліфікації імунної відповіді.

Показання для застосування ЛЗ: монотерапія або частіше у комбінації з кортикостероїдами та/або іншими препаратами та процедурами для клінічного покращення (що може включати зменшення дози або відміну кортикостероїдів) у частки пацієнтів при тяжкому перебігу РА ВООЗ, БНФ, СЧВ БНФ, дерматоміозиті та поліміозиті БНФ; вузликовому поліартеріїті, хр. рефрактерній ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза 1-3 мг/кг маси тіла на добу і повинна уточнюватись у цих  межах залежно від клінічної відповіді БНФ (яка може не проявлятися протягом тижнів або місяців лікування) та гематологічної толерантності; при появі терапевтичного ефекту підтримуюча доза зменшується до рівня, при якому цей терапевтичний ефект підтримується; при відсутності терапевтичного ефекту ч/з 3 міс. лікування переглянути доцільність призначення; підтримуюча доза може бути у межах від менше 1 мг/кг маси тіла до 3 мг/кг маси тіла на добу БНФ , залежно від клінічного стану та індивідуальної відповіді пацієнта, включаючи  гематологічну толерантність. Для пацієнтів із запальним захворюванням кишечнику можна розглядати тривалість лікування протягом щонайменше 12 міс., а відповідь на лікування може не бути клінічно видимою від 3х до 4х місяців після початку лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції (тяжкі та атипові інфекції, що спричиняються вірусами Varicella, herpes zoster та іншими інфекційними агентами), прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія, асоційована з JC вірусом; новоутворення, неходжкінські лімфоми, рак шкіри (меланома та інші види), саркома (Капоші та інші види), рак шийки матки, г. мієлолейкоз та мієлодисплазія; пригнічення ф-ції кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластична анемія, еритроїдна гіпоплазія; р-ції гіперчутливості, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; загальне нездужання, запаморочення, нудота блювання, діарея, гарячка, озноб, екзантема, висип, васкуліт, міалгія, артралгія, гіпотензія, порушення ф-ції нирок/ печінки, холестаз; оборотний пневмоніт; панкреатит, коліт, дивертикуліт та перфорація кишечнику у хворих після трансплантації, тяжка діарея у хворих на запальні захворювання кишечнику, життєво небезпечне ураження печінки; підвищення рівнів ЛФ, білірубіну, трансаміназ сироватки крові; алопеція; аритмія, ураження рота та губ, менінгіт, парестезія, погіршення перебігу міастенії гравіс, погіршення перебігу дерматоміозиту, зміна смакових відчуттів та нюху, вузлувата еритема.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до азатіоприну та інших компонентів ЛЗ; гіперчутливість до 6-меркаптопурину.

Визначена добова доза (DDD): перорально - 0,15 г.

Торговельна назва: