17.2.11. Хінолони

Їх поділяють на 4 покоління: нефторовані (І покоління) та фторовані (фторхінолони) хіноліни (ІІ-ІV покоління): Класифікація хінолонів

Хінолони І є активними переважно відносно грам(-) флори, застосування налідиксової кислоти обмежується неускладненими інфекціями нижніх відділів сечових шляхів та кишковими інфекціями (особливо  шигельоз  у дітей). Ципрофлоксацин діє на грам(+) м/ои. Важливе значення має активність відносно кишкової палички, сальмонел, шигел, кампілобактеру, нейсерії, P.aeruginosa та ін. Серед грам(+) флори найчутливіші стафілококи (крім MRSA). Є активним відносно легіонел та M.tuberculosis, помірно активний відносно пневмококів, ентерококів, хламідій. При лікуванні хламідійних інфекцій спостерігають високий рівень невдач, тому рекомендують застосовувати лише офлоксацин. Більшість анаеробів є резистентними. Добре розміщується в організмі, створює високі внутрішньоклітинні концентрації, виділяється переважно з сечею, t1/2 = 3-4 год. Застосовують для лікування тяжких системних інфекцій (включаючи нозокоміальні), гонореї та туберкульозу (резервний препарат).

Офлоксацин поступається ципрофлоксацину своєю активністю відносно синегнійної палички, але є активнішим відносно пневмококів та хламідій. Має майже 100% біодоступність при прийомі п/о.

Пефлоксацин дещо поступається ципрофлоксацину і офлоксацину з АБ-активності, краще проникає через ГЕБ. Показання до застосування: як у ципрофлоксацина (крім туберкульозу), можна застосовувати при менінгіті.

Норфлоксацин переважає за активністю налідиксову кислоту, але поступається ципрофлоксацину. Застосування обмежене інфекціями сечових шляхів, кишковими інфекціями та простатитом.

Ломефлоксацин має довготривалий Т1/2 (95-100 год), не взаємодіє з метилксантинами і непрямими антикоагулянтами, відносно часто викликає фотосенсибілізацію. Застосовують у комплексній терапії лікарсько-резистентного туберкульозу.

Левофлоксацин («респіраторний» хінолон) і моксифлоксацин переважають хіноліни ІІ по активності відносно пневмококу (в т.ч. пеніцилінорезистентні штами) та внутрішньоклітинних патогенів (мікоплазми, хламідії).

Моксифлоксацин є активним відносно неспороутворюючих анаеробів, у т.ч. B.fragilis, поступається ципрофлоксацину в активності відносно синегнійної палички. Не має фототоксичності, менше за інші хінолони впливає на довготривалість інтервалу Q – T.

Геміфлоксацин близький до моксифлоксацину, але діє вираженіше на грам(-) флору та є найактивнішим серед фторхінолонів відносно пневмококів.

Протипоказання до застосування усіх ЛЗ – гіперчутливість Нефторовані хінолони також протипоказані при тяжкій нирковій та/або ПеН, тяжкому церебральному атеросклерозі; фторхінолони – при годуванні груддю, дітям до 18 років (окрім інфекцій, що загрожують життю, за відсутності альтернативи).

Небажані реакції. Анорексія, нудота, блювання, розлад смаку, рідко – діарея, головний біль, запаморочення, порушення сну, дуже рідко – судоми. Подовження інтервалу Q – T на ЕКГ (ризик розвитку аритмії); висип, кропивниця, АО, васкуліт, фотосенсибілізація; тендініт (ризик розриву ахілового сухожилля).

Застереження. Дефіцит Г-6-ФД; захворювання, які супроводжуються подовженням інтервалу Q – T; одночасний прийом ЛЗ, які потенційно сповільнюють серцеву провідність (антиаритмічні засоби класів Іа, ІІ та ІІІ, ТЦА; АПС та ін.). Прийом ГК (ризик розривів сухожиль, особливо у людей похилого віку); надмірна інсоляція. При довготривалості лікування > 2 тижні необхідно контролювати аналізи крові, функції нирок та печінки. При появі болів у сухожиллях слід перестати вживати й забезпечити спокій ураженому суглобові до зникнення симптомів. В/в вводити лише крапельно.